本発明は、炎症性疾患および／または状態、例えば哺乳動物の眼におけるアレルギー性結膜炎、ブドウ膜炎または水晶体過敏性眼内炎の処置のための方法を提供し、上記方法は、処置を必要とする上記哺乳動物に、式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１は、Ｓ−Ａｌｋ−Ｒ（式中、Ａｌｋはアルキレン連結基、好ましくはメチレンもしくはポリメチレン連結基またはポリアルケニレン連結基、例えばＣ_３からＣ_６アルケニレニル連結基であり、Ｒは、水素または非置換もしくは置換ヒドロカルビル基である）である）で表される化合物からなる群から選択される、治療上効果的な量の新規シクロスポリンＡ誘導体を投与することを含む。
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本開示は、Ｃ型ナトリウム利尿ペプチド（ＣＮＰ）の変異体、ＣＮＰ変異体を含む医薬組成物、およびＣＮＰ変異体を作製する方法を提供する。ＣＮＰ変異体は、骨格異形成症（例えば、軟骨無形成症）などの骨関連障害ならびに血管平滑筋障害（例えば、再狭窄およびアテローム動脈硬化症）を含むが、これらに限定されない、ＣＮＰに対して反応性を示す疾患の治療のための治療薬として有用である。本開示は、骨関連障害および血管平滑筋障害の治療に有用であるＣ型ナトリウム利尿ペプチド（ＣＮＰ）の変異体に関する。本開示は、ＣＮＰの機能性を保持すると同時に、例えば、中性エンドペプチダーゼ（ＮＥＰ）に結合する能力の低下、ＮＥＰによるタンパク質分解に対するより大きい抵抗性および／またはクリアランスナトリウム利尿ペプチド受容体Ｃ（ＮＰＲ−Ｃ）に対する親和性の低下の結果としての長い血清半減期を有するＣＮＰ変異体を含む。 （もっと読む）

【課題】細胞傷害性T細胞誘導能を有するペプチドおよび、これらのペプチドを含む腫瘍の処置または予防のための薬物の提供。
【解決手段】特定のアミノ酸配列を含む約15アミノ酸未満の単離された免疫原性ペプチド、ならびに1個、2個、または数個のアミノ酸が置換もしくは付加されたアミノ酸配列を含み、かつ細胞傷害性T細胞誘導能を有するペプチド。これらのペプチドを含む腫瘍の処置または予防のための薬物。ワクチンとしての使用。 （もっと読む）

本発明は、血液癌を治療するために、ＳＩＲＰα−ＣＤ４７相互作用を調節すること、およびそのための組成物に関する。いくつかの態様において、血液癌、好ましくはヒト急性骨髄性白血病を治療するための方法、ならびにそのためのＳＩＲＰαポリペプチド、断片および融合タンパク質の使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】Ｈｓｃ／Ｈｓｐ７０、ユビキチン化タンパク質およびバロシン含有タンパク質に結合するタンパク質、および、そのフラグメントの利用。
【解決手段】Ｈｓｃ／Ｈｓｐ７０、ユビキチン化タンパク質およびバロシン含有タンパク質に結合するＦａｓ関連因子１（Ｆａｓ ａｓｓｏｃｉａｔｅｄ Ｆａｃｔｏｒ １）のポリペプチドフラグメント。ユビキチン化タンパク質を該たんぱく質フラグメントに接触させることによるユビキチン化タンパク質分解の防止方法、および、該たんぱく質フラグメントを用いたサンプル組織および既知の正常組織中のＦａｓ関連因子１の発現のアッセイを含む、サンプル組織が癌性であるかを診断する方法。 （もっと読む）

