本発明は、式（１）（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＸは請求項１で定義されたとおりである）のベルベリンまたはその誘導体、および／または（酸化セルロース（オキシセルロース）若しくは酸化澱粉（オキシ澱粉）のようなジアルデヒド多糖類またはポリ（アクロレイン／アクリル酸）のような化合物から選ばれる高分子ジアルデヒドを含んでいる、過敏性腸症候群；炎症性腸疾患；大腸炎、クローン病を含めて胃腸機能障害および関連状態を治療するための、および／またはヒトを含めて動物の体重増加を促進するための組成物に関する。
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記載されているのは、Ｃ型肝炎感染の予防または処置に有用な特性を有する、例えば、本明細書で定義の式Ｉ、ＩａまたはIIの、非免疫抑制性シクロフィリン結合性シクロスポリンである。 （もっと読む）

本発明は、リソソーム蓄積障害を治療するための組換え酵素の髄腔内（ＩＴ）投与に関する。代表的な実施形態では、ＭＰＳ Ｉ罹患動物におけるヒトα−Ｌ−イズロニダーゼ（ｒｈＩＤＵ）注射の髄腔内投与は、有意な酵素取り込み、脳および髄膜内の有意なｒｈ−イズロニダーゼ活性ならびに正常被験者と比較してＭＰＳ Ｉ被験者の細胞内でのグリコサミノグリカン（ＧＡＧ）蓄積の減少を生じさせた。髄腔内投与は、ＭＰＳ Ｉの症状を緩和することに関して静脈内処置より効果的であることが実証されており、これは本方法がリソソーム蓄積障害に対して有用な方法であることを示唆している。 （もっと読む）

Ｔｒｐ−ｐ８アゴニストおよびＴｒｐ−ｐ８アンタゴニストを含む、低分子Ｔｒｐ−ｐ８モジュレータ、低分子Ｔｒｐ−ｐ８アゴニストを含む組成物、並びに新規低分子Ｔｒｐ−ｐ８モジュレータを同定かつ特徴づける方法、新規Ｔｒｐ−ｐ８を発現する細胞の生存性を減少させ、そして／または成長を阻害する方法、Ｔｒｐ−ｐ８が仲介する陽イオン流入を活性化する方法、アポトーシスおよび／または壊死を刺激する方法、並びに、例えば肺癌、乳癌、結腸癌および／または前立腺癌疾患、および、良性前立腺肥大などＴｒｐ−ｐ８発現に関わる他の疾患処置用関連方法、が提供される。
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本発明は、シンドロームＸ、ＩＩ型糖尿病、高血糖症、高脂質血症、肥満、凝固障害、高血圧、動脈硬化症、およびシンドロームＸと心循環器疾患に関わるその他の障害といった、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）により媒介される障害の治療あるいは予防に有用である、化学式Ｉ


Ｉ
の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体を対象とするものである。

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新規な尿素誘導体は、チロシンキナーゼ、特にＴＩＥ−２、およびＲａｆキナーゼの阻害剤であり、腫瘍の治療に用いることができる。 （もっと読む）

細菌感染を治療および予防するための新規な方法が提供される。特に、本発明は、一般的に、グラム陰性細菌、グラム陽性細菌、および抗酸菌、ならびに特に、結核菌（TB）、トリ型結核複合菌（mycobacterium avium complex）（MAC）、および炭疽菌の阻害のための組成物および方法に関する。従って、本発明は、マクロファージ活性などを含む細胞活性の調節に関する。より詳細には、本発明は、セリンプロテアーゼの天然に存在する阻害因子、および人工の阻害因子を含む阻害化合物に関する。

