医薬品、化粧品、毛髪処理用品等の分野のアルデヒド様物質供給可能物質が存在する組成物において、アルデヒドの影響により安定性が損なわれる低分子活性物質と、アミン構造を有しかつアルデヒドを吸収する安定化剤を含有する、アルデヒドの影響により安定性が損なわれる低分子活性物質の、アルデヒドに対する安定性を改善した組成物ならびに該低分子活性物質の安定化方法を提供する。該安定化剤としては、アミノ糖もしくはその重合体、アミノ糖アルコールもしくはその重合体、アミノ酸もしくはその重合体、タンパク質もしくはその加水分解物、アルキルアミン、ヒドロキシアルキルアミン、またはその塩が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、凍結保護物質としてトレハロースを使用して調製される、ＰＥＧ化インターフェロンの凍結乾燥処方物に関する。この処方物は、室温での処方物の保存の間、ＰＥＧ化インターフェロンを安定化させるのに役立つ低い水分を有する。さらに、これらの処方物を調製するための方法が提供される。このような方法は、凍結保護物質、緩衝剤、安定剤および注射用滅菌水の存在下でＰＥＧ化インターフェロンを凍結乾燥する工程を包含し、ここで、トレハロースは、凍結保護物質のうちの少なくとも６０重量％を構成する。凍結乾燥は、水分を３％未満にする条件下で実行される。 （もっと読む）

化学的実体の三量体化に有用な化合物、化学的実体の三量体化の方法、および三量体化された実体に関して記載される。一側面として、該実体はペプチドである。 （もっと読む）

本発明は、ボツリヌス菌由来のボツリヌス神経毒を含む医薬組成物に関し、この神経毒はボツリヌス神経毒複合体中に自然に存在する複合体形成蛋白, 又は化学的に変性されているか又は遺伝子操作によって変性されているボツリヌス神経毒を含まず、この変性されたボツリヌス毒素は、ボツリヌス神経毒との複合体を自然に生じる複合体形成蛋白を含まない。更に、本発明の医薬組成物は良好な安定性を有し、そしてヒト血清アルブミン不含で製剤化-されるのが有利である。 （もっと読む）

本発明は、マトリックス物質の外部（連続）相内の内部（不連続）相にカプセル化されている脂溶性物質の新規な粉状の、水溶性組成物および水溶液またはそれらの乳濁液（ｅｍｕｌｔｉｏｎ）に関する。 （もっと読む）

【課題】より長期にわたって安定な酸素錯体を形成し、生体内で酸素輸液として有効に作用し得るアルブミン−金属ポルフィリン複合体を提供する。
【解決手段】金属ポルフィリンを包接した血清アルブミンを含み、前記血清アルブミンの分子表面にポリオキシエチレン基が共有結合されていることを特徴とする表面修飾血清アルブミン−金属ポルフィリン複合体。 （もっと読む）

本発明は、カチオン性縮合剤、免疫調節化合物および安定剤を含む新しい免疫調節組成物に関する。本発明の組成物は一般に粒子を形成し、本発明の組成物に配合されない免疫調節化合物と比較してより高い免疫調節活性をもつ。該組成物の製造方法および該組成物の治療への使用方法もまた提供される。 （もっと読む）

粒子製剤にエリスロポエチン受容体作動薬、緩衝剤および糖を含有させ、前記エリスロポエチン受容体作動薬が起こす凝集に対抗するように、前記緩衝剤および糖がそれを安定にする。
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【課題】タンパク質のＮ末端に水溶性ポリマーを選択的に結合させ、均一なタンパク質を含む組成物を製造する。
【解決手段】ホウ水素化ナトリウム、シアノホウ水素化ナトリウムなどの還元剤を使用する還元的アルキル反応を用いて、タンパク質のＮ末端のα−アミノ酸をポリエチレングリコールで選択的に修飾し、モノポリマー／タンパク質結合体の実質的に均質で、安定なタンパク質を含む組成物の製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ活性を阻害するタンパク質の分野に関する。本発明は、セリンプロテアーゼ阻害性タンパク質の生産のための核酸構築物、ベクター及び宿主細胞、そのようなタンパク質を含有する製薬学的組成物ならびにそれらの使用方法の分野にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒドロキシアルキルデンプン誘導体の製造方法であって、該ヒドロキシアルキルデンプンが、式（Ｉ）
【化１】


の構造を有し、式（Ｉ）のヒドロキシアルキルデンプンの必要に応じて酸化された還元末端において化合物（Ｌ）と反応するステップ、または式（Ｉ）のヒドロキシアルキルデンプンの必要に応じて酸化された還元末端での化合物（Ｄ）との反応によって得ることができるヒドロキシアルキルデンプン誘導体と化合物（Ｌ）と反応するステップを含んでなり、前記化合物（Ｄ）が、前記ヒドロキシアルキルデンプンの必要に応じて酸化された還元末端と反応可能な少なくとも１つの官能基Ｚ₁と、少なくとも１つの官能基Ｗを含み、前記化合物（Ｌ）が、前記ヒドロキシアルキルデンプンと反応可能な少なくとも１つの官能基Ｚ₁、または前記ヒドロキシアルキルデンプン誘導体中に含まれる官能基Ｗと反応可能な少なくとも１つの官能基Ｚ₂を含み、さらに、化合物（Ｍ）の官能基Ｙと反応可能な少なくとも１つの官能基Ｘを含み、前記官能基Ｙが、アルデヒド基、ケト基、ヘミアセタール基、アセタール基、およびチオ基からなる群から選択される、ヒドロキシアルキルデンプン誘導体の製造方法に関する。本発明は、さらに、このようなヒドロキシアルキルデンプン誘導体およびヒドロキシアルキルデンプン誘導体を含む薬学的組成物に関する。
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本発明は、生物学的サンプルまたは他の不安定なサンプルを高い粘性を有する液体として保存することができるように乾燥する方法に関する。この方法は、安定化剤の溶液中に活性薬剤を溶解／懸濁することにより保存サンプルを調製する工程、保存サンプルが凍結したり発泡して気泡を形成したりすることなく蒸発により溶媒を放出するような温度および圧力条件に、該保存サンプルを供する工程、ならびに保存サンプルが乾燥して高い粘性を有する液体を形成するまで溶媒を除去する工程を含む。 （もっと読む）