本発明は、阻害の程度、標的セリンプロテアーゼによるセリンプロテアーゼインヒビターの切断後の阻害の維持、セリンプロテアーゼへの結合速度、中和及び結合親和性を含む種々の所望の特性のいずれか1つを獲得又は増強するためにセリンプロテアーゼインヒビターを改変する方法に関する。本発明はまた、かかる改変の産物、及びかかる産物の使用、特にそれらの治療における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、副甲状腺ホルモン(PTH/ PTH-1)受容体アゴニストとして主に作用する、新規短鎖ペプチドを提供する。これらの短鎖ペプチドは、タンパク質分解的切断に対する上昇した安定性を示す。短鎖ペプチドの多くは、ラット血漿中で24時間(インビトロ)まで安定であることが分かり、GIT酵素、例えばペプシン及び酸性の胃pHなどに対する、及びさらには肝臓ミクロソーム(インビトロ)に対する上昇した安定性を示した。非経口投与以外の上昇した代謝安定性のために、一部の短鎖ペプチドは、副甲状腺機能低下症、及び骨量減少、例えば、骨粗鬆症、閉経後骨粗鬆症など、により特徴付けられる疾患の治療/予防のため、及び骨再生を刺激するために、経口投与により送達され得る。A-Z₁-Z₂-Z₃-Z₄-Z₅-Z₆-Z₇-Z₈-Z₉-Z₁₀-Z₁₁-Z₁₂-Z₁₃-Z₁₄-Z₁₅-B。 （もっと読む）

【課題】ＪＮＫ阻害ペプチドを有効成分として含有し、眼局所投与によっても網膜疾患を予防または治療しうる薬剤を提供する。
【解決手段】（ａ）配列番号１および配列番号２の少なくともいずれかのＪＮＫ阻害配列、ならびに、（ｂ）配列番号３および配列番号４の少なくともいずれかの輸送配列を有する、長さが１５０アミノ酸よりも短く、アミノ酸の少なくとも１つがＤ−アミノ酸であるＪＮＫ阻害ペプチドの硝子体内投与は、スペルミジン誘発網膜色素上皮障害、ツニカマイシン誘発視細胞障害およびレーザー誘発脈絡膜血管新生を抑制した。したがって、本発明におけるＪＮＫ阻害ペプチドは、網膜疾患の予防または治療剤として有用である。 （もっと読む）

提供されるのは、機能ユニットと、リンカーと、輸送ユニットを含む、ペプチド又はペプチド関連化合物の高浸透性組成物又は高浸透性プロドラッグである。機能ユニットは、リンカーを介して輸送ユニットに共有結合し、ペプチド又はペプチド関連化合物の部分を含む。輸送ユニットはプロトン化可能なアミン基を含む。リンカーは、組成物が生体バリアを横切って浸透した後、切断されることが可能である化学結合を含む。 （もっと読む）

Ａ型及びＢ型の両インフルエンザウイルスのＰＡ及びＰＢ１の間のタンパク質−タンパク質相互作用を競合的に阻害する合成又は単離されたインフルエンザウイルス複製阻害ペプチド並びにＡ型及びＢ型の両インフルエンザウイルスに対する抗ウイルス活性を持つペプチドを同定するためのインビトロの結合スクリーニングが開示される。周知のパンデミックＡ型インフルエンザウイルス（１９１８年の”スペイン風邪”インフルエンザ又はＨ５Ｎ１など）に加えて、Ａ型及びＢ型の両ウイルスはヒト感染例及び医療費の圧倒的大部分の原因である例年繰り返し発生する流行の大きな一因となっている。驚くべきことに、新規のウイルス複製阻害は、Ａ型及びＢ型の両インフルエンザウイルスにおけるヘテロ三量体ウイルスＲＮＡポリメラーゼ複合体のＰＡ及びＰＢ１サブユニットの間のタンパク質−タンパク質相互作用を阻害することが可能であることが見出された。３つのウイルスポリメラーゼサブユニットＰＢ１、ＰＢ２及びＰＡの正確な会合がウイルスのＲＮＡ合成及び感染力に必要とされることから、ウイルスポリメラーゼサブユニットの相互作用ドメインは新たな抗ウイルス剤の有効な標的であることが判明した。 （もっと読む）

Ｃ３タンパク質に結合でき、かつ補体活性化を抑制できるペプチドを含む化合物が開示される。これらの化合物は、現在利用可能な化合物と比較して、非常に改善された補体活性化抑制活性を示す。この化合物は、８位（グリシン）の拘束された骨格、および所望により、１３位のトレオニンについての特定の置換を有するコンプスタチンアナログを含む。 （もっと読む）

