リポカリン突然変異タンパク質の制御放出のための医薬組成物又はその共役物に関する。共役物は、タンパク質、タンパク質ドメイン、ペプチド、脂質、脂肪酸、多糖類及び／又は有機高分子からなる群より選択される部分を有する。また、その有機高分子は、その共役物のリポカリン突然変異タンパク質と生分解性高分子との組合せを含む。さらにリポカリン突然変異タンパク質及びその共役物の制御送達のための方法に関し、制御放出製剤の製造方法及びそれにより製造された製剤に関する。また、対象物に投与する際、本発明にかかる製剤のリポカリン突然変異タンパク質の制御送達のための使用と、リポカリン突然変異タンパク質のｉｎ ｖｉｖｏ半減期を延長するための使用と、リポカリン突然変異タンパク質の生物学的利用能を向上させるための使用と、リポカリン突然変異タンパク質の免疫原性を低下させるための使用とを対象にするとともに、本発明にかかる製剤のそれを必要とする対象物への投与が含まれる疾患又は障害の治療方法を対象にする。 （もっと読む）

【課題】本発明は、炎症に対して有効に作用しうる新規な治療剤もしくは予防剤を提供することを課題とする。
【解決手段】GPR40アゴニストを有効成分とする抗炎症剤による。例えば、一般式（１）で表される脂式カルボン酸誘導体であるGPR40アゴニストを有効成分とする抗炎症剤が一例として挙げられる。GPR40アゴニストを動物モデルに適用したところ、炎症症状の改善が認められ、GPR40アゴニストが抗炎症剤として有効であることが確認された。 （もっと読む）

コンホメーションが固定され、空間配置が明確な12-30員の本発明のマクロ環化合物は、3つの区別されたビルディングブロックによって構成され：明細書及び特許請求の範囲に定義された、芳香族テンプレートa、コンホメーション修飾因子b及びスペーサーcにより構成される。式（Ｉ）のマクロ環化合物は、平行合成又はコンビナトリアルケミストリーにより製造される。それらは特定の生物学的標的と相互作用するようにデザインされている。特にそれらは、モチリン受容体(MR受容体)、セロトニン受容体の5-HT_2Bサブタイプ(5-HT_2B受容体)、及びプロスタグランジンＦ２Ａ受容体(FP受容体)に対してアゴニスト又はアンタゴニスト活性を示す。それゆえそれらは、糖尿病性胃不全麻痺、及び便秘型の過敏性腸症候群のような胃腸管の運動低下障害；片頭痛、統合失調症、精神病又はうつ病のようなCNS関連性疾患；緑内障及び早期陣痛に関連する眼高圧症の治療に有効であると考えられる。
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哺乳動物における皮膚科学の疾患、障害、又は疾病の処置又は予防に使用するための局所製剤が本明細書に記載される。本明細書開示の局所製剤は、皮膚投与のために調製されるＤＰ_２受容体アンタゴニスト化合物を含む。 （もっと読む）

血管新生阻害剤と併用した、ｍＴＯＲ阻害剤、例えば二重ｍＴＯＲＣ１／ｍＴＯＲＣ２阻害剤、例えばＯＳＩ−０２７を用いた治療を含む癌療法。 （もっと読む）

本明細書には眼の医薬組成物が記載され、ここで、眼の医薬組成物は、哺乳動物の眼への投与に適した形態である。本明細書に開示される眼の医薬組成物は、少なくとも1つのDP₂受容体アンタゴニスト化合物を含み、眼の疾患又は疾病を処置又は予防するために使用される。 （もっと読む）

本発明は、アンジオポイエチン−２（Ａｎｇ−２）に結合する抗体及びその使用方法を供する。本発明のいくつかの実施態様によると、抗体はヒトＡｎｇ−２に結合する完全ヒト抗体である。本発明の抗体は、とりわけ、血管形成を含む１つ又はそれ以上のＡｎｇ−２の生物学的活性に関わる疾患又は障害の処置のために有用である。 （もっと読む）

光安定化させる電子励起状態エネルギー（特に、レチノイド化合物からの一重項状態エネルギー）は、化学式（Ｉ）を有するフェニル環上のうちの１つの４（パラ）配位にあるアルコキシラジカル（本明細書中以下「アルコキシクリレン」）を有するα−シアノジフェニルアクリレート化合物に容易に移動する（によって受容される）ことが分かっている。



ここで、Ｒ₁およびＲ₂のうち１つは直鎖または分枝鎖Ｃ₁−Ｃ₃₀アルコキシラジカルであり、好適にはＣ₁−Ｃ₈であり、より好適にはメトキシであり、非アルコキシラジカルＲ₁またはＲ₂は水素であり、Ｒ₃は直鎖または分枝鎖Ｃ₁−Ｃ₃₀アルキルラジカルであり、好適にはＣ₂−Ｃ₂₀である。前記化学式（Ｉ）のアルコキシクリレン化合物は、組成物中のレチノイド化合物の光安定性を少なくとも３倍およびさらには１０倍以上も有意に増加させる。前記アルコキシクリレン化合物が有する、前記レチノイド化合物を安定化させる能力は濃度依存性であるため、レチノイド光安定化作用の量は、前記アルコキシクリレン化合物の濃度と共に増加する。
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【課題】癌の診断および治療剤として用いることができる遺伝子およびタンパク質を提供する。
【解決手段】特定のヌクレオチド配列を有する遺伝子によりコードされるタンパク質またはそのフラグメント、これらを認識する抗体またはその抗原結合性フラグメント、または特定のヌクレオチド配列の少なくとも１２個の連続するヌクレオチド配列もしくはこれに相補的なヌクレオチド配列を有するポリヌクレオチド。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）：Ｒ_１−Ｗ_ｎ−Ｘ_ｍ−ＡＡ_１−ＡＡ_２−ＡＡ_３−ＡＡ_４−ＡＡ_５−ＡＡ_６−Ｙ_ｐ−Ｚ_ｓ−Ｒ_２、その立体異性体、その混合物及び／又はその美容的に又は薬学的に許容可能な塩のペプチド、それらの調合プロセス、それらを含み筋肉収縮によって病気、疾患及び／又は疾病の治療及び／又はケア用の化粧品及び医薬組成物。 （もっと読む）

