本発明は、生体付着性、粘ちゅう性、安定性および膣ｐＨ調整を向上した特性を有する粘膜付着性組成物を提供することその目的とする。また、本発明は、粘膜、特に、膣道で引き起こされる障害若しくは疾患の治療または予防のための活性成分の担体およびその使用であり得る。 （もっと読む）

【課題】長期間にわたって放出し、かつ非常に制御されたゼロ次放出速度論を提供する、生分解性である制御放出デバイスを提供すること。
【解決手段】同軸インプラントが、完全に生分解性のポリマー性物質を用いて開発された。本明細書中でいう場合、同軸インプラントとは、コアからの放出速度を制御する半透過性膜によって取り囲まれた薬物含有コアを有するデバイスである。このデバイスは、ポリマー性物質内の薬物分散の均一性を最大化するために、予め製粉する工程および押出す工程を使用して、押出しによって形成される。１実施形態において、このポリマーは、非晶性ポリマーではなく、半結晶性ポリマーを得るために、処理される。薬物含有コアおよびポリマー膜は、同じポリマーであっても異なるポリマーであってもよい。このポリマーは、同じ組成でも異なる組成でもよく、同じかまたは異なる分子量でもよい。 （もっと読む）

【課題】中枢神経系（ＣＮＳ）中の小グリア細胞の活性化を抑制する、または脳虚血や脳炎症の神経学的影響を緩和若しくは治療するペプチドの提供、該ペプチドにより敗血症などの末梢の炎症状態の治療、および小グリア細胞受容体に結合するか小グリア細胞の活性化を予防または軽減する該ペプチドの投与によってＣＮＳに影響を与える特異的疾患と戦う方法の提供。
【解決手段】ＡｐｏＥ受容体結合ペプチド、更に抗炎症性サイトカインおよびモノクローナル抗体からなる群から選択される１つまたは複数の化合物を含む。 （もっと読む）

【課題】新規キナゾリノン誘導体、その製造方法、医薬としてのその使用、およびそれらを含む医薬組成物の提供。
【解決手段】式Ｉ：


の新規キナゾリノン誘導体、その製造方法を開示する。更に当該化合物を含有する医薬組成物はカンナビノイド受容体活性化が関与するとされる疾患の処置、予防に使用される。疾患としては緑内障並びに視神経の変性疾患、慢性疼痛、骨関節炎などがあげられる。 （もっと読む）

本発明は、薬剤の調製のための１種以上の抗菌化合物の使用であって、１種以上の抗菌化合物が、麻酔作用を示すことを特徴とする使用に関する。 （もっと読む）

ヒアルロニダーゼを有する第一成分と、麻酔製剤を有する第二成分とを含む、注射による局所麻酔薬の投与に使用する麻酔薬組成物。該組成物は効果的で且つ保存安定性が高く、室温で保存及び投与してもよいという利点を有する。特定の実施態様において、該ヒアルロニダーゼは、凍結乾燥により乾燥粉末形状で調製される。前記麻酔薬成分は、リドカイン、ポロカイン、キシロカイン、ノボカイン、プロカイン、プリロカイン、ブピバカイン、メピバカイン、カルボカイン、エチドカイン及びチンコカインなどの公知麻酔薬の群から選択されてもよい。該組成物は、様々な目的のために、単回投与剤形を含む単位剤形で調製されてもよい。そのような単位剤形は、複室注射器などのディスペンサー中で調製されてもよく、これにより該成分は投与時まで混ざり合わない。 （もっと読む）

本明細書では、麻酔を維持するのに必要とされる麻酔薬の量を低減するのに（すなわち、麻酔薬節約効果を得るのに）有効である、［２−（８，９−ジオキソ−２，６−ジアザビシクロ［５．２．０］ノン−１−（７）−エン−２−イル）アルキル］ホスホン酸およびその誘導体などのＮＭＤＡグルタミン酸受容体拮抗薬を包含するがそれらに限定されないＮＭＤＡ拮抗薬を含む組成物、組合せ、および方法を提供する。 （もっと読む）

治療および／または診断手法に使用するために、ポリマー粒子が提供される。これらの粒子は、ポリ［ビス（トリフルオロエトキシ）ホスファゼン］および／またはその誘導体を含み、これらは、粒子全体に、または粒子の外側のコーティング内に存在し得る。これらの粒子はまた、アクリル系ポリマーから形成されるヒドロゲルを含むコアを含み得る。該粒子は、特定の大きさの血管の選択的な塞栓術、または特定の臨床用途における活性成分薬剤での局所的な治療を可能にする、特定の選択された大きさで、使用者に提供することができる。本発明の粒子はさらに、使用の際に、ある大きさの粒子の識別を容易にする色分けされたマイクロスフェアまたはナノスフィアとして提供することができる。
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【課題】ＣＢ１受容体拮抗作用を有するピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２はアリール基等、Ｑは単結合手基、環Ａは隣接ピリミジン環と縮合する置換ピラゾール環、Ｒ^３は同一又は異なって水素原子等。〕で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、本発明のステッチングされたポリペプチド、その医薬組成物、および本発明のステッチングされたポリペプチドの製造方法および使用方法を提供する。特定の実施形態では、本発明は、αらせん構造を有するステッチングされた新規ポリペプチドに関する。特定の実施形態では、本発明のαらせんポリペプチドは、被験体の体内（例えば、胃腸管内、血流内）のような生理条件下でαらせん構造を維持する。本発明のαらせんポリペプチドは、本明細書に記載の式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）を有する。
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【課題】新規の創薬標的タンパク質および遺伝子、ならびにこれらを用いる新規医薬を開発し得る手段を提供すること。
【解決手段】CALBINDIN D28Kタンパク質およびその遺伝子；CALBINDIN D28Kタンパク質の機能を調節し得る化合物およびその塩；薬物（例えば、抗中枢神経疾患薬）のスクリーニング方法；疾患（例えば、中枢神経疾患）の調節剤；薬物誘導体の製造方法；薬物とCALBINDIN D28Kタンパク質とを含む複合体、およびその製造方法；薬物またはその塩を含むキット；所定の疾患の発症または発症リスクの判定方法、薬物に対する感受性の判定方法、および該方法に用いられる判定用キットなど。 （もっと読む）