【課題】VHL腫瘍サプレッサータンパク質（ＶＨＬ）と、低酸素誘導因子（ＨＩＦ−１）との相互作用のモジュレーターのアッセイ法を提供する。
【解決手段】a)ＶＨＬタンパク質、ＨＩＦ−１のαサブユニットタンパク質、およびモジュレーター候補化合物を接触させ、b)モジュレーター化合物によって引き起こされた、ＶＨＬ−ＨＩＦα複合体形成の阻害の程度を測定すること、を含んでなるアッセイ法。該モジュレーターは、虚血状態の治療に用いられる可能性がある。 （もっと読む）

本発明は、前立腺癌のワクチン予防又は治療に使用され得る、ヒト腫瘍関連抗原（TAA）前立腺発現新規遺伝子（NGEP）由来のヒト細胞溶解性Tリンパ球（CTL）エピトープを含むペプチド、並びに該ペプチドをコードする核酸、該核酸を含むベクター、該ペプチド、核酸、又はベクターを含む細胞、及びそれらの組成物を提供する。 （もっと読む）

抗癌剤とAngiopep-2ポリペプチドアナログ（すなわち、配列番号97と少なくとも80％同一なアミノ酸配列を含むポリペプチド）とのコンジュゲートを用いて卵巣癌を治療する。そのような治療は、転移性卵巣癌の治療または以前に標準的な化学療法剤に対して耐性を示したことがある患者の治療での用途を含む。好ましい抗癌剤はタキサンを含み、好ましいコンジュゲートはANG1005であり、コンジュゲートはペプチドAngiopep-2にコンジュゲート化された3分子のパクリタキセルを含む。 （もっと読む）

【課題】持続的な治療効果を発揮できるよう抗体の血漿中半減期を長くすることで投与タンパク量を小さくし、高い安定性を付与することによって、長い投与間隔での皮下投与を可能にし、低コスト且つ利便性の高い第２世代の抗体医薬を提供する。
【解決手段】ヒト化抗IL-6レセプターIgG1抗体であるTOCILIZUMABの可変領域および定常領域のアミノ酸配列を改変することで、抗原中和能を増強させつつ、薬物動態を向上させることで投与頻度を少なくし持続的に治療効果を発揮し、且つ、免疫原性、安全性、物性（安定性および均一性）を改善させた、TOCILIZUMABより優れた第2世代の分子からなる医薬組成物、並びに、それらの医薬組成物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、特定のアミノ酸配列を含むＴＧＦ−β（Ｔｒａｎｓｆｏｒｍｉｎｇ ｇｒｏｗｔｈ ｆａｃｔｏｒ−ｂｅｔａ）模倣ペプチド及びこれを含むＴＧＦ−β−有効性（ＴＧＦ−β−ｅｆｆｅｃｔｉｖｅ）の疾患又は状態（ｃｏｎｄｉｔｉｏｎｓ）の予防又は治療用組成物に関する。本発明のペプチドは、ヒトＴＧＦ−β由来のもので、天然のヒトＴＧＦ−βと類似した機能又は作用を有する。本発明のペプチドは、天然ＴＧＦ−βより安定性に優れており、天然ＴＧＦ−βの大きい分子量による問題点を改善することができる。本発明のペプチドは、ＴＧＦ−βが適用される多様な疾患又は状態の治療又は改善に利用でき、特に、皮膚美白及びシワの改善に著しい効能を発揮する。 （もっと読む）

【課題】HLA依存性自己免疫疾患を診断および治療するためのHLA-B27のα-1またはα-2ドメインまたはヒトケラチンVI由来のペプチドの提供。
【解決手段】以下の一般配列の１つを有することを特徴とする１つ以上のペプチドの使用。BL１-X-BL２-Y-BL３-Z又はBL１-X-BL２-Y-BL３-Z-BL４-W-BL５さらに具体的には、以下のペプチド、Trp-Asp-Arg-Glu-Thr-Gln-Ile-Cys-Lys-Ala-Lys-Ala-Gln-Thr-Asp-Arg-Glu-Asn-Leu-Arg-Thrの使用。 （もっと読む）

