気道内投与したときの肺組織内濃度が、その血漿中濃度に対して３５０倍以上となるホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）−ＩＶ阻害作用を有する化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する気道内投与剤を提供する。また該ＰＤＥ−ＩＶ阻害作用を有する化合物が、例えばベンゾフラン誘導体、１，３−ベンゾジオキソール誘導体などである気道内投与剤を提供する。
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【課題】
本発明の目的は、細胞特異発現プロモーターを提供することにある。より具体的に言えば、本発明の目的は、血管細胞において特異的にポリペプチドを発現させることができるプロモーターを提供することにある。さらに本発明の他の目的は、当該プロモーターを用いて、血管細胞内でのみ特異的に目的のポリペプチドを発現させる技術に係る発現制御技術等を提供することにある。
【解決手段】
マウスフォークヘッドホモログをコードする遺伝子Ｆｋｈ３の３’領域に位置する塩基配列からなり、かつ血管細胞における特異的なポリペプチド発現を制御する能力を有することを特徴とするポリヌクレオチド、並びに、当該ポリヌクレオチドを含有することを特徴とするベクター又はプラスミド、並びに、当該ポリヌクレオチド、又は、当該ベクター若しくはプラスミドが導入されてなる形質転換細胞等。 （もっと読む）

本発明はＷｎｔタンパク質が生成するＥｒｂＢシグナルを阻害するアッセイ法と試薬を利用可能とするものであり、ＥｒｂＢとＷｎｔレセプター（フリズルド）を発現する細胞と、ＥｒｂＢシグナル伝達に対する該細胞の感受性を低下させるに十分な量のＷｎｔアンタゴニストとを接触させることを特徴とする。 （もっと読む）

本明細書に開示した発明は、被検体から採取した生体試料中のＥｐｈＢ２ポリペプチド及び／又はポリヌクレオチドの検出を含む方法であって、このＥｐｈＢ２の検出により被検体の癌の予後が予測される又は示されるものである方法を提供する。また、本発明は、癌治療の選択方法、大腸腺腫におけるＥｐｈＢ２ポリペプチド及び／又はポリヌクレオチドの検出を含む方法、及び大腸腺腫性疾患の治療方法を提供する。また、キット、組成物及び製造品も提供する。
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【課題】急性及び慢性の腎不全または腎機能障害のような腎疾患の処置のための医薬組成物の提供。
【解決手段】４型（EP₄）受容体選択的プロスタグランジン（ＰＧＥ2）アゴニストを含む組成物であり、特に、ピロリドン誘導体である５-(３-ヒドロキシ-４-フェニル-ブト-１-エニル)-１-[６-(１Ｈ-テトラゾール-５-イル)-ヘキシル]-ピロリジン-２-オン、５-(３-ヒドロキシ-４-フェニル-ブチル)-１-[６-(１Ｈ-テトラゾール-５-イル)-ヘキシル]-ピロリジン-２-オンまたは７-[２-(３-ヒドロキシ-４-フェニル-ブト-１-エニル)-５-オキソ-ピロリジン-１-イル]-ヘプタン酸を含む組成物。 （もっと読む）

本発明によれば、ＰＰＡＲδアゴニストをｔｈａｐｓｉｇａｒｇｉｎ，ＭＰＰ＋，ｓｔａｕｒｏｓｐｏｒｉｎｅ等の毒素を作用させた培養細胞系に添加して生存率を向上させる化合物を再選択することにより、神経細胞に対して保護作用を有する化合物を再選択することが可能である。このような方法で選択された化合物は、脳梗塞やパーキンソン病などの神経変性疾患治療剤の有効成分として用いることができ、新薬創出の為の研究に極めて有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ベーチェット病などで発現する特異的なポリペプチドを検出し、同定することにより、ベーチェット病などの疾患の機能を調べることができ、さらにはベーチェット病を診断するための客観的な判断材料、さらにはベーチェット病などの治療剤のスクリーニングに使用することができる。
【解決手段】リバースザイモグラフィーによりベーチェット病の特異的ポリペプチドを検出する。 （もっと読む）

