血管内皮スフィンゴシン−１−リン酸受容体のアゴニストを記載する。ＦＴＹ７２０などの化合物を、スフィンゴシンキナーゼ−２によってスフィンゴシン−１−リン酸受容体アゴニストとして作用するリン酸化形態にリン酸化することができる。血管内皮スフィンゴシン−１−リン酸受容体アゴニストを、血管透過障害および望ましくない血管内皮細胞アポトーシスならびに新生血管の成長における哺乳動物の治療方法で使用する。スフィンゴシン−１−リン酸受容体アゴニストを、血管透過障害および望ましくない血管内皮細胞アポトーシスならびに新生血管の成長の治療薬の製造のために使用することができる。

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本発明は、避妊効果を達成するために精子運動性を阻害するための、形質膜カルシウムＡＴＰアーゼ（ＰＭＣＡ）インヒビターの使用に関する。本発明はさらに、１以上のＰＭＣＡインヒビターを含む避妊剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、例えば癌、炎症性又は代謝性疾患を含むがこれらに限定されない、疾患の発症の素因を個人に与える状態の医学的治療のための、ヒストンデアセチラーゼ活性を有する酵素の阻害剤として働く化合物の使用に関する。そのような状態は、この状態を有する個人に疾患表現型を発現する素因を与える決定的遺伝子の遺伝的に受け継がれた突然変異に関連している。そこで、本発明は、遺伝的素因疾患の発症又は進行を阻止する又は遅延させるための、抑制的治療アプローチ「抑制療法」のためのそのような化合物の使用に関する。さらに、本発明は、そのような遺伝的素因状態の抑制療法のために臨床的に使用される薬剤の製造を包含する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）、式（Ｉ’）及び式（Ｉ’’）で表されるピリミジン化合物、及び薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、包接化合物及びプロドラッグに関し、ここで、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びｎは本明細書で定義される。本発明は、又、これらの化合物を含む組成物及びその使用法に関する。本発明の化合物及び組成物は、過度の骨量減少に関連する疾患を治療又は予防するために有用である。そのような疾患の例には、歯周病、良性の骨疾患（骨粗鬆症、骨のパジェット病、骨形成不全症、線維性骨異形成及び原発性副甲状腺機能亢進症等）、エストロゲン欠乏症、炎症性骨量減少、悪性骨腫瘍、関節炎、骨化石症、及びある種の癌関連疾患（悪性高カルシウム血症（ＨＣＭ）、）多発性骨髄腫の骨融解性骨病変及び乳癌並びに他の転移性癌の骨融解性骨転移等）が挙げられるが、これらに限定はされない。
【化】

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本発明はキメラ単量体−二量体ハイブリッド蛋白に関し、ここで該蛋白は第１および第２のポリペプチド鎖を含み、該第１のポリペプチド鎖は免疫グロブリン定常領域の少なくとも部分および生物学的に活性な分子を含み、そして該第２のポリペプチド鎖は第１の鎖の生物学的に活性な分子を結う差なり免疫グロブリン定常領域の少なくとも部分を含む上記蛋白に関する。本発明はまた、本発明のキメラ単量体−二量体ハイブリッドの使用方法および作成方法に関する。 （もっと読む）

本発明はNMDA 受容体アンタゴニストとシタロプラム又はエスシタロプラムであるSSRIの併用によって、難治性（treatment-resistant）うつ病及びその他の気分障害を含むうつ病の治療方法を提供る。これらの組み合わせが、単剤療法としてのどちらかの化合物の相乗及び増強された作用を有し、低い薬用量で増強された治療効果をみたらすことは予想されなかったことである。
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免疫反応性が減少した組み換え型ＡＡＶビリオンの作製方法および使用方法が記載される。組み換え型ＡＡＶビリオンは、変異型キャプシドタンパク質を含むか、または、ＡＡＶ−２に対して減少した免疫反応性を示す非霊長類の哺乳動物ＡＡＶ血清型および単離体に由来する。１実施形態において、脊椎動物被験体（例えば、哺乳動物）の細胞または組織への、組み換え型ＡＡＶビリオンを用いた、異種性の核酸分子（ＨＮＡ）の効率的な送達のための方法、および、この方法において使用するためのＡＡＶベクターが提供される。
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本発明は鎮静性抗ヒスタミン剤と刺激薬を含む薬剤組成物およびその使用方法を提供する。刺激薬は抗ヒスタミン剤によって引き起こされる鎮静作用を低減し、それによって強力であり、しかも鎮静性抗ヒスタミン剤を効果的に使用できるようにする。 （もっと読む）

