【課題】 明細書において定義したとおりの式（I）のピリミジルピロール誘導体およびこれらの薬学的に許容される塩、並びにこれらを含む薬学的組成物を開示してあり；本発明の化合物は、癌様の、制御傷害されたタンパク質キナーゼ活性と関連した疾患治療の療法において、有用な可能性がある。 （もっと読む）

本発明により式（Ｉ）の新規化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示される。


１つの実施形態において、本発明は、式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物、および式（Ｉ）の化合物で認知症または神経変性疾患を治療する方法も開示する。別の実施形態において、本発明はまた、式（Ｉ）の化合物と認知症または神経変性疾患を治療する際に有用な他の薬剤とを組み合わせて含有する医薬組成物および治療方法も開示する。
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本発明は、アリル及びヘテロアリール化合物、それらの調製方法、該化合物を含む薬学的組成物、及びヒト又は動物の疾患の治療における用途を提供する。本発明の化合物は、第ＩＸ因子及び／又は第ＸＩ因子の拮抗薬、又は部分拮抗薬となることができ、従って、血液凝固の内因性経路の阻害に有用であり得る。該化合物は、内因性凝血経路により部分的を原因の一つとする疾患の管理、治療、及び／又は制御を含む多様な用途において有用であり得る。
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式(I)：
R-(Y-ONO₂)_s (I)
のアンギオテンシンII受容体遮断剤ニトロ誘導体は、より広い薬理活性および高められた忍容性を有する。それらは、心臓血管性、腎性および慢性の肝臓疾患ならびに炎症性プロセスの治療に用いることができる。 （もっと読む）

医薬的、または獣医学的な組成物であって、デヒドロエピアンドロステロン及び／又は硫酸デヒドロエピアンドロステロン又はその塩から選択される第1活性剤、及びβ₂アゴニスト気管支拡張剤を含む第2活性剤を含む、喘息、慢性閉塞性肺疾患、又は他の呼吸器疾患の治療のための組成物に関連する。当該組成物は、様々な剤形及びキットの形態において提供される。本特許の製品は、喘息、慢性閉塞性肺疾患の、又は他の呼吸器疾患の予防及び治療のために適用される。
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本発明は、組織及び臓器の移植と関係がある移植片拒絶反応を治療するための、組成物及び方法を提供する。より詳細には、本発明の組成物及び方法は、少なくとも１つの他の知られている免疫抑制剤と組み合わせた、コポリマー１、コポリマー１関連ヘテロポリマー又は規則配列型ペプチドから選択される少なくとも１つの物質に関する併用療法に関する。本発明は、単剤療法として規則配列型ペプチド又は規則配列型コポリマー１関連ヘテロポリマーを使用して、移植片拒絶反応を治療するための組成物及び方法も提供する。 （もっと読む）

乳産生動物の乳腺又は被験者の耳のような自然の外面開口部を有する液体含有器官における炎症状態の治療及び／又は予防方法を提供する。本発明は、本発明の方法に従って当該器官に注入するのに適した分散性医薬の組成物及びそのような組成物の製造方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は新規なP1Rポリペプチドアンタゴニストを提供する。これらのアンタゴニストは、短縮型PTHおよびPRHrPポリペプチド中の選択された位置にアミノ酸置換を含み、かつレセプターの膜近傍(「J」)ドメインに選択的に結合することによって機能する。このJドメインは、7つの膜貫通ドメインおよび細胞外ループにわたるレセプターの領域である。 （もっと読む）

本発明は、ＲＡＰ型およびＴＲＡＰ型分子が病原性に重要な役割を果たす特定の細菌など、所定の細菌の種による感染、または、細菌の種に起因する疾患に対する治療または予防方法、および、その組成物を特徴とする。
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自然外口を有する液体含有器官、例えば乳汁産生動物の乳房又は被験者の耳の感染状態の治療及び／又は予防方法が提供される。本発明はまた、本発明の方法により該器官に注入するのに適する分散性医薬組成物、及びこのような組成物の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記式Iで示される新規フシジン酸誘導体、その医薬的に許容される塩および易加水分解性エステル、該誘導体を含有する医薬組成物、ならびに医療におけるそれらの使用に関する：


