［要約］
［課題］高活性型ＬＰＡおよびそれを用いたスクリーニング方法を提供する。
［解決手段］一般式（Ｉ）、（ＩＩ）または（ＩＩＩ）
［化１］


［式中、記号の意味は明細書中に記載。］で示される化合物を用いることを特徴とする、ＬＰＡが関与する疾患の予防および／または治療物質のスクリーニング方法。本発明のスクリーニング方法もしくはスクリーニング用キットを用いて得られる化合物、その塩、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグは、ヒトやその他の哺乳動物に対して、高活性型ＬＰＡとＬＰＡ受容体の結合をモジュレートするので、ＬＰＡが関与する疾患、例えば、泌尿器系疾患、中枢性疾患、炎症性疾患、循環器疾患、癌、糖尿病、免疫系疾患または消化器系疾患等の予防および／または治療剤として用いることができる。
［選択図］ なし （もっと読む）

本発明は、ＡＤＡＭＴＳ−５関連の疾患、特に骨関節炎を処置するための方法であって、この疾患に罹患した対象にＡＤＡＭＴＳ−５活性を調整する能力のある薬剤を投与することを含んでなる方法に関する。この薬剤は、好ましくはビアリールスルホンアミド化合物である。本発明は、機能的なＡＤＡＭＴＳ−５を発現しないトランスジェニック動物がＷＴ動物と比較して骨関節炎を誘導した後に骨関節炎の程度の低下を示すということに部分的に基づく。更には、このＡＤＡＭＴＳ−５トランスジェニック動物はＷＴ動物に比較して関節組織中で低下したアグレカナーゼ活性を有する。これらの動物は、ＡＤＡＭＴＳ−Ｓ関連の疾患のための、これらの疾患の処置および／または予防において有用な薬物のスクリーニングのための良好なモデルである。単一の遺伝子の活性の欠如が骨関節炎の過程を無効にする能力がある他の動物モデルは存在しない。従って、これらの動物は、また、ＡＤＡＭＴＳ−５阻害剤、特にＡＤＡＭＴＳ−５のアグレカナーゼ活性を阻害する能力のある薬剤を対象に投与することにより、骨関節炎を予防および／または処置することができることも示す。
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本発明は、ヘパリン結合活性を有し、ラミニンアイソフォーム、補体因子Ｃ３、ヒスチジンリッチ糖タンパク質、及びキニノーゲンから成る群から選択される、実質的に抗微生物活性を含まない内在性哺乳類タンパク質に由来し、そして１０〜３６のアミノ酸残基を有する抗微生物ペプチドであって、ここで当該抗微生物ペプチドが、Ｋ、Ｒ、及びＨから成る群から選択される少なくとも４つのアミノ酸残基から成る抗微生物ペプチドに関する。また、本発明は、上記抗微生物ペプチドを含んで成る医薬組成物、並びに当該抗微生物ペプチド及び／又は抗微生物／医薬組成物の使用に関する。 （もっと読む）

アンジオモチン、例えばアンジオモチンの全分子もしくは断片、または遺伝子もしくはmRNAとしてコードされたアンジオモチン、またはアンジオモチン分子に対する免疫応答を発生させるのに利用することができるアンジオモチンを発現する樹状細胞（DC細胞）として投与したアンジオモチンを含む、血管の形成、例えば脈管形成を予防するだけでなく、腫瘍および他の疾患に関連した存在する脈管化を防止するワクチン。癌の動物モデルにおいて、血管新生の阻害および腫瘍増殖の遅延がもたらされる。
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本発明は、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤及びビタミンＢ６関連化合物を含む医薬組成物、並びに心血管疾患及びその他の疾患に罹患するリスクを低減するための当該医薬組成物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物がＨＩＶプロテアーゼ阻害薬として開示される。ＨＩＶ感染阻害のための方法および組成物も開示される。

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本発明は、放射線治療目的のための紫外線放射ナノ粒子に関する。ナノ粒子を間接的または直接的に病変組織にもたらされるならば、高エネルギー放射線での励起は、真空紫外線または短波長紫外線を導く。この紫外線放射線は、周囲の有機基質によって吸収され、その結果、物質の分解が生じる。ナノ粒子はまた、化学的な結合またはコーティングにより抗体を粒子に付着させることによって、改良されることもできる。これらの抗体は、がん細胞の細胞膜に特異的に結合して、病変組織を高い効率で局所的に破壊し、周囲の健常な組織はあまり破壊しないことが望ましい。紫外線放射の内視鏡的検出は、病変組織の位置決めをし、かつ研究するための画像診断技術として用いることができる。
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本発明は、有効で且つ安全な量の一つまたはそれ以上の多価金属化合物を局所的に適用することによって、きわめて効果があり、簡便であり、新規であり、安価であり、安全であり、迅速である、それぞれ異なった病因であり異なった臨床的症状である、アクネおよびゆうぜいの両方を処置する方法を述べている。本発明はまたアクネの予防のために使用することもできる。多価金属化合物には、ビスマス化合物、亜鉛化合物、マグネシウム化合物、アルミニウム化合物、カルシウム化合物、銅化合物、チタン化合物、マンガン化合物、クロム化合物、バリウム化合物、セレン化合物、および鉄化合物が含まれるが、これらに限定されない。本発明はまた、しゅさの処置に適用することも可能である。本発明はまた瘢痕が残ることを防止し、一旦形成された瘢痕を治癒し、除去することを容易にするのに使用することができ、色素脱失に有益である。本発明はまた歯周炎および歯牙動揺の予防および処置、および口腔の粘膜および組織の健康的な成長を促進するために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、ミトコンドリアアルデヒドデヒドロゲナーゼ-2(AldDH2)の活性を調節する因子を同定するためのスクリーニング方法、ならびにスクリーニング方法により同定される因子を提供する。本発明はさらに器官における虚血組織損傷またはフリーラジカル誘導損傷を縮小する方法を提供し、本方法は概してAldDH2レベルおよび/または活性を増加する因子を器官に接触させる段階を含む。本発明はさらに固形腫瘍を治療する方法を提供し、本方法は概してAldDH2レベルおよび/または活性を低減する因子を投与する段階を含む。 （もっと読む）

