本発明は、ラパマイシンおよびラパマイシン誘導体の新規使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、場合によっては電離放射線により処置されていてもよいヒトなどの温血動物において抗血管新生および／または血管透過性減少効果を創出するための方法に関し、とりわけ、癌、特に充実性腫瘍を伴う癌の処置方法であって、プラチナ系抗腫瘍剤と組み合わせてのＺＤ６４７４の投与を含む前記方法に関し；ＺＤ６４７４およびプラチナ系抗腫瘍剤を含む医薬組成物に関し；ヒトまたは動物の身体を療法により処置する方法に使用するための、ＺＤ６４７４およびプラチナ系抗腫瘍剤を含む併用製剤に関し；ＺＤ６４７４およびプラチナ系抗腫瘍剤を含むキットに関し；場合によっては電離放射線により処置されていてもよいヒトなどの温血動物での抗血管新生および／または血管透過性減少効果の創出に使用する医薬の製造における、ＺＤ６４７４およびプラチナ系抗腫瘍剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、それ自体で抗炎症性、鎮痛性及び解熱性効果を発揮することのできるメロキシカム又はその医薬的に許容される塩、及び制酸薬、鎮静薬及び中枢神経興奮薬からなる群から選択される少なくとも第二の医薬活性化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、薬物性質およびバイオ−作用性性質を有する式（Ｉ）の化合物およびその医薬的に許容し得る塩、それらの医薬組成物および使用方法を提供する。これらの化合物は、単独で、または他の抗ウイルス薬、抗感染薬、免疫調節薬もしくはＨＩＶ侵入インヒビターと組み合わせて使用する場合に、特異的な抗ウイルス活性を有する。より具体的には、本発明は、ＨＩＶおよびＡＩＤＳの処置に関する。式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉ）（式中、Ｚは（ａ）であり；Ｑは式（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、（ｅ）、（ｆ）からなる群から選ばれ；ｍは２であり；Ａはシンノリニル、ナフチリジニル、キノキサリニル、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリル、アザベンゾフリル、およびフタラジニルからなる群から選ばれ、これらの各々は場合により独立して、メチル、メトキシ、ヒドロキシ、アミノまたはハロゲンから選ばれる１個または２個の基で置換され；そして、−Ｗ−は式（ｇ）から選ばれる）を有する。

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式(Ｉ)
【化１】


の化合物は、ペルオキソーム増殖因子活性化受容体(ＰＰＡＲ)と結合する薬剤を提供する。従って、本発明の化合物は、哺乳動物におけるＰＰＡＲ受容体活性が介在する状態の処置に有用である。このような状態は異常脂質血症、高脂血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、高グリセリド血症、心不全、心筋梗塞、血管疾患、心臓血管疾患、高血圧、肥満症、炎症、関節炎、癌、アルツハイマー病、皮膚障害、呼吸器疾患、眼障害、炎症性腸疾患(ＩＢＤ)、潰瘍性大腸炎およびクローン病、および耐糖能異常、高血糖症およびインスリン抵抗性が関連している状態、例えば１型および２型糖尿病、およびシンドロームＸを含む。

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この発明は構造式（Ｉ）の化合物に関するものであり、ここでＲは−ＣＨ₃または−ＣＨ₂ＣＨ₂Ｃｌであり、Ｒ’はＣ₁−Ｃ₇アルキルまたは−ＣＨ₂ＣＨ₂Ｃｌであり、Ｒ₂またはＲ₄はＯＰＯ₃Ｈ₂、ＮＯ₂、ＯＣＯ（Ｇｌｕ−ＯＨ）、ＮＨＣＯ（Ｇｌｕ−ＯＨ）であり、ＮＭＲ₇と割り当てられない群Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅およびＲ₆は独立に、割り当てられない群Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅またはＲ₆がＨ以外でありかつ他の２つがＨであるときに、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＰＯ₃Ｈ₂、ＯＣＨ₃、ＣＦ₃、ＯＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＳＯ₂ＣＨ₃、ＳＯ₂ＣＦ₃、ＣＯＣＨ₃、ＣＯＯＣＨ₃、ＳＣＨ₃、ＳＦ₅、ＮＨ₂、ＮＨＲ₇、Ｎ（ＣＨ₃）₂、ＯＰＯ₃Ｈ₂またはＣ₁−Ｃ₇アルキル基であり、Ｒ₇はＨまたは記載されたようなポリグルタミルである。リン酸およびグルタミル酸は遊離酸またはその薬学的に受容可能な塩である。