増殖因子TGF-β1と非共有結合するペプチド配列から構成される新規な両親媒性ペプチド分子および組成物を、本明細書に開示する。これらの両親媒性ペプチドを用いて、微小骨折術と併用した場合に関節軟骨再生を増強するゲル足場をインサイチューで作製する方法もまた開示する。TGF結合両親媒性ペプチドで処置した全層関節軟骨欠損を有するウサギにおいて、組織の質および全体的なO'Driscoll組織学的スコアの有意な改善が認められた。ゲルはさらに、組換えTGF-β1タンパク質増殖因子の送達媒体としても使える。軟骨形成増殖因子を局在化および保持する足場は、骨髄間葉系幹細胞を軟骨形成分化に誘導することにより、微小骨折術と併用した場合に軟骨修復を相乗的に増強し得る。本発明は、臨床現場における関節軟骨再生の現行技法を強化するための有望な新規生体模倣アプローチを示す。 （もっと読む）

マトリックスメタロプロテアーゼ（ＭＭＰ）は、アテローム血栓性疾患、炎症、脈管形成、がんを初めとする正常なリモデリングプロセス及び病理的リモデリングプロセスにおいて多くの重要な役割を果たしている。本発明は血小板表面上の内因性血小板ＭＭＰ−１コラゲナーゼによるプロテアーゼ活性化受容体−１（ＰＡＲ−１）の活性化に関する。血小板が線維性コラーゲンに曝されると、表面結合ｐｒｏ−ＭＭＰ−１チモーゲンが、ＰＡＲ−１を介した凝集を促進する活性型ＭＭＰ−１に変換される。ＭＭＰ−１は、ＰＡＲ−１細胞外ドメインを新規な部位で切断し、これがその後、Ｒｈｏ−ＧＴＰシグナル伝達経路、細胞の形態変化及び運動性、並びにＭＡＰＫシグナル伝達を強く活性化することが示されている。ＭＭＰ−ＰＡＲ１を遮断すると、動脈流下で血栓形成が抑制され、動物の血栓症が抑制された。これらの研究は、メタロプロテアーゼのマトリックス依存性活性化と血小板−Ｇタンパク質シグナル伝達を関連付け、動脈血栓症及びその他の血栓性疾患を処置及び防止するための新規な標的としてＭＭＰ−１／ＰＡＲ−１を同定するものである。 （もっと読む）

【課題】初期段階でセリアック病を診断するのに使用できる試験を開発することである。
【解決手段】個体においてセリアック病を診断するか又はセリアック病に対する感受性を診断する方法を提供し、
（ａ）宿主からのサンプルを、（ｉ）配列番号：１（ＰＱＰＥＬＰＹ）又は配列番号：２（ＱＬＱＰＦＰＱＰＥＬＰＹＰＱＰＱＳ）である配列、又は配列番号：３により表されるグリアジンの天然に生じる相同体からの均等な配列を含むエピトープ、（ｉｉ）グリアジン蛋白質由来の単離されたオリゴペプチドである、配列番号：１を含むか又は配列番号：３により表されるグリアジンの天然に生じる相同体からの均等な配列（表１に示される）を含むエピトープ、（ｉｉｉ）（ｉ）又は（ｉｉ）を認識するＴ細胞受容体により認識され得る（ｉ）又は（ｉｉ）の類似体であって、ペプチドの場合は類似体が５０アミノ酸の長さを超えない上記類似体、又は（ｉｖ）（ｉ），（ｉｉ）又は（ｉｉｉ）において定義された２つ又はそれより多い薬剤（ａｇｅｎｔ）を含む生成物からなる群から選択される薬剤と接触させ、そして（ｂ）サンプル中のＴ細胞が薬剤を認識するか否かをインビトロにて決定して、Ｔ細胞による認識が、個体がセリアック病を有するか又はセリアック病に感受性であることを示す
ことを含む。 （もっと読む）