【解決手段】 温熱療法適用において集団的挙動及び増強加熱能力を示す非標的磁気ナノ粒子が記載され、そのような非標的磁気ナノ粒子を用いた方法も同様に記載されるものである。
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本発明は、新規な神経筋遮断剤、上記神経筋遮断剤を使用する方法、ならびに上記神経筋遮断剤の効果を逆転させるための試薬、方法およびキットを提供する。一実施形態において、本発明の方法は、本発明の中間型神経筋遮断剤の投与によって引き起こされる神経筋遮断を拮抗する、即時作用性薬剤を包含する。本発明の神経筋遮断剤の投与によって引き起こされる上記神経筋遮断を拮抗し得る薬剤としては、システイン、Ｎ−アセチルシステイン、グルタチオン、ならびに関連するシステインアナログおよびこれらの組み合わせが挙げられる。
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【課題】使用感及び吸収性に優れ、特に低温環境下で保存しても、製剤中に離水が生じないインドメタシン及びリドカイン等の塩基性局所麻酔剤を含有する外用ゲル剤を提供すること。
【解決手段】インドメタシン、塩基性局所麻酔剤、カルボキシビニルポリマー、酸、及びポリオキシＣ_2-4アルキレンアルキルエーテル型又はポリオキシＣ_2-4アルキレンアルケニルエーテル型の非イオン性界面活性剤を含有する外用ゲル剤。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１００ｎＭ（Ｋ_ｉ値 ヒト）のμ−オピオイド−レセプターに対する親和性及びＯＲＬ−１−レセプターに対する親和性を有し、その際、１／［Ｋ_{ｉ（ＯＲＬ１）}／Ｋ_ｉ（μ）］として定義される前記の親和性のＯＲＬ１／μの割合は、０．１〜３０である化合物の、痛みの治療のための医薬を製造するための使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、オピエート、オピオイドまたはバルビツレートなどの薬剤疾患の結果としての対象における呼吸抑制を軽減する方法を対象とする。本発明はまた、上記方法による使用のための医薬組成物であって、鎮痛剤、麻酔剤、または鎮静剤により生じた呼吸抑制を低減または阻害するのに十分な量で、鎮痛剤、麻酔剤、または鎮静剤および正のアロステリックＡＭＰＡ受容体モジュレーターを組み合わせて含有する組成物も開示する。一つの実施形態では、上記薬剤は、アルコール、オピエート、オピオイド、バルビツレート、麻酔剤、または神経毒である。
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ケロイドおよび肥厚性瘢痕などの過剰瘢痕化状態を治療するために、水和剤および麻酔薬からなる医薬組成物を使用できる。 （もっと読む）

重量比（有効成分（Ａｌ）＋賦形剤（Ｅ））／ＰＬＧＡ）が０．０５より高く、１未満となるように、ＰＬＧＡ基剤中に分散された有効成分と親水性賦形剤とを含有する、押し出し成型によって得られる皮下移植片。 （もっと読む）

以下の工程：ａ）ｉ）非水溶性オピオイド、ｉｉ）水溶性担体、及びｉｉｉ）前記オピオイドと前記担体のそれぞれのための溶媒とを含む混合物を用意する工程：ｂ）その混合物をスプレードライしてそれぞれの溶媒を除去して、前記担体中の前記オピオイドの実質的に溶媒を含まないナノ分散体を得る工程、を含む非水溶性オピオイド含有組成物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】Ｔ型電位依存性カルシウムチャネルを遮断する新規ポリペプチドの提供。
【解決手段】以下の(a)から(d)のいずれかポリペプチド：
(a) 配列番号２で表わされるアミノ酸配列からなるポリペプチド；
(b) 配列番号７で表わされるアミノ酸配列からなるポリペプチド；
(c) 配列番号６で表わされるアミノ酸配列からなるポリペプチドの部分ポリペプチドであって、少なくとも配列番号６で表わされるアミノ酸配列の第47番目〜第82番目のアミノ酸からなるアミノ酸配列を含むポリペプチド；及び
(d) 上記(a)〜(c)のいずれかのポリペプチドのアミノ酸配列において１若しくは数個のアミノ酸が欠失、置換若しくは付加されたアミノ酸配列からなり、かつＴ型電位依存性カルシウムチャネル遮断活性を有するポリペプチド。 （もっと読む）