本発明は、一般的には、閉塞型睡眠時無呼吸症候群 (OSAS)に罹患した患者の治療に有用な方法および医薬製剤に関する。OSASの治療は、患者に炭酸脱水酵素阻害薬を少なくとも1のさらなる活性剤と組み合わせて投与することにより行う。さらなる活性剤の例には、モダフィニル、エスゾピクロン、ゾルピデム、ザレプロン、およびフェンテルミンが含まれる。 （もっと読む）

【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼインヒビター、この化合物を含む薬学的組成物、心血管系の疾患、認知性疾患および神経変性疾患の処置におけるそれらの使用法を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン（ｐｌａｓｍｅｐｉｎ）、カテプシンＤおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて式（Ｉ）の化合物を用いる、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。
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本発明は、インスリン受容体基質２（ＩＲＳ２）ヌクレオチドの発現および／または機能を調節、特に、インスリン受容体基質２（ＩＲＳ２）ポリヌクレオチドまたは転写因子３（ＴＦＥ３）の天然のアンチセンスポリヌクレオチドを標的化することによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、それらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定およびＩＲＳ２の発現に関連する疾病および障害の治療におけるそれらの使用にも関連する。 （もっと読む）

ｃ−Ｍｅｔ転写体（ｍＲＮＡ ｔｒａｎｓｃｒｉｐｔ）の塩基配列に相補的に結合して、細胞内でｃ−Ｍｅｔの発現を抑制すると同時に、免疫反応を誘発しない（ｏｐｔｉｏｎａｌｌｙ）低分子干渉リボ核酸（ｓｍａｌｌ ｉｎｔｅｒｆｅｒｉｎｇ ＲＮＡ、ｓｉＲＮＡ）、及び前記ｓｉＲＮＡの癌の予防及び／または治療における用途が提供される。前記ｃ−Ｍｅｔを暗号化するｍＲＮＡと相補結合されるｓｉＲＮＡは、リボ核酸の媒介干渉現象（ＲＮＡ ｉｎｔｅｒｆｅｒｅｎｃｅ、ＲＮＡｉ）によってほとんど全ての癌細胞に共通的に過発現されるｃ−Ｍｅｔの発現を抑制して、癌細胞の増殖及び転移を阻害することができるので、抗癌剤として有用に使用される。
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ここに開示される方法により製造されるカルシポトリオール一水和物ナノクリスタルは、皮膚疾患および状態の予防または処置用医薬組成物に包含させることが可能である。 （もっと読む）

開示されるのは、式１の化合物、
【化１】


及びその薬剤的に許容できる塩であり、Ｇ、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、及びＲ^４は本明細書で定義される。また、本開示は、式１の化合物、それらを含有する医薬組成物を調製するための材料及び方法、ならびにＳＹＫの阻害がその治療に適応される、例えば、関節リウマチ、血液悪性疾患、上皮性癌（すなわち、上皮性悪性腫瘍）、及びその他の障害、疾患、及び病態などの、免疫系ならびに炎症にかかわる障害、疾患ならびに病態を治療するためのそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ’)


〔式中、置換基は明細書に定義した通りである。〕
の化合物；遊離形態または塩形態の；その製造、医薬としてのその使用およびそれを含む医薬に関する。
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非イオン性界面活性剤および低級アルカノールの混合物に溶解されたビタミンＤ誘導体または類似体を含む油中水中油エマルジョンである、局所医薬品組成物。本局所医薬組成物は、皮膚状態、例えば乾癬の処置に使用し得る。
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本発明は、１５％〜５０％の１−６グルコシド結合；２０％未満の還元糖含有量、５未満の多分子指数；Ｍｎ数４５００ｇ／モル未満の平均分子量を有する多糖と、ヒトまたは動物において、ストレス、不安および抑うつ性行動、睡眠障害、強迫性障害、過食症、およびてんかんを治療するための少なくとも１つの活性薬剤との混合物を含む組成物に関する。本発明はまた、ヒトまたは動物において、ストレス、不安または抑うつ性行動、睡眠障害、強迫性障害、過食症、およびてんかんを治療するための前記多糖の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、生理学的に許容し得るその塩、式（Ｉ）の化合物の溶媒和物またはその塩の、結腸直腸または胃腺癌の処置のための使用に関する。
【化５５】


式中、Ｒ^１およびＲ^３は明細書中に定義され、そしてＲ^２は２または３個のアルコキシ基で置換されたフェニルである。
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【課題】天然βアミロイドペプチドの凝集を調節する化合物の提供。
【解決手段】Ｄ型アミノ酸から成るペプチドを含む、３から５個のＤ型アミノ酸残基を含み、Ｄ型ロイシン、Ｄ型フェニルアラニン及びＤ型バリンのうちのいずれかから個別に選択される少なくとも二つのＤ型アミノ酸残基を含むペプチド。ペプチドがβアミロイドペプチドのレトロ−インベルソ異性体であり、好ましくはＡβ_17-21のレトロ−インベルソ異性体であり、アミノ末端、カルボキシ末端又は両方で修飾される。 （もっと読む）

