本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


［式中のあらゆる変数は本明細書で定義する通りである］
で表されるペプチジル複素環式ケトンの新規な製造方法に関する。本発明は、更に、新規な薬学的塩およびそれらの製造方法にも関する。前記式（Ｉ）で表されるペプチジル複素環式ケトンはトリプターゼの効力のある選択的阻害剤であり、呼吸管に関連した炎症病、例えば喘息およびアレルギー性鼻炎などの治療および予防で用いるに有用である。
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第１発明は、ジアルキルフマレート、モノアルキルフマレート、フマル酸モノアルキルエステル塩、フマル酸モノアミド、モノアミドフマル酸塩、フマル酸ジアミド、モノアルキルモノアミドフマレート、これらの化合物の炭素環及びオキサ炭素環オリゴマー、及び前記の化合物の混合物からなる群から選択されたフマル酸誘導体を含有する、心不全、特には左心室不全、心筋梗塞及び狭心症の治療用又は予防用薬剤に係る。
第２発明は、ジアルキルフマレート、モノアルキルフマレート、フマル酸モノアルキルエステル塩、フマル酸モノアミド、モノアミドフマル酸塩、フマル酸ジアミド、モノアルキルモノアミドフマレート、これらの化合物の炭素環及びオキサ炭素環オリゴマー、及び前記の化合物の混合物からなる群から選択されたフマル酸誘導体を含有する、喘息、慢性閉塞性肺疾患、特にはアレルギー、感染、鎮痛剤、労働状態又は身体的努力により起きる喘息、混合型喘息、又は心臓喘息の治療用薬剤に係る。 （もっと読む）

本発明は、ウィルスのエンベロープタンパク質の膜ドメインの共発現のためのベクター、ならびに、これらのドメインのホモ-および/またはヘテロ-オリゴマーを産生する方法に関する。本ベクターは、宿主細胞におけるベクターの複製および維持のための少なくとも1つの領域；ベクターの翻訳方向に、連続して、第一のプロモーターに続いて、特に少なくとも2つの膜ドメインのうちの1つをコードする配列を含む第一のキメラタンパク質をコードする第一の配列からなる第一の領域；ベクターの翻訳方向に、連続して、第二のプロモーターに続いて、特に少なくとも2つの膜ドメインのうちの他方をコードする配列を含む第二のキメラタンパク質をコードする第二の配列からなる第二の領域を含む。
本発明は、C型肝炎の治療または予防用医薬品の製造のための特別な適用を見出した。
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本発明は、式（Ｉ）を有するペリンドプリルおよび薬学的に許容され得るその塩の合成方法に関するものである。
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本発明は、式（Ｉ）を有するペリンドプリルおよびその薬学的に許容され得る塩の合成方法に関するものである。
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炭疽の感染防御抗原０３５に結合する単離されたヒトモノクローナル抗体を開示する。ヒト抗体は、Ｖ−Ｄ−Ｊ組換えおよびアイソタイプスイッチングを受けることによりヒトモノクローナル抗体の複数のアイソタイプを生産することができる非ヒトトランスジェニック動物、例えばトランスジェニックマウスで生産させることができる。またヒト抗体の誘導体（例えば二重特異性抗体および免疫複合体）、ヒト抗体を含んでなる製薬学的組成物、非ヒトトランスジェニック動物およびヒト抗体を生産するハイブリドーマ、およびヒト抗体を使用した治療および診断法も開示する。 （もっと読む）

IL-28A、IL-28B、およびIL-29の均一な調製物は、成熟タンパク質をコードするポリヌクレオチド配列におけるシステイン残基の一つまたは複数を変異させることによって産生されている。システイン変異体タンパク質は、その同源の受容体に結合するか、または生物活性を示すことのいずれかが示されうる。示される一つのタイプの生物活性は、抗ウイルス活性である。 （もっと読む）