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本発明は、レセプターチロシンキナーゼのリガンド、特に細胞外リガンドを阻害することによる、ストレス誘導性レセプターチロシンキナーゼ活性の阻害に関する。 （もっと読む）

構造式Ｉの化合物は、組織選択的な様式でのアンドロゲン受容体（ＡＲ）のモジュレータである。これらの化合物は、単独または他の活性薬剤と併用で、減弱した筋緊張の強化に、およびアンドロゲン欠乏によって生じるか、アンドロゲン投与によって改善することができる状態の治療に有用であり、こうした状態には、骨粗しょう症、オステオペニア、グルココルチコイド誘発性骨粗しょう症、歯周病、骨折、骨形成術後の骨損傷、筋肉減少症、脆弱化、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性の閉経後の症状、アテローム硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血性疾患、炎症性関節炎および関節修復、ＨＩＶ性るいそう、前立腺癌、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、癌性悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知機能低下、性機能不全、睡眠無呼吸症、うつ病、早発性卵巣機能不全および自己免疫疾患が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、空気中粒子の影響によって生じる肺疾患および／またはそれに因果関係のある心臓血管疾患への対処のための、例えばエクトイン、ヒドロキシエクトイン、フィロイン、フィロイン-Ａ、ジグリセロールホスフェート、サイクリックジホスホグリセレート、1,3-ジマンノシル-ミオ-イノシトール-ホスフェート（DMIP）および／またはジイノシトールホスフェートのようなオスモライト、ならびに同等の効果を有するそれらの誘導体および／またはそれらの薬理学的に許容される塩の使用に関するものである。本発明はさらに、吸入薬に適しておりかつ活性薬剤を充填した投与装置であって、その噴霧性内容物が少なくとも１つのオスモライトまたはそれらの誘導体および／またはそれらの薬理学的に許容される塩を含む活性薬剤組成物から成る投与装置に関するものである。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ヒトＣＴＬＡ−４に対するヒト配列抗体を使用する治療方法、特に、癌治療方法を提供する。
【解決手段】本発明は、現状打開事態を引き起こす十分な用量の抗ＣＴＬＡ−４抗体を患者に投与し、患者の現状打開事態を検知することによって、患者における新規の癌治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ヒトヒスチジンリッチ糖タンパク質（HRGP）の中央領域を含む、実質的に純粋で生物活性のある連続した抗血管新生ポリペプチドに関する。このポリペプチドは、成熟タンパク質と同様の抗血管新生活性を含む、ヒトHRGPの潜在的内因性天然サブフラグメントを含むことが示される。本発明はまた、そのような中央領域に由来する、ヒトHRGPの生物活性のある1つまたは複数の新たなサブフラグメントに関する。このようなサブフラグメントはすべて、抗血管新生活性を有することを特徴とする。活性サブフラグメントの1つをPep2と称する。本発明の範囲内にはPep2に由来する抗血管新生サブフラグメントもまた含まれ、そのうちの1つは新たに同定された現時点で最小の機能的実体を含む。
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本発明は、海洋放線菌株CNB392およびCNB476の特定の発酵産物が過増殖性の哺乳動物細胞の有効なインヒビターであるという発見に基づく。このCNB392株およびCNB476株は、ミクロモノスポラ（Micromonosporaceae）科の範囲内であり、その一般的な別称であるサリノスポラ（Salinospora）は、この偏性海洋群とされている。この株によって生成される反応産物は、サリノスポラミド（salinosporamide）に分類され、その低い分子量、低いIC₅₀値、高い薬学的な力価、および真菌を上回る癌細胞に対する選択性に起因して腫瘍性障害を処置するのに特に有利である。 （もっと読む）

