【課題】新規ＨＣＶＮＳ５Ｂポリメラーゼインヒビターを提供する。
【解決手段】下記式により表される化合物の異性体又はこれらの塩もしくは誘導体。［式中、ＡはＯ、Ｓ、ＮＲ^１、又はＣＲ^１であり、Ｒ^１はＨ、ハロゲン等から選ばれ、−−は単結合又は二重結合を表し、Ｒ^２は、Ｈ、ハロゲン、Ｒ^２１、ＯＲ^２１、ＳＲ^２１、ＣＯＯＲ^２１、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^２２）_２、Ｎ（Ｒ^２２）_２等から選ばれ、ＢはＮＲ^３又はＣＲ^３であり、但しＡ又はＢの一つがＣＲ^１又はＣＲ^３であり、ＫはＮ又はＣＲ^４であり、ＬはＮ又はＣＲ^５であり、Ｒ^５はＲ^４と同じ定義を有し、ＭはＮ又はＣＲ^７であり、Ｒ^７はＲ^４と同じ定義を有し、Ｙ^１はＯ又はＳであり、ＺはＮ（Ｒ^６ａ）Ｒ^６又はＯＲ^６であり、Ｒ^２１、Ｒ^２２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６ａはそれぞれ（Ｃ_１−６アルキル）等、及びＲ^６はＮＯ_２、シアノ基等の置換基である。］
（もっと読む）

本発明の態様は、一般式I、II、III、IV、V、VI、VII、およびXの化合物、ならびに主題の化合物を含む、薬剤組成物を含む組成物を提供する。本発明の態様はさらに、HCV感染の治療法、および肝線維症の治療法、その必要にある個人に、有効量の主題の化合物または組成物を投与することを一般に含む方法を含む治療法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、RIG-Iを発現する細胞においてRIG-Iを活性化できる、かつ抗ウイルス応答、特に、IFN応答を誘導できるオリゴヌクレオチドを提供する。本発明はさらに、RIG-Iを活性化できる、かつ標的遺伝子抑制活性を有するオリゴヌクレオチドを提供する。本発明のオリゴヌクレオチドは、少なくとも19 bp、好ましくは少なくとも21 bpの二本鎖の部分と、少なくとも一つの5'三リン酸と、5'三リン酸を持つ少なくとも一つの平滑末端とを有する。本発明はさらに、インビトロでおよびインビボで抗ウイルス応答、特に、IFN応答を誘導するための該オリゴヌクレオチドの使用を提供する。本発明はさらに、感染、腫瘍/がんおよび免疫障害などの疾患または状態を予防および/または処置するための該オリゴヌクレオチドの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍関連血管上に発現される受容体、または腫瘍血管に関連する細胞外マトリックスの成分に結合することができるターゲッティングペプチドとサイトカインとのコンジュゲートであって、悪性胸膜中皮腫の治療のためのコンジュゲートを提供する。特に、本発明は、NGRモチーフを含むペプチドに連結されたサイトカインTNFを含むコンジュゲートを提供する。本発明はさらに、このようなコンジュゲートを含む医薬組成物、および適切な緩衝液中に溶解したコンジュゲートを含む医薬製剤を提供する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）：


（Ｉ）
を有するＣ型肝炎ウイルス阻害剤が開示される。該化合物を含む組成物、および該化合物を使用してＨＣＶを阻害する方法もまた開示される。
（もっと読む）

本発明は、患者におけるC型肝炎感染を治療又は予防するための抗ウイルス治療及び組成物に関し、ここで開示される他の方法に関する。本発明はまた、組成物及び剤形を含むキット及び医薬的パックにも関する。本発明はまた、これらの組成物、投与量、キット及びパックを調製する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ドック・アンド・ロック（ｄｏｃｋ‐ａｎｄ‐ｌｏｃｋ）技術を用いてサイトカイン‐抗体複合体を形成するための方法および組成物に関する。好適な実施形態において、サイトカイン‐ＭＡｂ・ＤＮＬ複合体は、それぞれがＤＤＤ（ドッキング／二量体化ドメイン）部分に付加された２つのＡＤ（アンカードメイン）部分および４つのサイトカインに付加されたＩｇＧを含む。ＤＤＤ部分は、ＡＤ部分と結合する二量体を形成し、その結果、ＤＤＤとＡＤが２：１の比で結合する。当該サイトカイン‐ＭＡｂ複合体は、改善された薬物動態を示し、裸のサイトカインまたはペグ化サイトカインよりも有意に長い血中半減期を有する。当該サイトカイン‐ＭＡｂ複合体は、サイトカイン単独、抗体単独、非コンジュゲートサイトカインと抗体あるいは無関係抗体を組み込んだサイトカイン‐ＭＡｂに比べ、有意に改善されたインビトロおよびインビボ効果も示す。ＤＮＬ複合体を形成するために、他の抗体およびサイトカインおよびサイトカインが用いられてきたが、最も好ましくは、当該複合体は、４つのＩＦＮ〜α２ｂ部分とコンジュゲートした抗ＣＤ２０ＩｇＧ抗体を含む。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質と少なくとも２つのプロテアーゼインヒビターとを備える組成物、該組成物を投与する工程を備える真性糖尿病を処置する方法、及び、酵素活性を有するタンパク質を経口投与する工程を備える該タンパク質を経口投与する方法、を提供する。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する式Ｉの化合物、医薬として許容できるこれらの塩、エステルもしくはプロドラッグを開示する。したがって、本発明の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスの生活環を妨害し、抗ウイルス剤としても有用である。本発明は、ＨＣＶ感染を患う対象に投与するための前述の化合物を含む医薬組成物にさらに関する。本発明は、化合物を含む医薬組成物を投与することによって本発明の対象におけるＨＣＶ感染を治療する方法にも関する。

