第１発明は、ジアルキルフマレート、モノアルキルフマレート、フマル酸モノアルキルエステル塩、フマル酸モノアミド、モノアミドフマル酸塩、フマル酸ジアミド、モノアルキルモノアミドフマレート、これらの化合物の炭素環及びオキサ炭素環オリゴマー、及び前記の化合物の混合物からなる群から選択されたフマル酸誘導体を含有する、心不全、特には左心室不全、心筋梗塞及び狭心症の治療用又は予防用薬剤に係る。
第２発明は、ジアルキルフマレート、モノアルキルフマレート、フマル酸モノアルキルエステル塩、フマル酸モノアミド、モノアミドフマル酸塩、フマル酸ジアミド、モノアルキルモノアミドフマレート、これらの化合物の炭素環及びオキサ炭素環オリゴマー、及び前記の化合物の混合物からなる群から選択されたフマル酸誘導体を含有する、喘息、慢性閉塞性肺疾患、特にはアレルギー、感染、鎮痛剤、労働状態又は身体的努力により起きる喘息、混合型喘息、又は心臓喘息の治療用薬剤に係る。 （もっと読む）

トロンボポエチン受容体（ｃ−ｍｐｌまたはＴＰＯ−Ｒ）に結合し、そしてこれを活性化するか、あるいはさもなくばＴＰＯアゴニストとして作用するペプチドおよび化合物が開示されている。
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カハラリドFの新規な類似体が提供される。 （もっと読む）

本発明は、ユビキチン−プロテオソーム経路のタンパク質（UBP8rp）をコードする新規遺伝子に関する。本発明はまた、調節物質をスクリーニングするためのUBP8rpポリペプチドの使用と、乾癬、乾癬性関節炎、関節リウマチ、喘息、炎症性腸疾患、および多発性硬化症のような慢性炎症性疾患を治療するための該調節物質の使用に関する。本発明はさらに、該慢性炎症性疾患を診断するためのUBP8rp遺伝子中に位置する2対立遺伝子性マーカーの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】糖尿病及び脂質障害の治療のためのクロマンカルボン酸誘導体を提供する。
【解決手段】本発明は、インシュリン非依存性糖尿病（ＩＩ型糖尿病）及びそれに関連する血管疾患、同様に、肥満症及び脂質障害の治療及びコントロールのために有用な３−クロマンカルボン酸誘導体及びそれらの医薬的に許容される塩及びプロドラッグに関する。 （もっと読む）

ここでは、エンドスタチンのN末端を含む抗血管新生性物質、同抗血管新生性物質をコードする核酸、有効量の前記ペプチド及び核酸を含む医薬製剤、並びに、望ましくない血管新生に関連する疾患又は状態を治療又は防止する際の前記医薬の使用、が提供される。

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本発明は式の化合物に関し、式中Ｒ^３，Ｒ^５，Ｒ^７，Ｕ，Ｘ，ＹおよびＺは定義の通りである。式Ｉの化合物はＡβ−ペプチド産生阻害活性を有する。また本発明は、哺乳類において例えばアルツハイマー病などの神経変性性疾患などの疾患を治療する医薬組成物および方法であって、式Ｉの化合物を含む医薬組成物および方法にも関する。
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（ｉ）プロテアーゼに結合して、それを阻害するＫｕｎｉｔｚドメインを含む、Ｋｕｎｉｔｚドメインポリペプチド、および（ｉｉ）Ｋｕｎｉｔｚドメインポリペプチドに結合した複数のポリエチレングリコール部分を含む化合物が開示される。Ｋｕｎｉｔｚドメインポリペプチドの接触可能な各第一級アミンは、前記部分の一つに結合することができる。さらに、関連する方法も開示される。上記化合物は、１２、１４または１６ｋＤａの分子量を有する。一つの実施態様において、各非タンパク質部分の平均分子量は、３〜２０ｋＤａ、３〜１２ｋＤａ、３〜１０ｋＤａ、３〜８ｋＤａ、４〜６ｋＤａであり、例えば、約４、５、６、７または８ｋＤａである。
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本発明は、緑内障及び患者の眼の高眼内圧を導く他の状態の治療のための、式Ｉの強力なカリウムチャネル遮断薬化合物又はこの製剤に関する。本発明はまた、哺乳動物種、特にヒトの眼に神経保護作用を与えるためのこのような化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、プロポフォールプロドラッグ、プロポフォールプロドラッグの製法、プロポフォールプロドラッグを含有する薬理組成物およびプロポフォールプロドラッグおよびこれを含有する薬理組成物の、疾患または障害、例えば偏頭痛性の頭痛および化学療法後のまたは外科手術後の吐気および嘔吐を治療しまたは予防するための使用法を提供する。 （もっと読む）