［式中、
Xは、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、アルキル、アルケニルまたはアリールを表し、該アルキル、アルケニルまたはアリールは、アルキル、アルケニル、アリール、アルコキシ、ニトロ、アルキルチオ、ハロゲン、アジド、トリフルオロメチルおよびシアノから成る群から選択される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよく；
YおよびZは、両方とも水素を表すか、またはC-17／C-20結合と一緒にC-17とC-20の間に二重結合を形成するか、または一緒にメチレンであり、C-17およびC-20と共にシクロプロパン環を形成し；
Aは、結合、O、SまたはS（O）を表し；
Bは、C_1~6アルキル、C_2~6アルケニル、C_1~6アシル、C_3~7シクロアルキルカルボニルまたはベンゾイルを表し、これらは全て、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびアジドから成る群から選択される1個またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく、または、Aが結合を表す場合は、Bは水素を表してもよく；
Q₁およびQ₂は、独立に、-CH₂-、-C（O）-、-（CHOH）-、-（CHOR）-、-（CHSH）-、-（NH）-、-（CHNH₂）-または-（CHW）-を表し、ここで、RはC_1~6アルキルを表し、Wはハロゲン、シアノ、アジドまたはトリフルオロメチルを表し；
Q₃は、-CH₂-、-C（O）-または-CHOH-を表し；
Gは、水素、OHまたはO-CO-CH₃を表し；
五員環における2つの結合は実線および点線で示されて、2つの結合のどちらかが二重結合でありうることを示し、そのような場合には、Yは存在せず、Zは水素を表し；
C-1とC-2の間の結合は、単結合または二重結合である］。

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多量体タンパク質の結合部位に結合し、それによってユニットの平衡状態に影響を与えて多量体タンパク質に影響を与えるように適合された作用物質を有する組成物であって、該多量体タンパク質は複数の前記ユニットを有する集合体を有し、該ユニットの各々が第１の相補的表面および第２の相補的表面を有し、かつ１つのユニットの第１の相補的表面は別のユニットの第２の相補的表面に結合しており、ただし、その集合体は、多量体タンパク質中で（１）ユニットの各々の構造が４次構造の異なるアイソフォームの構造を決定し、（２）それらユニットが平衡状態にあり、および（３）４次構造の異なるアイソフォームの構造が多量体タンパク質の機能に影響を与えるという条件で、４次構造の異なるアイソフォームの少なくとも１種である組成物。 （もっと読む）

抗凝固活性は実質的に減少しているが抗アポトーシス活性は正常な値を維持している、組換え型活性化プロテインC（APC）の変異体（変異型）または組換え型プロテインC（プロドラッグ、APCに変換可能）が提供される。このような組換え型APC変異型の2つの例は3K3A-APCおよび229/230-APCである。本発明のAPC変異体およびプロドラッグは細胞保護的な望ましい特性（抗アポトーシス作用）を有するが、出血のリスクは著しく減少している。本発明は、APCの抗凝固活性に依存しないAPCの細胞保護活性から恩典を受けると考えられる被験体を治療するための本発明のAPC変異体またはプロドラッグの使用方法も提供する。これらの被験体には、少なくとも一部がアポトーシスによって引き起こされる、血管または各種臓器の組織に対する損傷のリスクを有する患者が含まれる。リスクを有する患者には、例えば、（重度）敗血症、虚血／再灌流性損傷、虚血性発作、急性心筋梗塞、急性もしくは慢性神経変性疾患の患者、または、その他の状態の中でも、臓器移植もしくは化学療法を受けている患者が含まれる。本発明に従って有用である組換え型プロテインCまたはAPCの変異体のスクリーニングの方法も提供される。

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驚くべきことに、薬学的に許容される亜硝酸塩の投与が心臓血管系の調整に有用であるということが見出された。また、驚くべきことに、亜硝酸塩がインビボで一酸化窒素に還元され、このように生成された一酸化窒素が有効な血管拡張剤であるということが見出された。これらの効果は、驚くべきことに、臨床的に有意なメトヘモグロビン血症を生じさせない用量の亜硝酸で発揮される。これらの発見により、心臓血管系に関連する状態、たとえば高血圧、肺高血圧症、脳血管痙攣および組織虚血-再かん流傷害を予防し、処置する方法がここで可能となる。これらの発見はまた、組織、たとえば低酸素圧領域の組織への血流を増大させる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、薬物性質およびバイオ−作用性性質を有する式（Ｉ）の化合物およびその医薬的に許容し得る塩、それらの医薬組成物および使用方法を提供する。これらの化合物は、単独で、または他の抗ウイルス薬、抗感染薬、免疫調節薬もしくはＨＩＶ侵入インヒビターと組み合わせて使用する場合に、特異的な抗ウイルス活性を有する。より具体的には、本発明は、ＨＩＶおよびＡＩＤＳの処置に関する。式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉ）（式中、Ｚは（ａ）であり；Ｑは式（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、（ｅ）、（ｆ）からなる群から選ばれ；ｍは２であり；Ａはシンノリニル、ナフチリジニル、キノキサリニル、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリル、アザベンゾフリル、およびフタラジニルからなる群から選ばれ、これらの各々は場合により独立して、メチル、メトキシ、ヒドロキシ、アミノまたはハロゲンから選ばれる１個または２個の基で置換され；そして、−Ｗ−は式（ｇ）から選ばれる）を有する。