本発明は脂溶性活性成分、特に薬用および／または食用脂溶性活性成分を粒子の形態で製造する方法に関する。本発明は前記方法が以下の工程を含むことを特徴とする：a)水中油型エマルションを調製する工程であって、前記エマルションは以下の成分を該エマルションの総重量に基づいて以下の重量百分率で含む工程：8〜20％、好ましくは10〜15％の少なくとも1種のタンパク質、5〜15％、好ましくは8〜12％の少なくとも1種の糖、0.5〜3％、好ましくは2〜3％の少なくとも１種の無機塩、10〜22％、好ましくは15〜20％の、油状のおよび／または食用油中に溶解した少なくとも１種の脂溶性活性成分、qsp％の水；ｂ）工程ａ）の終わりに得られる前記水中油型エマルションを流体中に分散させることで、実質的に球状の粒子を形成する工程、ｃ）タンパク質を架橋させる少なくとも1種の薬剤を工程ｂ）の終わりに得られる分散体に添加する工程、ｄ）活性成分を実質的に球状の粒子の形態で回収する工程。 （もっと読む）

本発明は、概して、細菌感染の処置の分野に関する。より具体的には、抗菌剤と、抗菌剤を用いたバイオフィルムおよびプランクトン様細胞の除去方法とに関する。 （もっと読む）

トリシクロピラゾール誘導体またはトリシクロピラゾール誘導体の医薬的に許容される塩である化合物、これらの調製方法およびこれらを含む医薬的組成物が、開示される。これらの化合物は、癌、ウイルス感染、ＨＩＶに感染した個体におけるＡＩＤＳ発症の予防、細胞増殖障害、自己免疫障害および神経変性障害のようなタンパク質キナーゼ活性異常によって発症する疾患および／またはタンパク質キナーゼ活性異常を伴う疾患の処置において有用である。また、本発明の化合物および複数のこれらの化合物を含む化合物ライブラリーを調製するための固相合成条件下の方法も、開示される。 （もっと読む）

本発明はまた、グアニル酸（ｇｕａｎａｌｙｔｅ）シクラーゼ受容体の少なくとも１つのアゴニストを、単独で、または脂質代謝障害、胆道障害、心血管疾患、肥満症、または内分泌障害を処置するのに一般に使用される化合物および／もしくはｃＧＭＰ依存性ホスホジエステラーゼ（ｐｈｏｓｐｈｏｄｉｅａｓｔｅｒａｓｅ）の阻害剤と組み合わせて投与することによって、脂質代謝障害、胆道障害、心血管疾患、肥満症、または内分泌障害を予防、制御、および処置するための方法を提供する。
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ペプチドを粘膜送達するための組成物及び方法が提供される。組成物は、ペプチド活性剤のｐＩとは異なるｐＨの非水性疎水性媒体に可溶化されたクラウン化合物及び／又は対イオンと錯体化された安定的に水和されたペプチド活性剤を含む。本方法は、対象体に有効量の本開示の組成物を投与することを含む。他の態様には、本開示の組成物を製造するための方法が含まれる。また、本開示の実施形態の実施に使用が見出される組成物及びキットが提供される。本方法及び組成物は、様々な異なる疾患状態を治療することを含む、様々な応用に使用が見出される。 （もっと読む）

本発明は、細胞または組織における上皮成長因子受容体（EGFR）リガンドの発現および／または活性をモジュレートする方法であって、前記細胞または組織をmiR-7 miRNA、その前駆体または変異体、配列GGAAGAを含むシード領域を有するmiRNA、またはいずれかのかかるmiRNAのアンタゴニストと接触させる前記方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規な縮合型三環式化合物、少なくとも１種類の該縮合型三環式化合物を含む組成物、および患者のウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防するための該縮合型三環式化合物の使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＩＢＳを診断し、予後診断し、及び細分類する、新規なバイオマーカー、キット、及び方法を提供する。１つの側面において、本発明は、ＩＢＳを診断し、分類し、予後診断を提供し、及びＩＢＳ治療を割り当てる必要のある被験者においてそれらを行うための新規なゲノムバイオマーカーを提供する。別の側面において、本発明はＩＢＳの診断及び予後診断に対する新規なアルゴリズムを提供する。
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本発明は、単極紡錘体（Ｍｐｓ−１またはＴＴＫ）阻害剤である一般式(Ｉ)のトリアゾロピリジン化合物：


(Ｉ)
(式中、Ｒ¹、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は、明細書および請求の範囲に示したとおりである）、該化合物の製造方法、該化合物を含む医薬組成物および組合せ、疾患の処置または予防のための医薬組成物を製造するための該化合物の使用、ならびに該化合物の製造において有用な中間体化合物に関する。
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