重症急性呼吸症候群（ＳＡＲＳ）の治療のための組成物および方法が、本明細書において開示される。ＳＡＲＳ関連炎症性サイトカイン阻害剤が、ＳＡＲＳ関連コロナウイルス（ＳＡＲＳ−ＣｏＶ）感染を含むＳＡＲＳの治療における使用のため、本明細書において提供される。ＴＮＦ阻害剤が、本明細書において開示され、ＳＡＲＳ−ＣｏＶを含むＳＡＲＳ治療のための前記阻害剤の使用も開示される。前記阻害剤を同定およびスクリーニングする方法もまた、提供される。 （もっと読む）

本発明は，Porphyromonas gingivalisおよびを検出するための，およびP. gingivalisにより引き起こされる疾病および感染を治療および予防するための組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、シンドロームＸ、ＩＩ型糖尿病、高血糖症、高脂質血症、肥満、凝固障害、高血圧、動脈硬化症、およびシンドロームＸと心循環器疾患に関わるその他の障害といった、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）により媒介される障害の治療あるいは予防に有用である、化学式Ｉ


Ｉ
の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体を対象とするものである。

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本発明は抗微生物活性を有する下記式Ｉおよび式ＩＩ、
【化１】


式Ｉ
【化２】


式ＩＩ
の化合物および塩を提供する。本発明はまた式Ｉおよび式ＩＩの化合物の製造において有用な新しい合成中間体を提供する。変数Ａ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ａ_８およびＲ_９は本明細書において定義する通りである。本明細書に開示する式Ｉおよび式ＩＩの特定の化合物は細菌ＤＮＡ合成および細菌複製の強力で選択的な阻害剤である。本発明はまた式Ｉまたは式ＩＩの化合物１つ以上および担体、賦形剤または希釈剤１つ以上を含有する医薬組成物を含む抗微生物組成物を提供する。このような組成物は唯一の活性剤として式Ｉまたは式ＩＩの化合物を含有してよく、或は、式Ｉまたは式ＩＩの化合物および他の活性剤１つ以上の組み合わせを含有してもよい。本発明はまた動物における微生物感染症の治療方法を提供する。
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本発明は、Ｇ、Ａ、Ｚ、Ｑ、Ｘ、ＹおよびＲ１およびＲ２が本明細書におけるように定義される式（１）の化合物、それらを含有する薬剤組成物ならびに中枢神経系およびその他の疾患の治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、ＧＬＰ−１化合物またはＭＣ４アゴニストペプチドの経口デリバリーに有用な新規化合物、方法および製剤に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）によって表される化合物またはそれの製薬上許容される塩は、例えば疼痛、パーキンソン病、アルツハイマー病、てんかん、抑鬱、不安、卒中などの虚血性脳損傷および他の状態などの神経学的状態を治療する上で有用なＮＭＤＡ／ＮＲ２Ｂ拮抗薬として有効である。

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本発明は、α_２サブタイプＧＡＢＡ_Ａレセプターを調節する医薬を調製するための、ベンゾインダゾール誘導体、その塩及び溶媒和物の使用に関する。本発明はさらに新規複素環化合物及び同化合物を含有する医薬組成物にも関する。そのうえ、本発明は、抑うつ、不安障害、精神障害、学習若しくは認知障害、睡眠障害、痙攣性若しくは発作障害、又は疼痛の処置用医薬の調製のための、式（Ｉ）の化合物、その塩及び溶媒和物の使用に関する。
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本発明は共通ＣＸＣＲ３リガンドおよびハイブリッド型ＣＸＣＲ３リガンドを含む合成ＣＸＣＲ３リガンド、ならびにこれらのリガンドを含んでなる組成物を提供する。本発明は合成ＣＸＣＲ３リガンドをコードするポリヌクレオチド、このポリヌクレオチドを含んでなる発現ベクター、およびこのポリヌクレオチドを含んでなる宿主細胞を提供する。本発明は線維性疾患を治療する方法、血管原性疾患を治療する方法、癌を治療する方法、および細菌感染症を治療する方法を提供する。本方法は、概して、有効量の主題合成ＣＸＣＲ３リガンドをそれを必要とする個体に投与することを含む。 （もっと読む）

ヒトＰＲＫＣ遺伝子はβカテニン経路のモジュレーターとして同定されており、したがってこれらは欠陥βカテニン機能に関連する疾患の治療上の標的である。ＰＲＫＣの活性を調節する作用剤を探すためにスクリーニングすることを含む、βカテニンのモジュレーターを同定する方法が提供される。 （もっと読む）