本発明は、式（Ｉ）の新規の精製化合物に関する。本発明は、式（Ｉ）の化合物の全ての立体異性体、及び全ての互変異性体、及び薬理学的に許容される塩、及び誘導体を含む。本発明は、さらに、ストレプトミセス種（ＰＭ０６２６２７１／ＭＴＣＣ ５４４７）に属する微生物の発酵による前記新規抗菌化合物の生成のための方法、有効成分として前記新規化合物の１つ以上を含有する医薬組成物、並びに、細菌感染を原因とする疾病の治療及び予防のための医学分野での前記新規抗菌化合物及び前記医薬組成物の使用に関する。 （もっと読む）

代謝型グルタメート受容体サブタイプ4(mGluR4)のアロステリック増強剤／正のアロステリック調節剤として有用な化合物およびその使用。 （もっと読む）

式Ｉの化合物は、Ｒａｆキナーゼの阻害に有用である。哺乳類細胞の中のかかる障害、または関連する病態の、生体外、原位置、および生体内診断、予防、または治療のための、式Ｉの化合物、ならびにその立体異性体、互変異性体、プロドラッグ、および薬学的に許容される塩の使用方法を開示する。例えば、癌を予防または治療する方法であって、有効量の請求項１〜２９のうちのいずれか１項に記載の化合物を、単独で、または抗癌特性を有する１つ以上の付加的な化合物と組み合わせて、かかる治療を必要とする哺乳類に投与することを含む、方法が提供される。

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【課題】甲状腺ホルモン、甲状腺ホルモンアナログ並びに誘導体、及びこれらの重合形態物、また、当該化合物を使用する方法並びにこれを含有する薬学的組成物を提供すること。
【解決手段】開示されるのは、新脈管形成に関係する状態を有する被験体を治療する方法であり、これには、被験体体内で新脈管形成を促進するあるいは抑制するために、有効量の甲状腺ホルモンあるいはこれのアナログの重合形態物を投与することが含まれる。また、甲状腺ホルモンあるいは甲状腺ホルモンアナログの重合形態物から成る組成物が開示される。一側面において本発明は、新脈管形成を促進するのに効果的な甲状腺ホルモンの重形態物あるいはこれのアナログを、必要とする被験体にある量投与することによって新脈管形成を促進することによる治療が効く状態を治療するための方法を特色とする。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ及びＲ３が明細書中に示される意味を有する化合物、それらの塩並びに該化合物及びそれらの塩の立体異性体は、５型ホスホジエステラーゼの効果的なインヒビターである。
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本発明は、新規の、複素環で置換された１−カルボニルメチル−３−アリール−１,２,４−トリアゾール−５−オン、その製造方法、疾患の治療および／または予防のためのその単独使用または併用使用、および疾患の治療および／または予防のための、特に心血管障害の治療および／または予防のための薬剤の製造のためのその使用に関する。本化合物はバソプレシン受容体拮抗薬である。
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本発明は、式（Ｉ）の新規なヘプシジン拮抗薬、それを含む医薬組成物、ならびに特には、鉄代謝障害、例えば鉄欠乏性疾患および貧血、特には慢性炎症性疾患に伴う貧血（ＡＣＤ；慢性疾患の貧血およびＡＩ：炎症の貧血）を治療するための医薬としてのそれらの使用に関するものである。
【化１】

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【課題】チロシン・キナーゼ活性を阻害することにより、抗癌剤などとして有用なピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン化合物の提供。
【解決手段】ピロロトリアジン構造を有する、成長因子レセプタのチロシン・キナーゼ活性を抑制することにより、癌、炎症、自己免疫疾患やシグナル形質導入経路作用に関連する他の疾患にも有用な下記式で代表される化合物。
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本発明は、特に‘ＨＳＰ７０相互作用タンパク質Ｃ末端’（ＣＨＩＰ）の天然アンチセンスポリヌクレオチドを標的化することにより、‘ＨＳＰ７０相互作用タンパク質Ｃ末端’（ＣＨＩＰ）の発現および／または機能を調節する、アンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、上記アンチセンスオリゴヌクレオチドの同定、ならびにＣＨＩＰ発現に関連した疾患および障害の治療におけるその使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】糖鎖関連遺伝子阻害による、生体組織レベルの線維形成の抑制剤の提供。
【解決手段】糖鎖を構成する糖の中の一つであるＮ−アセチルガラクトサミンの４位または６位の硫酸基転移酵素の機能を阻害するインヒビターとしてが、硫酸基転移酵素遺伝子の発現を抑えるsiRNAや硫酸基の脱硫酸化酵素を含む、線維形成性疾患の治療用または予防用の薬剤及び組織線維形成抑制剤のスクリーニング方法。 （もっと読む）

【課題】抗腫瘍剤として有用な物質及びそのスクリーニング方法等を提供する。
【解決手段】GSDMDの発現または機能を抑制する物質、具体的には、GSDMDをコードする遺伝子の転写産物に対するアンチセンス核酸、リボザイム核酸もしくはRNAi活性を有する核酸、又はGSDMDと結合する抗体等を有効成分として含有する、抗腫瘍剤、詳しくは血管新生阻害剤；及び、GSDMDをコードする遺伝子もしくはGSDMDの発現量を低下させる化合物を選択することを特徴とする、血管新生阻害剤のスクリーニング方法。 （もっと読む）

ｄｐｉ製剤は、非環式、直鎖または分岐の炭素数５〜７の炭化水素を有するベクロメタゾンの溶媒和物を含む。溶媒和物粒子は０．５〜１０ミクロンの大きさであり、超音波の存在下でのステロイドの結晶化によって得られる。 （もっと読む）