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本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性に関連する疾患の治療及びＫＳＰキネシンの阻害に有用である、二環式テトラヒドロピリジン化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物、及び哺乳動物中の癌を治療するためにそれらを使用する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、カテプシンＫ、Ｌ、ＳおよびＢの阻害剤を含む（これらに限定しない。）システインプロテアーゼ阻害剤である、下式（Ｇ、Ｅ、Ｆ、ｎ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３またはＲ_４の意味は本明細書に示されている。）により表される新規クラスの化合物に関する。これらの化合物は、骨粗しょう症などの疾患の、骨再吸収の阻害が示される治療に有用である。
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本発明は、5-ヒドロキシトリプタミン(5-HT)アゴニストの口腔粘膜を介する運搬のための新規組成物を提供する。特に、本発明の組成物中の緩衝系は、唾液のpHを、約9.9を越えるpHに上昇させることによって、5-HTアゴニストのイオン化形態から非イオン化形態への実質的に完全な変換を促進する。結果として、5-HTアゴニストの投与は、経口粘膜によって迅速且つ効率的に吸収される。更に、口腔粘膜を介する5-HTアゴニストの運搬は、都合よく薬物の肝初回通過代謝を迂回し、そして消化管中の薬物の酵素分解を回避する。偏頭痛を治療するために本発明の組成物を用いる方法も提供する。
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【課題】本発明は、爪疾患の治療および爪医療のための局所適用性産物の提供を目的とする。
【解決手段】爪疾患の治療および爪医療のための局所適用性産物は、単一または複数の活性成分および生理学的に適合性の活性成分および溶液メディエーターの他に、式Ｉの単一または複数の化合物
Ｒ-Ｏ-Ｒ_１ （Ｉ）
（ここで、
Ｒは５〜８個の炭素原子をもつ直鎖または分岐鎖アルキル残基を表し、
Ｒ_１はホルミル基またはアセチル基を表す。）を含有する。 （もっと読む）

本発明は、Ｇ、Ａ、Ｚ、Ｑ、Ｘ、ＹおよびＲ１およびＲ２が本明細書におけるように定義される式（１）の化合物、それらを含有する薬剤組成物ならびに中枢神経系およびその他の疾患の治療におけるそれらの使用に関する。
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重症急性呼吸症候群（ＳＡＲＳ）の治療のための組成物および方法が、本明細書において開示される。ＳＡＲＳ関連炎症性サイトカイン阻害剤が、ＳＡＲＳ関連コロナウイルス（ＳＡＲＳ−ＣｏＶ）感染を含むＳＡＲＳの治療における使用のため、本明細書において提供される。ＴＮＦ阻害剤が、本明細書において開示され、ＳＡＲＳ−ＣｏＶを含むＳＡＲＳ治療のための前記阻害剤の使用も開示される。前記阻害剤を同定およびスクリーニングする方法もまた、提供される。 （もっと読む）

本発明は、免疫刺激性の組み合わせおよび方法を提供する。一般に、この免疫刺激性の組み合わせは、ＩＲＭ化合物の局所製剤と、医薬組成物と、を含む。一般に、この方法は、（ａ）ＩＲＭ化合物の局所製剤と、（ｂ）医薬組成物と、を対象の投与部位に投与することを含む。
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本発明は、経口投与されるβ−グルカンを含む組成物を細胞に接触させることを含む、物質を前記細胞中に導入する方法を提供する。本発明は、上記の組成物の有効量を対象に投与することを含む、対象に物質を導入する方法も提供する。経口送達できる物質には、ペプチド、タンパク質、ＲＮＡ、ＤＮＡ、化学療法剤、生物学的活性のある薬剤、プラスミド、並びに他の小分子及び化合物が含まれるが、それだけに限定されない。最後に、本発明は、ＩｇＭの効果を増強することのできる経口投与されるβ−グルカンを含む組成物、及び前記組成物の様々な使用を提供する。
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本発明は抗微生物活性を有する下記式Ｉおよび式ＩＩ、
【化１】