本発明は、NF-κB転写因子と特異的に結合することができるコア配列を含む、二本鎖NF-κBデコイオリゴヌクレオチド(NF-κB dsODN)分子に関する。特定の態様では本発明は、p50/p50ホモ二量体よりp50/p65および/またはcRel/p50ヘテロ二量体と優先的に結合する、NF-κBデコイ分子に関する。他の態様では本発明は、p65に対する改善された結合親和性を有するNF-κBデコイ分子に関する。
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本発明は一般式(I)


〔式中、Aは次式


（式中、R¹、R^２、R⁴、R⁵及びR⁶は(特に)それぞれH、ハロゲン原子、OH、アルキル基又はアルコキシ基を表わし、R³はH、アルキル基又は−COR¹⁰基を表わし、R¹⁰はH、アルキル基又はアルコキシ基を表わし、そしてWは結合手、−CH₂−CH₂−、−CH＝CH−、−O−、−S−又は−NR¹¹−基を表わし、R¹¹はH又はアルキル基を表わす）の基を表わし；
Xは−CO−、−Y−CO−、−O−Y−CO−又は−NR¹²−Y−CO−基を表わし、Yはアルキレン基又はハロアルキレン基を表わし、R¹²はH、アルキル基又は−COR¹³基を表わし、R¹³はH、アルキル基、ハロアルキル基又はアルコキシ基を表わし；
AAはそれが存在するそれぞれの場合について天然アミノ酸又は非天然アミノ酸を表わし；
ｎは２又は３を表わし；そして最後に
RはH、アルキル基又は−CO−R¹⁹の基を表わし、R¹⁹はアルキル基を表わす〕に相当する２−ヒドロキシテトラヒドロフランの誘導体に関する。
これらの化合物はカルパイン阻害活性及び／又は反応性酸素種捕捉活性をもちそして該化合物は炎症性及び免疫性疾患、心臓血管性及び脳血管性疾患、中枢神経系又は末梢神経系疾患、骨粗しょう症、筋ジストロフィー、増殖性疾患、白内障、器官の移植に付随する拒絶反応及び自己免疫性及びウイルス性疾患の処置に使用される医薬の製造のために使用し得るものである。
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本発明は、肺細胞状態の診断を補助するための方法、および肺癌細胞の細胞溶解またはアポトーシスについての潜在的治療剤をスクリーニングするための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、肥満細胞症および種々のタイプの癌のような、肥満細胞関連障害に関連する、活性化された突然変異体ＫＩＴチロシンキナーゼ受容体の阻害剤のようなモジュレーターにつきスクリーニングするのに有用な細胞ベースのアッセイに関する。本発明は、さらに、該スクリーニング方法によって同定された阻害剤での肥満細胞関連障害の治療を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎ウイルスインヒビターである、一般式：


［式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ^’、Ｂ、ＹおよびＸは明細書中に記載する通りである］
で示される化合物を提供する。本発明はまた、該化合物を含有する組成物、およびＨＣＶを阻害するために該化合物を使用する方法をも提供する。
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本発明は、血栓形成または血液凝固疾患の予防または治療用の薬剤の製造用のＧＰＩＩｂへの結合および／またはＧＰＩＩｂ／ＩＩＩａ下流シグナル伝達の活性化もしくは阻害用のＬＩＭＫ−１、ＬＩＭＫ−１類似体またはＬＩＭＫ−１リガンド、ＬＩＭＫ−１類似体またはＬＩＭＫ−１リガンドをスクリーニングするスクリーニング方法、ならびに血栓形成または血液凝固疾患の治療用の薬剤を製造する方法に関する。 （もっと読む）

糖尿病や高脂血症などの予防・治療薬として有用な１４２７３受容体機能調節剤の提供。芳香環およびカチオンを放出しうる基を含有する化合物を含有してなる１４２７３受容体機能調節剤。 （もっと読む）

本発明は、1,25ジヒドロキシビタミンD3より少ない高カルシウム血症性となるように活性調節するビタミンＤ受容体（VDR）を有する、新規的な、非セコステロイド性フェニルベンゾチオフェン化合物に関する。これらの化合物は、骨疾患や乾せん症を治療するために有用である。 （もっと読む）

本発明はナノ粒子ニメスリド組成物を提供する。本組成物は好ましくは、ニメスリドと、ニメスリド粒子の表面に吸着または付随した少なくとも一つの表面安定剤とを含む。好ましくは、ナノ粒子ニメスリド粒子は約2000 nm未満の有効平均粒径を有する。また本発明は、ナノ粒子ニメスリド組成物の製造方法および使用方法を提供する。 （もっと読む）

免疫モジュレーションのための方法および薬剤ならびに推定免疫モジュレーターの同定方法が提供される。
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【課題】
【解決手段】本発明は、アミノ糖誘導体やその薬学的に許容し得る塩を投与することによって骨関節炎（ＯＡ）、関節リウマチ、滑膜炎、軟骨下骨浮腫及び軟骨退化（「ＯＡ及び関連障害」）から成る群から選択される症状や疾患を処置し、予防し、或いはその重症度を軽減する方法に関する。 （もっと読む）