本発明は、化学療法薬によって誘発される疼痛、特にタキサン、ビンカアルカロイド、または白金含有化学療法薬によって誘発される疼痛を予防しまたは治療するための、式(I)のσリガンドの使用に言及する。
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【課題】安全かつ少量でも有効な分子シャペロン誘導剤の提供、及び安全かつ確実な癌抑制剤組成物の提供。
【解決手段】納豆抽出物由来の分子シャペロン誘導剤組成物及び癌抑制剤組成物。該分子シャペロン誘導剤組成物は、納豆をホモジナイズ後、遠心分離し、上清に飽和濃度のｎｉ％の硫酸アンモニウムを加えて沈殿Ｐｉと上清Ｓｉに遠心分離し、上清Ｓｉには飽和濃度のｎｉ＋１％の硫酸アンモニウムを加えて遠心分離する操作（ｉは１以上の整数であり、０＜ｎｉ＜ｎｉ＋１≦１００）を繰り返して得られる沈殿のうち分子シャペロン誘導作用を有する分画成分を取り出して得られ、特に、該操作により、飽和濃度の３０％の範囲の硫酸アンモニウムを添加して遠心分離した上清に含まれ、かつ、飽和濃度の５０％以上の範囲の硫酸アンモニウムを添加して遠心分離した上清には実質的に含まれない分画成分であることが好ましい。 （もっと読む）

油小滴が分散している水可溶性のポリマーマトリックスを含んで成る医薬組成物であって、アジュバント、抗原、またはそれらの組合せから選択された少なくとも１つの免疫調節剤を含んで成る組成物。可溶性ポリマーの水性溶液を油ベースの液体と混合して、水性溶液および油ベースの液体の少なくとも１つが抗原またはアジュバント又はそれらの組合せを含んで成る油中水エマルジョンを形成し、次いで得られた懸濁液を１以上のビーズまたは他の成形された構成要素に固化させまたは固化を可能にすることを含んで成る、成形された組成物を製造する方法。 （もっと読む）

本明細書には、リゾホスファチジン受容体アンタゴニストである化合物が記載される。また、本明細書には、ＬＰＡ依存性またはＬＰＡ介在性疾病または疾患を治療するための、本明細書に記載の化合物が含まれる医薬組成物および治療剤、ならびにかかるアンタゴニストを単独またはその他の化合物と組み合わせて使用する方法も記載される。 （もっと読む）

本発明は、抗病原性活性、特に、抗ウイルス活性または/および抗菌活性を有する単量体および多量体ペプチド化合物に関する。好ましい一態様では、本発明のペプチド化合物は、ウイルスエンベロープを保持しているか否かにかかわらず、広範囲のウイルス、DNAおよびRNAウイルスの両方に関して活性を有する。さらに、本発明は、医学的使用のための、すなわち、病原性感染症、特に、ウイルス感染症または/および細菌感染症の治療または予防のための、前記ペプチド化合物を含む組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、炎症に対して有効に作用しうる新規な治療剤もしくは予防剤を提供することを課題とする。
【解決手段】GPR40アゴニストを有効成分とする抗炎症剤による。例えば、一般式（１）で表される脂式カルボン酸誘導体であるGPR40アゴニストを有効成分とする抗炎症剤が一例として挙げられる。GPR40アゴニストを動物モデルに適用したところ、炎症症状の改善が認められ、GPR40アゴニストが抗炎症剤として有効であることが確認された。 （もっと読む）

リポカリン突然変異タンパク質の制御放出のための医薬組成物又はその共役物に関する。共役物は、タンパク質、タンパク質ドメイン、ペプチド、脂質、脂肪酸、多糖類及び／又は有機高分子からなる群より選択される部分を有する。また、その有機高分子は、その共役物のリポカリン突然変異タンパク質と生分解性高分子との組合せを含む。さらにリポカリン突然変異タンパク質及びその共役物の制御送達のための方法に関し、制御放出製剤の製造方法及びそれにより製造された製剤に関する。また、対象物に投与する際、本発明にかかる製剤のリポカリン突然変異タンパク質の制御送達のための使用と、リポカリン突然変異タンパク質のｉｎ ｖｉｖｏ半減期を延長するための使用と、リポカリン突然変異タンパク質の生物学的利用能を向上させるための使用と、リポカリン突然変異タンパク質の免疫原性を低下させるための使用とを対象にするとともに、本発明にかかる製剤のそれを必要とする対象物への投与が含まれる疾患又は障害の治療方法を対象にする。 （もっと読む）

ポルフィロモナス・ジンジバリス（Ｐｏｒｐｈｙｒｏｍｏｎａｓ ｇｉｎｇｉｖａｌｉｓ）に対する免疫応答を誘発するための組成物および方法が本明細書に提供される。組成物および方法はポルフィロモナス・ジンジバリス（Ｐ．ｇｉｎｇｉｖａｌｉｓ）ポリペプチドおよびそのフラグメントと変異体、ならびにポルフィロモナス・ジンジバリス（Ｐ．ｇｉｎｇｉｖａｌｉｓ）感染症（例えば歯周炎）の診断、予防および治療に有益な、対応するポリヌクレオチドに関する。ポリペプチドに対する抗体、およびこれらの抗体を含む組成物および方法も開示される。本開示は、さらにポルフィロモナス・ジンジバリス（Ｐ．ｇｉｎｇｉｖａｌｉｓ）感染症（例えば歯周炎）の検出、予防および治療のための方法も記述する。
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