本発明は、緑内障及び患者の眼における眼内圧上昇をもたらす他の状態の治療における強力なカリウムチャネルブロッカー又はそれらの処方物の使用に関する。本発明はまた、哺乳動物種、特にはヒトの眼に神経保護効果を付与するためにそのような化合物を使用することにも関する。 （もっと読む）

疾患状態のために現在使用されるナトリウムチャネル遮断剤およびカルシウムチャネルの遮断剤の効果は多数の副作用によってかなりの程度制限されてきた。従って、さらなるＮａチャネルアンタゴニスト、およびＣａチャネルアンタゴニスト、好ましくは、より高い効力およびより少ない副作用を持つものを開発する要望が依然として存在する。本発明は、疼痛の治療用の電位依存性イオンチャネルの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関する。また、本発明は、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の治療において該組成物を使用する方法も提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物又は医薬として許容されるその塩の有効量を投与することを含む、統合失調症、痴呆、不安、うつ病、気分障害、双極性障害、双極性躁病、双極性うつ病、認識力障害、精神病及び神経変性障害に一般的に関連する不安、激越、敵意、パニック、摂食障害、情動症状、気分症状、陰性精神症状及び陽性精神症状を治療する方法。本発明の別の態様において、式（Ｉ）の化合物又は医薬として許容されるその塩の有効量、及び少なくとも一つの医薬として許容される担体又は希釈剤を含む医薬組成物が提供される。
【化１】

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【解決手段】 ヒト臍帯から由来した細胞は、それらの治療用の使用に対する方法に沿って開示されている。単離技術、培養方法、及びそれらの細胞表面マーカー、遺伝子発現、及び栄養性因子の分泌に関連する前記細胞の詳細な特徴が記載されている。 （もっと読む）

動物に、治療上有効な量の［３．２．０］複素環式化合物、好ましくは６−オキサ−２−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３，７−ジオン（例えば、サリノスポラミドＡ）を投与することを含む、癌、炎症性状態および／または感染性疾患を治療する方法が開示される。該動物は哺乳類、好ましくはヒト又はげっ歯類である。
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本発明は、慢性リンパ球性白血病を治療する医薬品の調製における、ロスコビチン又は薬剤として許容されるその塩の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＤ２０に特異的に結合するモノクローナル抗体およびその抗原結合性フラグメント、ならびにこれらを含む薬学的組成物を提供する。本発明はさらに、例えば、Ｂ細胞を枯渇させる方法において、またはＢ細胞疾患の処置において、モノクローナル抗体、抗原結合性フラグメント、および薬学的組成物を用いる方法を提供する。また、モノクローナル抗体を産生する細胞、核酸および方法も提供する。１つの実施形態において、このＢ細胞へのｍＡｂまたは抗原結合性フラグメントの結合密度は、Ｂ細胞および／またはそれらの悪性対応物への１以上の従来のｍＡｂ（例えば、ｍＡｂ １Ｆ５）の結合密度よりも、少なくとも２倍高い。
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既存の的アミロイド症を改善する能力を有するＲＡＧＥアンタゴニスト化合物が開示される。本明細書中に記載されたＲＡＧＥアンタゴニスト化合物による治療は、アルツハイマー病の後期における被験体に対して、プラークサイズを低減し、且つ認知を改良するのに用いられ得る。さらに本明細書中に記載されたＲＡＧＥアンタゴニストは、プラーク形成の開始を低減し、それによりアルツハイマー病およびアミロイド沈着のその他の疾患に伴う認知の損失およびその他の症状を予防するのに用いられ得る。 （もっと読む）