本発明は、繊維症疾患、特に強皮症の治療及び/又は予防のためにINSP035を使用することに関する。 （もっと読む）

トロンボポエチン受容体（ｃ−ｍｐｌまたはＴＰＯ−Ｒ）に結合し、そしてこれを活性化するか、あるいはさもなくばＴＰＯアゴニストとして作用するペプチドおよび化合物が開示されている。
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本発明は、肥満および関連した疾患の診断、予防、および処置に、ならびに、治療活性薬物のスクリーニングに使用できる、ヒト肥満感受性遺伝子の同定を開示する。本発明は、より特定すると、第１１染色体上のＭＡＰ３Ｋ１１遺伝子およびその特定の対立遺伝子は、肥満への感受性に関連し、治療的介入の新規標的を示すことを開示する。本発明は、ＭＡＰ３Ｋ１１遺伝子および発現産物の特定の突然変異、ならびに、これらの突然変異に基づいた診断ツールおよびキットに関する。本発明は、冠動脈性心疾患および代謝疾患（低アルファリポタンパク血症、家族性複合型高脂血症、インスリン抵抗性症候群Ｘを含む）または複数の代謝疾患、冠動脈疾患、糖尿病、および異常脂肪血症性高血圧の疾病素質の診断、検出、予防、および／または処置に使用できる。
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本発明は、血管新生疾患と診断された又は血管新生疾患を発症する危険度の高い患者を、ＰＤＧＦアンタゴニスト及びＶＥＧＦアンタゴニストを患者に投与することによって治療するための方法に関する。本発明はまた、血管新生疾患の治療又は予防のためのＰＤＧＦアンタゴニスト及びＶＥＧＦアンタゴニストを含有する医薬組成物に関する。
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本発明の多くの実施形態において、本発明は、上記ＨＣＶプロテアーゼの新たなクラスのインヒビター、１つ以上の化合物を含む薬学的組成物、このような化合物を１つ以上含む薬学的処方物を調製する方法、およびＣ型肝炎の１つ以上の症状の処置、予防または寛解の方法を提供する。ＨＣＶポリペプチドとＨＣＶプロテアーゼとの相互作用を調節する方法もまた提供される。式（１）に示される一般構造を有する化合物、この化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体もしくはラセミ体、またはこの化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を開示し、この化合物は、Ｃ型肝炎の１つ以上の症状の処置または予防または改善に有用である。

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【課題】 グルカゴン様ペプチドを含む薬学的製剤の保存寿命を増大するための方法。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも1重量％のタンパク質と、ｐＨ2から4の間で変性または加水分解しない0.1から5重量％のバイオポリマー増粘剤とを含む水性液体またはスプーンですくえる食用組成物であって、37℃且つｐＨ2で少なくとも10ＫＰａのゲル強度を有する組成物を提供する。
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ヒト患者における濾胞形成を誘導するために使用される、透過が増加し且つより長い半減期を有する新規FSH突然変異が記載されている。
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開示されるのは、融合ポリペプチドであって、ａ）この融合ポリペプチドを腫瘍血管内皮細胞へと選択的に結合させ得る、３〜３０アミノ酸のペプチド；およびｂ）組織因子（ＴＦ）またはそのフラグメントであって、この組織因子およびこのフラグメントは、この融合ポリペプチドが腫瘍血管内皮細胞に結合した際に血液凝固を活性化し得ることによって特徴付けられる、組織因子またはそのフラグメントを含む、融合ポリペプチドである。ペプチドａ）とペプチドｂ）とは、互いに直接結合しているか、または１５個までのアミノ酸を含むリンカーによって連結されており、なおもこの融合ポリペプチドを腫瘍血管内皮細胞へと選択的に結合させ得るペプチドは、この融合ポリペプチドが腫瘍血管内皮細胞に結合した際に血液凝固を活性化し得るペプチドのＣ末端に結合されている。
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本発明は、カテプシンＫ、Ｌ、Ｓ及びＢの阻害剤を含めて、ただしこれらだけに限定されないシステインプロテアーゼ阻害剤である、下式（Ｉ）（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_４の意味は本明細書中に示されている）の新規クラスの化合物に関する。これらの化合物は、骨粗しょう症、骨関節炎、リウマチ様関節炎など骨吸収の阻害が指摘されている疾患を治療するのに有用である。
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本発明は、下記式（Ａ）のCGRPアンタゴニスト1-[N²-[3,5-ジブロモ-N-[[4-(3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソキナゾリン-3-イル)-1-ピペリジニル]カルボニル]-D-チロシル]-L-リシル]-4-(4-ピリジニル)-ピペラジンを、標準条件下（Ｔ＜50℃、相対湿度＜75％）非晶質状態で安定な球状ナノ構造微粒子の形態で含んでなる肺吸入又は鼻吸入用粉末吸入薬、前記微粒子の製造方法、並びに頭痛、偏頭痛及び群発性頭痛の治療用粉末吸入薬の製造のための前記微粒子の使用に関する。
【化１】

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本開示は、とりわけ、エンドセリアーゼ−２（ＥＴ２）に結合するタンパク質、例えば、高い親和性および選択性でＥＴ２を阻害する免疫グロブリンを提供する。ＥＴ２結合タンパク質は、血管新生関連障害を含む種々の障害を治療するために使用され得る。１つの態様において、本発明は、ＥＴ２（本明細書ではＥＴ２リガンドまたはＥＴ２−結合リガンドともいう）に結合するタンパク質リガンドを特徴とする。典型的には、このリガンドは、天然には存在していない。１つの実施形態において、このタンパク質リガンドは、重鎖可変ドメイン配列および軽鎖可変ドメイン配列を含む。例えば、このリガンドは、抗体または全長抗体の抗原結合フラグメント（本明細書では抗ＥＴ２抗体ともいう）である。 （もっと読む）

関節軟骨又は骨軟骨病変部位内へ埋め込むための非細胞基質インプラント及びその製造方法。延長した重合時間を有する保護生分解性高分子バリア及びその調製方法。
骨誘導性組成物。関節軟骨又は骨軟骨傷害の治療方法。 （もっと読む）