本発明は、下記式（Ａ）のCGRPアンタゴニスト1-[N²-[3,5-ジブロモ-N-[[4-(3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソキナゾリン-3-イル)-1-ピペリジニル]カルボニル]-D-チロシル]-L-リシル]-4-(4-ピリジニル)-ピペラジンを、標準条件下（Ｔ＜50℃、相対湿度＜75％）非晶質状態で安定な球状ナノ構造微粒子の形態で含んでなる肺吸入又は鼻吸入用粉末吸入薬、前記微粒子の製造方法、並びに頭痛、偏頭痛及び群発性頭痛の治療用粉末吸入薬の製造のための前記微粒子の使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

本開示は、とりわけ、エンドセリアーゼ−２（ＥＴ２）に結合するタンパク質、例えば、高い親和性および選択性でＥＴ２を阻害する免疫グロブリンを提供する。ＥＴ２結合タンパク質は、血管新生関連障害を含む種々の障害を治療するために使用され得る。１つの態様において、本発明は、ＥＴ２（本明細書ではＥＴ２リガンドまたはＥＴ２−結合リガンドともいう）に結合するタンパク質リガンドを特徴とする。典型的には、このリガンドは、天然には存在していない。１つの実施形態において、このタンパク質リガンドは、重鎖可変ドメイン配列および軽鎖可変ドメイン配列を含む。例えば、このリガンドは、抗体または全長抗体の抗原結合フラグメント（本明細書では抗ＥＴ２抗体ともいう）である。 （もっと読む）

関節軟骨又は骨軟骨病変部位内へ埋め込むための非細胞基質インプラント及びその製造方法。延長した重合時間を有する保護生分解性高分子バリア及びその調製方法。
骨誘導性組成物。関節軟骨又は骨軟骨傷害の治療方法。 （もっと読む）

本発明は、ヒト血漿で分泌されるポリペプチド形質、上記ポリペプチドをコード化する単離ポリヌクレオチド、その多形変異型、並びに検出検定および病気の診断を目的とする上記核酸およびポリペプチドまたはその組成物の使用に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、新規ヒトLXRαバリアントポリペプチドおよびかかるポリペプチドをコードする核酸を提供する。本発明は、治療上、診断上、および研究上の使用ならびにかかるポリヌクレオチドおよびポリペプチドの産生も提供する。この要約は研究者またはその他の読者が迅速に開示された技術の対象を確認することを可能とする要約書に要求される規則に合致するために提供されることを強調する。要約書は請求項の意味の範囲を解釈または限定するために用いてはならないという理解の上で提出する。

（もっと読む）

イオン交換クロマトグラフィーによってラセミ化されたポリペプチドを精製するための方法。 （もっと読む）

本発明は、ＧＬＰ−１化合物またはＭＣ４アゴニストペプチドの経口デリバリーに有用な新規化合物、方法および製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＩＲＳプロテインキナーゼ阻害剤の同定方法に関し、本方法は、ａ）ＰＫＣ−ζと、ＰＫＣ−ζ−Ｓｅｒ−リン酸化部位を少なくとも１つ含むＩＲＳペプチドの少なくとも１種とを、少なくとも１種の推定の阻害剤の存在下で接触させる工程、および、ｂ）ＰＫＣ−ζ−Ｓｅｒ−リン酸化部位のリン酸化を測定する工程を含む。 （もっと読む）

本発明は、アテローム性硬化症の１つまたは２つ以上の症状を緩和する新規なペプチドを提供する。本ペプチドは極めて安定で、経口的に容易に投与することができる。本ペプチドはプレ−ベータ高密度リポタンパク質様粒子の形成およびサイクル進行を刺激し、及び／又は脂質の輸送および解毒を促進するために有効である。本発明はまた哺乳動物でペプチドを追跡する方法を提供する。さらにまた、本ペプチドは骨粗しょう症を抑制する。スタチンとともに投与されるとき、本ペプチドはスタチンの活性を強化してスタチンを極めて低用量で使用することを可能にし、及び／又は任意の与えられた用量でスタチンを一層抗炎症性にさせる。
（もっと読む）

ＩＢＳならびに他の胃腸疾患および病態（例えば、胃腸運動障害、機能性胃腸障害、胃食道逆流疾患（ＧＥＲＤ）、十二指腸胃逆流、クローン病、潰瘍性大腸炎、炎症性腸疾患、機能性胸焼け、消化不良（機能性消化不良または非潰瘍性消化不良を含む）、胃不全麻痺、慢性腸管偽閉塞（または結腸偽閉塞）および便秘、例えばアヘン鎮痛剤の使用による便秘、術後の便秘および神経障害や他の病態や障害による便秘と関連した障害および病態）を治療するための組成物および関連する方法。前記組成物の特徴はグアニル酸シクラーゼＣ（ＧＣ−Ｃ）受容体を活性化するペプチドである。
（もっと読む）