本発明は、結晶性ヒトファルネシル二リン酸合成酵素（ＦＰＰＳ）、遊離ＦＰＰＳの三次元構造ならびに基質、例えばＩＰＰ（イソペンテニル二リン酸）とのおよび／または阻害剤、例えばＺｏｍｅｔａ（登録商標）またはＡｒｅｄｉａ（登録商標）との複合体のＦＰＰＳの三次元構造に関する。さらに、ヒトＦＰＰＳの結晶を製造するための方法を記載する。本発明にしたがって、結晶は未知の構造のＦＰＰＳホモログ、変異体、リガンドとの複合体、ＦＰＰＳ結晶形および類似する分子の構造を決定するために使用できる。本発明はさらに例えばＸ線スクリーニングによる新規ＦＰＰＳリガンドを選択するため、およびＦＰＰＳに対する阻害剤を設計および／または同定するためのＦＰＰＳ結晶の使用に関する。さらに、本発明は新規治療剤に合成され得るＦＰＰＳへの新規低分子量の結合剤を選択および／または同定するためのＮＭＲ法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般に、δオピオイドレセプターアンタゴニストに結合されたμオピオイドレセプターアゴニストを有する鎮痛性化合物、およびこのような化合物を使用して無痛をもたらすための方法に関する。モルヒネのようなオピオイドと比較して、これらの化合物は、より小さい耐性、身体依存、および／または便秘を引き起こし得る。これらの結合体はまた、モルヒネよりも強力であり、そしてそれらの結合体は、血液脳関門を横切り、それによって末梢（例えば、静脈内（ＩＶ））投与を可能にし得る。 （もっと読む）

本発明の課題は、高血圧、心肥大、心筋梗塞、動脈硬化、糖尿病性及び非糖尿病性腎疾患、ＰＴＣＡ施行後の再狭窄等に伴う不整脈、心臓繊維化、心不全の諸症状が危惧される場合に、効果的に心保護を可能とする薬剤を提供することである。 静脈内投与又は経口投与することによる少なくとも１の効果的な量のプロテアーゼ阻害剤を含む薬剤による。該プロテアーゼ阻害剤は、好ましくはセリンプロテアーゼ阻害剤であり、該セリンプロテアーゼ阻害剤はキモトリプシン様セリンプロテアーゼ阻害剤である。具体的には、キマーゼ阻害剤であり、Ｓｕｃ−Ｖａｌ−Ｐｒｏ−Ｐｈｅ^Ｐ（ＯＰｈ）_２であるα−アミノアルキルホスホン酸のアリールジエステルのペプチド誘導体であり、好ましくは鏡像異性体Ｓｕｃ−Ｖａｌ−Ｐｒｏ−Ｌ−Ｐｈｅ^Ｐ（ＯＰｈ）_２である。
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【課題】 癒着を診断、予防および治療するための薬剤および診断、予防および治療方法を提供すること。
【解決手段】 ＣＣＲ８阻害剤を有効成分とする、癒着を予防または治療するための医薬組成物が開示される。好ましくは、ＣＣＲ８阻害剤は、ＣＣＲ８に結合する抗体、ＣＣＲ８のリガンドＣＣＬ１に対する中和抗体、ＣＣＲ８ならびにＣＣＬ１に対するアプタマー、ＣＣＲ８のアンタゴニスト、およびＣＣＲ８ならびにＣＣＬ１遺伝子に対するアンチセンスオリゴヌクレオチドおよびｓｉＲＮＡからなる群より選択される。また、被検細胞におけるＣＣＲ８遺伝子あるいはＣＣＬ１遺伝子の発現を検出するか、または被検細胞におけるＣＣＲ８またはＣＣＬ１の存在量を検出することにより癒着を診断する方法が開示される。さらに、癒着を予防および治療するのに有用な物質をスクリーニング方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、血圧または心拍数活性をコントロールしている、脳幹および小脳の回路を調節するための機械および方法に関し、これらの領域への表面刺激、深部電極刺激、および薬剤の局在的な輸液を含むが、これらに限定されない、様々な技術を用いるものである。
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経皮経管冠動脈形成術に関連してステントを受けた心筋梗塞患者における死亡率を低下させる方法は、抗炎症性化合物をその患者に投与することを含む。一具体例において、その抗炎症性化合物は、補体成分に対する抗体である。 （もっと読む）