（もっと読む）

本発明は、式Ｉ：本明細書に記載の［式Ｉ］の化合物、ならびに該化合物を含む医薬組成物、ならびに該化合物の調製に有用な合成方法および中間体を提供する。式（Ｉ）の化合物は抗ウイルス剤および／または抗癌剤として有用である。本発明はまた、ウイルスＲＮＡまたはＤＮＡポリメラーゼを阻害するための方法であって、該ポリメラーゼ（インビトロまたはインビボ）を阻害有効量の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグと接触させることを含む方法を提供する。

（もっと読む）

本発明は、C型肝炎ウイルス(HCV)感染症の治療のための化合物、組成物および方法に関する。該化合物を含有する医薬組成物、およびHCV感染症の治療においてそれらの化合物を用いた方法もまた開示する。
（もっと読む）

例えば式(I)の大環状セリンプロテアーゼ阻害化合物、それらの化合物を含有する医薬組成物、及びそれらの製造方法が、本明細書に提供される。また、HCV感染の治療を必要とする宿主におけるHCV感染の治療のためのそれらの使用方法が提供される。
【化１】
（もっと読む）

本発明は、活性成分、疎水性の生物適合性有機液体、および有機ゲル化物質を含有する注射可能な医薬組成物に関し、ここで、この有機ゲル化物質は、その分子が低エネルギー結合によって互いに結合する能力を有するものであり、かつ、下式(I)(上記式中、R1は１〜３個の炭素原子を有する線状または分岐状のアルキル基であり、R2は、脂肪族性の飽和もしくは不飽和脂肪鎖、またはアリールもしくはアリールアルキル基から選択される疎水性基である)に相当するL-チロシン誘導体から選択される。該組成物の、活性成分の放出のためのベクターとしての使用、並びにその製造方法も開示される。

（もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する式Ｉの化合物、医薬として許容できるこれらの塩、エステルもしくはプロドラッグに関する。したがって、本発明の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスの生活環を妨害し、抗ウイルス剤としても有用である。本発明は、ＨＣＶ感染を患う対象に投与するための前述の化合物を含む医薬組成物にさらに関する。本発明は、化合物を含む医薬組成物を投与することによって本発明の対象におけるＨＣＶ感染を治療する方法にも関する。

（もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する式Ｉの化合物、医薬として許容できるこれらの塩、エステルもしくはプロドラッグに関する。したがって、本発明の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスの生活環を妨害し、抗ウイルス剤としても有用である。本発明は、ＨＣＶ感染を患う対象に投与するための前述の化合物を含む医薬組成物にさらに関する。本発明は、化合物を含む医薬組成物を投与することによって本発明の対象におけるＨＣＶ感染を治療する方法にも関する。

（もっと読む）

【課題】ガンを含む疾患の処置のためのウイルスを提供すること。ガンを含む新生物疾患の処置のためのウイルスを提供すること。
【解決手段】本発明は、ＩＦＮ媒介抗ウイルス応答を欠損する新生物細胞内で複製し得、それによりその死を引き起こすウイルス、ならびにガンおよび大きな腫瘍を含む新生物疾患の処置のための使用に関する。ＲＮＡおよびＤＮＡウイルスがこの点に関して有用である。本発明はまた、治療のためのこのようなウイルスの選択、設計、精製および使用のための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の２１−ケトトリテルペン化合物（式中、Ｒ^１、Ｘ、およびＹは、本明細書中に定義された通りである）およびその薬学的に許容される塩および溶媒和物に関する。これらの化合物は、顕著な抗ＨＩＶ活性を示す。したがって、本発明はまた、式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の治療有効量を、そのような治療を必要とする対象に投与することによって、ＨＩＶ感染を予防または治療するための方法に関する。
（もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼ活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、または、その薬学的に許容される塩、エステルもしくはプロドラッグに関する。したがって、本発明の化合物はＣ型肝炎ウイルスの生活環に干渉し、また、抗ウイルス剤として有用である。本発明は、ＨＣＶ感染を患う対象への投与のための前述の化合物を含む医薬組成物にさらに関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む医薬組成物の投与による対象のＨＣＶ感染を治療する方法に関する。

（もっと読む）

本発明は、ヒドロキシアルキルデンプン（ＨＡＳ）をＨＡＳの場合により酸化された還元末端を介して、アミノ基とは別に特別に保護されたカルボニル基、すなわちアセタール基またはケタール基を含む架橋性化合物のアミノ基Ｍと反応させるステップを含む、ヒドロキシアルキルデンプン誘導体の調製の方法に関するものである。 （もっと読む）

【課題】非天然アミノ酸をｉｎ ｖｉｖｏ組込むための方法と組成物および非天然アミノ酸を組込んだタンパク質を含む組成物を提供する。
【解決手段】少なくとも１種の非天然アミノ酸を含むタンパク質を含む組成物であって、タンパク質が少なくとも約１００μｇ／Ｌの濃度で存在する組成物であり、タンパク質がサイトカイン、増殖因子、増殖因子受容体、インターフェロン、インターロイキン、炎症性分子、腫瘍遺伝子産物、ペプチドホルモン、シグナル伝達分子、ステロイドホルモン受容体、転写アクチベーター、転写サプレッサー、エリスロポエチン（ＥＰＯ）、インスリン、ヒト成長ホルモン、上皮好中球活性化ペプチド−７８、ＧＲＯα／ＭＧＳＡ、ＧＲＯβ、ＧＲＯγ、ＭＩＰ−１α、ＭＩＰ−１δ、ＭＣＰ−１、肝細胞増殖因子、インスリン様増殖因子、白血病阻害因子等から構成される群から選択される治療用タンパク質に相同である組成物。 （もっと読む）