内皮細胞のＶＥＧＦ媒介性活性化または増殖を阻害する抗血管新生ペプチドが開示される。かかるペプチドを用いて、ＶＥＧＦＲ２受容体（キナーゼドメイン受容体またはＫＤＲとしても知られる）へのＶＥＧＦの結合を阻害し得る。かかるペプチドを用いて、癌、炎症性疾患、眼疾患および皮膚障害等の血管新生関連疾患における、内皮細胞のＶＥＧＦ媒介性活性化も阻害し得る。 （もっと読む）

インスリン様成長因子結合タンパク質４（IGFBP−４）、及び約30〜約40kDaの全分子量を有する、１又は２個のポリ（エチレングリコール）基から成る接合体が開示される。この接合体は、癌の処理のために有用である。
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【課題】経口投与によって薬効を発揮できないか、または吸収性、副作用等で欠点を有する薬物、さらには吸収性、副作用などの点で改善を要する薬物について、粘膜経由の投与方法により局所も含め生体内への吸収性に優れ、高いバイオアベイラビリティを発揮し得る技術を提供すること。
【解決手段】表面にカルボキシル基を有するコアからなり、コアの内部に２価の金属塩、疎水性物質もしくは糖質の１種または２種以上および薬物を封入した経粘膜吸収用薬物封入ナノ粒子であり、特に表面にカルボキシル基を有するコアが、乳酸−グリコール酸共重合体（ＰＬＧＡ）、乳酸重合体（ＰＬＡ）などの生分解性ポリマーであるナノ粒子。 （もっと読む）

本発明は、糖尿病における鉄分布障害の処置のためのエリスロポエチンの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は非天然デスアミノ=アルキルアミノ酸化合物、調製方法、およびN末端としてそれらの化合物を含むペプチドに関係するものである。好ましい実施例は、N末端がアルファデスアミノ=アルファメチルN,Nジメチルホモリジン残基であるニューロテンシン(8-13)である。 （もっと読む）

本発明は、活性成分（AP）を担持するために有用な、生分解性ポリアミノ酸に基づく新規な材料に関する。本発明の目的は、APを担持するために有用で、且つ生体適合性、生分解性、多くの活性成分と容易に会合する能力、インビボで前記活性成分を可溶化して放出する能力に関する多くの要件を最適に満たす、新規なポリマー材料を提供することである。当該ポリマーはまた、疎水性基のグラフト化率に従って容易に且つ経済的に、活性成分を担持する粒子に変換することができ、該粒子は安定なす異性コロイド懸濁液を形成する。上記の目的は、それぞれが少なくとも一つの疎水性ユニットを含んだグラフトを有するアスパラギン酸ユニットおよび／またはグルタミン酸ユニット含んでなる両親媒性ポリアミノ酸であって、これら疎水性グラフトの少なくとも幾つかが、それぞれ少なくとも二つのアミド結合を含む連結部、特にリジン型またはオルニチン型の「スペーサ」を介して、前記アスパラギン酸および／またはグルタミン酸ユニットに結合されることを特徴とする本発明の両親媒性ポリアミノ酸によって達成される。上記アミド官能基は、従来技術において既知の生成物に比較して、加水分解の際のより良好な安定性を保証する。本発明はまた、本発明のポリアミノ酸に基づく新規な医薬組成物、化粧品組成物、食品組成物または植物衛生組成物に関する。 （もっと読む）

薬学的に許容される、水性液体希釈剤又は担体中に、（１）活性経鼻ペプチド、その薬学的に許容される塩又はそのペプチド断片の治療的有効量；及び（２）吸収剤かつ安定化剤ＴＨＡＭ［トリス（ヒドロキシメチル）アミノメタン］；を含み、経鼻投与に好適な形態である薬学的製剤。 （もっと読む）

（式中、Ｒは反応性を有する基または反応性を有する基に変換可能な基を含有する残基を表し、ｎは３以上の整数を表し、Ｘはｎ個の


を有することが可能な残基を表し、Ｒ^１は水素原子または水素原子に変換可能な基を表し、６個以上存在するＲ^１はそれぞれ同一でも異なっていてもよい）
生理活性を維持した状態で生理活性ポリペプチドもしくはその誘導体または低分子化合物を化学修飾し得る、または低分子化合物の安定性もしくは水溶性の向上に有用である上記式（１）で表される化合物を提供する。
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