式Ｉ
【化２】


式ＩＩ
の化合物および塩を提供する。本発明はまた式Ｉおよび式ＩＩの化合物の製造において有用な新しい合成中間体を提供する。変数Ａ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ａ_８およびＲ_９は本明細書において定義する通りである。本明細書に開示する式Ｉおよび式ＩＩの特定の化合物は細菌ＤＮＡ合成および細菌複製の強力で選択的な阻害剤である。本発明はまた式Ｉまたは式ＩＩの化合物１つ以上および担体、賦形剤または希釈剤１つ以上を含有する医薬組成物を含む抗微生物組成物を提供する。このような組成物は唯一の活性剤として式Ｉまたは式ＩＩの化合物を含有してよく、或は、式Ｉまたは式ＩＩの化合物および他の活性剤１つ以上の組み合わせを含有してもよい。本発明はまた動物における微生物感染症の治療方法を提供する。
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式（Ｉ）によって表される化合物またはそれの製薬上許容される塩は、例えば疼痛、パーキンソン病、アルツハイマー病、てんかん、抑鬱、不安、卒中などの虚血性脳損傷および他の状態などの神経学的状態を治療する上で有用なＮＭＤＡ／ＮＲ２Ｂ拮抗薬として有効である。

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本発明は新規のニトロソ化および/もしくはニトロシル化心血管化合物または薬学的に許容されるその塩、ならびに少なくとも一つのニトロソ化および/またはニトロシル化心血管化合物、任意で、少なくとも一つの酸化窒素供与体および/または少なくとも一つの治療薬を含む新規の組成物について記述する。本発明は同様に、任意でニトロソ化および/またはニトロシル化されてもよい少なくとも一つの本発明の心血管化合物、および任意で少なくとも一つの酸化窒素供与体化合物および/または少なくとも一つの治療薬を含んでもよい新規の組成物およびキットを提供する。本発明は同様に、(a) 心血管疾患を治療する; (b) 腎血管性疾患を治療する; (c) 糖尿病を治療する; (d) 酸化ストレスから生じる疾患を治療する; (e) 内皮機能障害を治療する; (f) 内皮機能障害によって引き起こされる疾患を治療する; (g) 肝硬変を治療する; (h) 子癇前症を治療する; (j) 骨粗鬆症を治療する; および(k) 腎症を治療する方法を提供する。ニトロソ化および/またはニトロシル化心血管化合物は、ニトロソ化および/またはニトロシル化P-アドレナリンアンタゴニスト、ニトロソ化および/またはニトロシル化アンギオテンシン変換酵素(ACE)阻害剤、ニトロソ化および/またはニトロシル化抗高脂血症化合物、ならびにニトロソ化および/またはニトロシル化抗血栓性および血管拡張性化合物であることが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、α_２サブタイプＧＡＢＡ_Ａレセプターを調節する医薬を調製するための、ベンゾインダゾール誘導体、その塩及び溶媒和物の使用に関する。本発明はさらに新規複素環化合物及び同化合物を含有する医薬組成物にも関する。そのうえ、本発明は、抑うつ、不安障害、精神障害、学習若しくは認知障害、睡眠障害、痙攣性若しくは発作障害、又は疼痛の処置用医薬の調製のための、式（Ｉ）の化合物、その塩及び溶媒和物の使用に関する。
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免疫原性Ｎｏｇｏ受容体−１ポリペプチド、Ｎｏｇｏ受容体−１抗体、その抗原結合断片、可溶性Ｎｏｇｏ受容体およびその融合タンパク質、ならびにそれらをコードする核酸が開示される。このようなＮｏｇｏ受容体抗体、その抗原結合断片、可溶性Ｎｏｇｏ受容体およびその融合タンパク質、ならびにそれらをコードする核酸を含む組成物、ならびに、このようなＮｏｇｏ受容体抗体、その抗原結合断片、可溶性Ｎｏｇｏ受容体およびその融合タンパク質、ならびにそれらをコードする核酸を作成し、使用するための方法もまた、開示される。 （もっと読む）