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混合物中の各コンジュゲートが、ポリアルキレングリコール部分を含むオリゴマーと結合したカルシトニン薬を含む、コンジュゲート混合物が開示される。混合物は被験者の血清カルシウム濃度を１０、１５または更に２０パーセント以上減少させ得る。その上、混合物は、コンジュゲートされていないカルシトニンよりも、腸分解のインビトロ・モデルでは、効率よく生存し得る。更に、混合物はコンジュゲートされていないカルシトニンより高いバイオアベイラビリティを示し得る。本発明の組成物は種々の骨疾患および疼痛の治療に有用である。
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本願発明は、うつ、不安、運動障害、ならびに特に失調症および精神障害、ならびに特に統合失調症およびその他の精神障害に関連する精神病症状を含む中枢神経系障害の治療または予防を目的とした、４位に二基置換のアミンラジカルを含む１−アリール（アルキル）イミダゾリン−２−オンの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも部分的に、外因性補体受容体タイプ１（CR1）を赤血球上に発現するマウスに関する。更に本発明は、赤血球上で発現させる異種CR1をコードする遺伝子が発現される遺伝子コンストラクト及び非ヒト動物を特徴とする。本発明のトランスジェニック動物を用いて、対象の組織、血清及び／又は循環中の生物学的物質などの作用物質の濃度を低下させることのできる組成物を同定及び／又は評価する方法も提供される。 （もっと読む）

この発明は構造式（Ｉ）の化合物に関するものであり、ここでＲは−ＣＨ₃または−ＣＨ₂ＣＨ₂Ｃｌであり、Ｒ’はＣ₁−Ｃ₇アルキルまたは−ＣＨ₂ＣＨ₂Ｃｌであり、Ｒ₂またはＲ₄はＯＰＯ₃Ｈ₂、ＮＯ₂、ＯＣＯ（Ｇｌｕ−ＯＨ）、ＮＨＣＯ（Ｇｌｕ−ＯＨ）であり、ＮＭＲ₇と割り当てられない群Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅およびＲ₆は独立に、割り当てられない群Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅またはＲ₆がＨ以外でありかつ他の２つがＨであるときに、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＰＯ₃Ｈ₂、ＯＣＨ₃、ＣＦ₃、ＯＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＳＯ₂ＣＨ₃、ＳＯ₂ＣＦ₃、ＣＯＣＨ₃、ＣＯＯＣＨ₃、ＳＣＨ₃、ＳＦ₅、ＮＨ₂、ＮＨＲ₇、Ｎ（ＣＨ₃）₂、ＯＰＯ₃Ｈ₂またはＣ₁−Ｃ₇アルキル基であり、Ｒ₇はＨまたは記載されたようなポリグルタミルである。リン酸およびグルタミル酸は遊離酸またはその薬学的に受容可能な塩である。

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構造式Ｉの化合物は、組織選択的な様式でのアンドロゲン受容体（ＡＲ）のモジュレータである。これらの化合物は、単独または他の活性薬剤と併用で、減弱した筋緊張の強化に、およびアンドロゲン欠乏によって生じるか、アンドロゲン投与によって改善することができる状態の治療に有用であり、こうした状態には、骨粗しょう症、オステオペニア、グルココルチコイド誘発性骨粗しょう症、歯周病、骨折、骨形成術後の骨損傷、筋肉減少症、脆弱化、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性の閉経後の症状、アテローム硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血性疾患、炎症性関節炎および関節修復、ＨＩＶ性るいそう、前立腺癌、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、癌性悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知機能低下、性機能不全、睡眠無呼吸症、うつ病、早発性卵巣機能不全および自己免疫疾患が挙げられる。 （もっと読む）