本発明は、心肥大および心不全を処置および予防する方法を提供する。MEF-2およびクラスII HDACは心肥大および心疾患において主要な役割を有することが示され、クラスII HDACの阻害が有益な抗肥大効果を有することが示された。本発明は、MEF-2とクラスII HDACとの関連、PKDとして知られるキナーゼを提供する。本発明はさらに、PKD阻害剤が、一部に、MEF-2依存性転写が抑制される場合に起こる胎児性心臓遺伝子発現および細胞再構成を抑制することにより、心肥大および心疾患を抑制することを実証する。 （もっと読む）

本発明は、2-アミノベンゾイル-アルキルアミン、-アルキルアミドおよび-アルキルチオアミド、および様々な生理学的症状の処置および予防へのそれらの適用に関する。 （もっと読む）

本発明は、放射線治療薬または放射線治療と併用した、活性ビタミンD化合物の動物への投与により動物の癌を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、フィードバック阻害に対する感受性の低い修飾メバロン酸キナーゼおよびそれをコードするポリヌクレオチドに関する。本発明はさらにこれらポリヌクレオチドを含むベクターおよびそのようなベクターを含む宿主細胞に関係する。本発明は、修飾酵素の製法およびイソプレノイド化合物の製法を提供する。 （もっと読む）

本発明は生物学的に活性なエリトロポエチン（ＥＰＯ）複合体組成物を提供し、ここでＥＰＯ分子を非−抗原性親水性ポリマーに共有結合的且つ部位特異的に複合化させるためにトランスグルタミナーゼ反応が用いられ、親水性ポリマーは有機分子にも共有結合していることができ、それらの修飾のいずれかが組成物の循環血清半減期を延長させる。
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本発明は、既知の野生型アレルゲンと比較して低減したＩｇＥ反応性により、および同時にＴリンパ球による実質的に保持された反応性により特徴付けられる、イチゴツナギ亜科(Pooideae)のグループ５アレルゲンの変異型の調製および使用に関する。これらの低刺激性アレルゲン変異型を、草花粉アレルギーを有する患者の特定の免疫療法（減感作）または草花粉アレルギーの予防免疫療法のために用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、患者の脳内のＡβのアミロイド沈着に関連する疾患の処置のための改善された薬剤および方法を提供する。好ましい薬剤は抗体、例えばヒト化抗体を含む。 （もっと読む）

本発明は、式１の化合物ならびにその医薬的に許容できる塩類、プロドラッグおよび溶媒和物に関する；式中のR¹、R³、R⁴、R¹¹、N、Z、A、mおよびpは本明細書に定めたものである。本発明はまた、式（I）の化合物を投与することにより哺乳動物において異常な細胞増殖を処置する方法、およびそのような障害を処置するための、式（I）の化合物を含有する医薬組成物に関する。本発明はまた、式（I）の化合物を製造する方法に関する。

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P-セレクチン標的リガンド分子、並びにそのようなP-セレクチン標的リガンド分子を含むキットのような組成物を提供する。そのような組成物は、安全且つ有効に投与し得る医薬製剤として、さらに診断用製剤としての使用において有用である。 （もっと読む）

本発明は、特定のジケトピペラジンを使用する、Ｔ細胞媒介性疾患を処置する方法、およびＴ細胞の活性化を抑制する方法を提供する。本発明はまた、ジケトピペラジンを合成する方法、および特定のジケトピペラジンを含む薬学的組成物を合成する方法を提供する。本発明はさらに、薬学的組成物中のジケトピペラジンの量を増加または減少させることにより、タンパク質およびペプチドの改善された薬学的組成物を製造する方法、および得られた、改善された薬学的組成物を提供する。 （もっと読む）

下記式(Ｉ)（式中、表示置換基は本出願で定義されるとおりである）を有する化合物を含む、DPP-IV及び他のS9プロテアーゼと共に使用するための医薬品、キット及び方法を提供する。
【化１】
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白血病およびガン等の悪性疾患の治療のための組成物および方法を開示する。この組成物は、ＷＴ１ポリヌクレオチド、ＷＴ１ポリペプチド、ＷＴ１ポリペプチドを提示する抗原提示細胞；ＷＴ１ポリペプチドに特異的に結合する抗体；またはＷＴ１ポリペプチドと特異的に反応するＴ細胞のうちの１つ以上を含む。このような組成物は、例えば、悪性疾患の予防および治療のために用いられ得る。本発明によって、白血病およびガン等の疾患の診断および治療のための組成物および方法が得られる。本発明によって、天然のＷＴ１の免疫原性部分を含むポリペプチド、１つ以上の置換、欠失、付加および／または挿入において異なるその変異体であって、その変異体が抗原特異的抗血清および／またはＴ細胞株もしくはクローンと反応する能力が実質的に低下しないように異なる変異体が得られる。
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