本発明は、ケモカインレセプターのインヒビターであるＮ−［２−（｛（３Ｒ）−１−［トランス−４−ヒドロキシ−４−（６−メトキシピリジン−３−イル）−シクロヘキシル］−ピロリジン−３−イル｝アミノ）−２−オキソエチル］−３−（トリフルオロメチル）−ベンズアミドのビス（メタンスルホン酸）塩、ビス（エタンスルホン酸）塩およびショウノウ酸塩、それらの製造方法およびそれらの使用方法に関する。 （もっと読む）

抑制性NK細胞受容体を遮断して、これによりこれらの感染標的細胞を死滅させる際のNK細胞細胞障害性の阻害を減少させる化合物を使用してウイルス疾患を治療する方法が記述されている。一つの態様において、化合物は、抗体結合、たとえばヒトKIR2DL1、KIR2DL2およびKIR2DL3受容体の1つまたは複数である。もう一つの態様において、本方法は、ウイルス感染細胞に発現された抗原に結合する治療抗体または融合タンパク質を投与することをさらに含む。 （もっと読む）

本発明のヒト由来のヒト抗ヒトＩＬ−１８抗体は、ヒトＩＬ−１８に対する抗体であり、以下の（ａ）または（ｂ）のポリペプチドからなるＨ鎖の相補性決定領域と、（ｃ）または（ｄ）のポリペプチドとからなる、ヒトインターロイキン−１８に対するＬ鎖の相補性決定領域とを含むものである。（ａ）配列番号４〜６に示されるアミノ酸配列からなるポリペプチド。（ｂ）（ａ）に記載のポリペプチドの改変体であって、Ｈ鎖の相補性決定領域となるポリペプチド。（ｃ）配列番号１０〜１２に示すアミノ酸配列からなるポリペプチド。（ｄ）（ｃ）に記載のポリペプチドの改変体であって、Ｌ鎖の相補性決定領域となるポリペプチド。これにより、ヒト抗ヒトＩＬ−１８抗体およびその利用方法を提供することが可能となる。 （もっと読む）

【課題】精子の活動を弱めて、洗浄後譬え膣内に精子が或る程度残っていても、それら精子が膣から子宮を通って卵管に達する力を削ぐ「避妊液」を、使用後ティッシュペーパーで簡単に拭き処理できる程度に少量にして、充填した精子活動弱化型避妊液注入器詰を提供する。
【解決手段】少量の水に、食塩、アルコール類、塩酸や酢酸や硼酸などの酸類、水酸化ナトリウムなどのアルカリ類などを適切な濃度に成るように添加した「避妊液」を、浣腸器型又はイチジク（無花果）浣腸型の避妊液充填膣内注入器に充填した精子活動弱化型避妊液注入器詰。 （もっと読む）

この発明は、本出願で分泌タンパク質、特にメタロプロテアーゼファミリーのメンバーとして同定したINSP0055a及びINSP005bと称する新規タンパク質、並びにこれらタンパク質及びそのコード化遺伝子由来の核酸配列の、病気の診断、予防及び治療における使用に関する。
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ERからゴルジへの輸送の段階に機能する遺伝子の発現を調節するための組成物および方法が開示される。これらの遺伝子の発現またはコードされたタンパク質の活性を調節する化合物は、α-シヌクレイン媒介性毒性を阻害するために用いられ、かつパーキンソン病のようなシヌクレイノパチーを処置または予防するために用いることができる。α-シヌクレイン媒介性毒性の阻害剤を同定する方法もまた開示される。 （もっと読む）

本出願は、CNSにおける神経軸索の髄鞘形成を促進するための材料および方法を提供する。これらは、第1に神経グリア接合部の成立および維持に際して分子NogoおよびCasprが互いに相互作用するという知見、第2に分子F3およびNB-3がNotchとの相互作用を介してオリゴデンドロサイトの成熟を促進しうるという知見に由来する。提供する材料および方法は、CNS障害の治療、特に脊髄損傷、多発性硬化症、てんかんおよび卒中の治療に用いられる可能性がある。 （もっと読む）