本発明はCD20抗原、特にヒトCD20抗原と結合するポリペプチド構成物に関する。前記ポリペプチド構成物は公知の抗CD20抗体、例えば2B8又はLeu16の生物学的活性を有するが、前記非改変分子と比較したとき免疫原性の低下を示す。前記ポリペプチド構成物にはキメラ抗体、抗体フラグメント、及び抗体又は抗体フラグメントとサイトカインとの融合タンパク質が含まれる。 （もっと読む）

新規なＲＮアーゼ及び従来既知のＲＮアーゼを組換えにより作成する方法を開示している。該新規なＲＮアーゼはヒト腫瘍細胞に対して活性である。 （もっと読む）

本発明は、１種または複数種の生物学的に活性な作用物質、特に診断薬を対象の皮膚の皮内区画に送達する方法および装置に関する。本発明は、いくつかある利点の中で特に、局所リンパ管への迅速な取り込み、特定の組織への標的性の向上、バイオアベイラビリティーの向上、組織バイオアベイラビリティーの向上、組織特異的動態の向上、投与する予め選択した体積の作用物質の沈着の向上、迅速な生物学的および迅速な生物学的および薬動力学ならびに生物学的および薬物動態をもたらす点で改良された、生物学的に活性な作用物質の送達法を提供する。本発明は、作用物質の皮内送達によって到達される、リンパ性脈管構造を介する作用物質の迅速な輸送の方法を提供する。本発明の方法は、診断薬の送達に特に有用である。

（もっと読む）

ｈＧＨ−ＲＨ（１−２９）ＮＨ_２の一連の新規な合成アンタゴニスト類似体が提供される。これらの類似体は、下垂体のＧＨ−ＲＨレセプターの内因性ｈＧＨ−ＲＨの活性を阻害するので、成長ホルモンの放出を防ぐ。この類似体はまた、癌細胞上の直接作用してヒトの癌の増殖を阻害する。従来報告されているものに比べて、新規な類似体のより強い阻害の効果は、様々なアミノ酸の置換に起因している。 （もっと読む）

本発明は、改良された比活性を有する組換えヒトインターフェロン-ベータ-1b (“IFN-ベータ-1b”)ポリペプチドもしくはその構成体、類似体、誘導体または変異体に関する。本発明は、多発性硬化症治療に有用なそのようなIFN-ベータ-1bポリペプチドもしくはその構成体、類似体、誘導体または変異体を含む製薬組成物にも関する。本発明は、そのようなIFN-ベータ-1bポリペプチド組成物を製造するための方法にさらに関する。 （もっと読む）

自己増殖融合ブレブは、ベネズエラウマ脳炎ウイルスレプリコン粒子（ＶＲＰ）の集団で感染した細胞から産生される。ブレブの自己増殖融合性は、複製欠損レプリコン粒子中に組み入れられた、ウイルス融合タンパク質をエンコードするヘテロローガスな遺伝子の発現から誘導される。得られるブレブは、重度の細胞変性効果を示す細胞の上清から収穫することができる。ブレブは、免疫原性組成物を形成し、パラインフルエンザウイルス３型などのパラミクソウイルスに対して哺乳動物を免疫化する方法を考案するために使用される。
（もっと読む）

肝細胞増殖因子（ＨＧＦ）と相互作用する特異的結合因子が記載されている。ＨＧＦに対する特異的結合因子の薬学的有効量を投与することによって癌を治療する方法が記載されている。ＨＧＦに対する特異的結合因子を用いて、試料中のＨＧＦの量を検出する方法が記載されている。 （もっと読む）

ランダムなアミノ酸配列からなるポリペプチドをコードするＤＮＡを合成してファージライブラリーに組み込んだものを作製し、脳移行性を有するポリペプチドのスクリーニングを行った結果、脳移行活性を有する複数のポリペプチドを取得した。これらのポリペプチドは、共通の配列を含んでおり、脳移行活性に関与するアミノ酸モチーフ配列を同定することに成功した。 （もっと読む）

本発明は、部位Ｉの疎水性が増大した新しいＩＬ−１１ムテインに関する。これらのムテインは、ＩＬ−１１アゴニストまたはハイパーアゴニストとして作用し、血小板減少症治療薬剤として、および放射線または化学療法により、癌の治療中にまたは移植に対して患者を前処理するために引き起こされる有害なインビボの効果に対する生体の抵抗力を改善する薬剤として、特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ａ）ＦＲＮＫもしくはその誘導体、またはｂ）ＦＲＮＫもしくはその誘導体をコードする核酸を含むアデノ随伴ウイルスの、あるいは、アデノ随伴ウイルスをコードし、それによりＦＲＮＫをコードする核酸を含む核酸の、インプラントの被覆（好ましくは、ステントの被覆および／またはカテーテルの被覆）のための使用に関する。 （もっと読む）