ムスカリン活性剤とムスカリン阻害剤との組合せを用いて中枢神経系疾患を治療するための方法、およびムスカリン活性剤とムスカリン阻害剤とを含む薬剤。 （もっと読む）

【課題】比較的毒性の強い活性化合物の、特にインターフェロンのクラス由来の生物活性タンパク質に関する、制御放出のための薬学的組成物の提供。
【解決手段】ポリ(エチレングリコール)テレフタレート（PEGT）およびポリ(ブチレンテレフタレート)（PBT）から構築される生分解性ブロックコポリマーを含み、注射可能な微粒子、自己ゲル化の性質を有しうる注射可能な液体、又は固体インプラントの形態であり、さらに、組成物を含む薬学的キット、組成物を調製するための方法、及びそれに関する薬学的使用である。 （もっと読む）

一態様では、本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜６は、明細書に定義されている通りである）の化合物、または薬学的に許容されるその塩に関する。式Ｉの化合物は、セロトニンおよびノルエピネフリン再取込阻害剤である。別の態様では、本発明は、このような化合物を含む医薬組成物、このような化合物の使用方法、ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。本発明のさらに別の態様は、哺乳動物においてセロトニン再取込を阻害する方法に関し、哺乳動物にセロトニン輸送体を阻害する量の本発明の化合物を投与することを含む。
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本明細書の特定の実施形態では、インビボ循環の増加した選択的輸送分子が開示される。一部の実施形態では、本明細書で開示される選択的輸送分子は、式（Ａ−Ｘ−Ｂ−Ｃ）−Ｍを有し、式中、Ｃは積荷成分であり；Ａは５〜９個の連続した酸性アミノ酸を含む配列を有するペプチドであり、該アミノ酸はアスパルタートおよびグルタマートから選択され；Ｂは５〜２０個の連続した塩基性アミノ酸を含む配列を有するペプチドであり；Ｘはリンカーであり；かつＭは高分子キャリアである。

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開示されるのは、毒素非産生性プロテインA (SpA)変種を用いて黄色ブドウ球菌(Staphylococcus)感染を処置または予防するための方法および組成物である。 （もっと読む）

【課題】錐体外路症候群（ＥＰＳ）、失調症、不穏下肢症候群（ＲＬＳ）もしくは睡眠時周期性四肢運動（ＰＬＭＳ）の処置あるいは予防のための方法の提供。
【解決手段】アデノシンＡ_２ａレセプターアンタゴニストを単独でか、または錐体外路症候群（ＥＰＳ）、失調症、不穏下肢症候群（ＲＬＳ）、もしくは睡眠時周期性四肢運動（ＰＬＭＳ）処置のために有用な別の薬剤と組み合わせて投与する方法。 （もっと読む）

【課題】インスリンの透過性が改善されたインスリンの経鼻送達するのに適した形状の薬学的組成物を提供する。
【解決手段】大環状浸透エンハンサ、水を含む液体担体、乳化剤、及び治療学的有効量の、ペプチド、ペプチドミメチック及びタンパク質からなる群より選ばれる、インスリン以外の医薬活性物質を含み、更に、ビタミンＥアセテート、ヘキサデカン、オクチルパルミテート、ゴマ油、大豆油、ベニバナ油、アボガド油、パーム油及び綿実油からなる群から選択される、前記大環状浸透エンハンサのための結晶化阻害剤を含む。 （もっと読む）

【構成】 一般式（Ｉ−Ａ）


（式中の記号は明細書に記載の通り。）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物。
【効果】 一般式（Ｉ−Ａ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物は、ＣＸＣＲ４を調節する作用を有し、各種炎症疾患、各種アレルギー性疾患、後天性免疫不全症候群、ヒト免疫不全ウイルス感染症等の予防および／または治療剤、または再生医療用剤として有用である。 （もっと読む）

新規のＭＣＨ−１受容体拮抗薬が開示される。これらの化合物は、肥満、不安症、うつ病、非アルコール性脂肪性肝疾患、および精神疾患を含む、種々の疾患の治療において使用される。これらの化合物を作製する方法もまた、本発明において説明される。 （もっと読む）

【課題】シクロピロックス及びその塩を含有する安定な局所使用の医薬品及び化粧用組成物の提供。
【解決手段】シクロピロックス及び／若しくはその塩、エチドロン酸及び／若しくはその塩、ラクトフェリンからなる群より選択した少なくとも２つの化合物と、生理学的に許容し得るキャリアとを含む局所使用の組成物。好ましくは、前記２つの化合物のうちの１つがラクトフェリンである組成物。更に好ましくは、シクロピロックスの塩としては、アルカリ金属塩、アンモニウム塩、第１級、第２級又は第３級アミン塩、アルカノールアミン塩、Ｃ１−Ｃ８ジアルキルＣ１−Ｃ８アルカノールアミン塩、又はＣ１−Ｃ８アルキルＣ１−Ｃ８ジアルカノールアミン塩が用いられる。 （もっと読む）