グルココルチコイド受容体、ＡＰ−１、および／またはＮＦ−κＢ活性の調整に関連する疾患または障害（代謝、炎症性、および免疫疾患または障害を含む）を治療するのに有用である、新規な非ステロイド性化合物が提供される。該化合物は式Ｉ：


［式中、
Ｚは、ヘテロシクロまたはヘテロアリールであり；
Ａは、５〜８員炭素環または５〜８員ヘテロ環であり；
Ｂ_１環およびＢ_２環はピリジル環であって、そのＢ_１環およびＢ_２環は各々、Ａ環に縮合しており、
Ｂ_１環は適宜、同一または別々の、Ｒ_１、Ｒ_２、およびＲ_４から独立して選択される１〜３の基で置換され、並びに
Ｂ_２環は適宜、同一または別々の、Ｒ_５、Ｒ_７、およびＲ_８から独立して選択される１〜３の基で置換され；
Ｊ_１、Ｊ_２、およびＪ_３は各々、同一または別々であり、独立して−Ａ_１ＱＡ_２−であり；
Ｑは、結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）_２から独立して選択され；
Ａ_１およびＡ_２は各々、同一または別々であり、結合、Ｃ_１〜３アルキレン、置換Ｃ_１〜３アルキレン、Ｃ_２〜４アルケニレン、および置換Ｃ_２〜４アルケニレンから独立して選択されるが、ただしＡ_１およびＡ_２は環Ａが５〜８員炭素環またはヘテロ環となるように選択され；
Ｒ_１からＲ_１１は本明細書で定義されているのと同義である］
の化合物、それのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、プロドラッグエステル、または医薬的に許容される塩である。
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酵素を含む、生理的に許容できる、経口投与可能な抗バイオフィルム組成物であって、必要に応じて、更に、ヒトの胃腸のバイオフィルムの抑制および治療に有用な、抗菌物質、抗生物質、抗真菌物質、薬草、キレート化剤、ラクトフェリンおよびそれらに関連する化合物、ミネラル、界面活性剤、結合剤および充填剤のような成分を添加する。かかる酵素を含有する生理的に許容できる抗バイオフィルム組成物は、バイオフィルムと関係する、胃腸管内の微生物が引き起した胃腸のバイオフィルム感染およびそれと関係する全身の症状の抑制、低減および／または治療に有用である。そのような生理的に許容できる抗バイオフィルム組成物を同定し、製造し、使用する方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規化合物およびその薬学上許容される塩：


（Ｉ）
医薬組成物ならびに、ＰＤＥ４とムスカリン性アセチルコリン受容体（ｍＡＣｈＲ）に対して阻害活性を有することにより呼吸器系疾患の治療に有用である二重ファルマコフォアとしての、それらの使用に関する。
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本発明は、ＳＩＶＡのスプライス変異体、ＳＩＶＡ３、およびその使用に関する。
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本発明は、一般的に化合物、医薬組成物、及びそれらを使用するための方法を提供し、それらには、生体細胞においてＡｔｏｈ１遺伝子（例えば、Ｈａｔｈ１）の発現増加をもたらす諸方法が含まれる。より具体的には、本発明は、Ａｔｏｈ１発現の増加から利益を得る可能性のある疾患及び／又は障害、例えば聴覚有毛細胞の喪失に関連する聴覚障害若しくは平衡障害、又は異常細胞増殖に関連する障害の治療に関する。

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【課題】本発明は、免疫賦活剤／アジュバントとしての一般式（Ｉ）：（Ｎ_ｕＧ_ｌＸ_ｍＧ_ｎＮ_ｖ）_ａで表される核酸分子及びその誘導体、並びに前記核酸分子及びその誘導体と任意的に更なるアジュバントとを含む組成物とに関する。本発明は更に、それぞれ、免疫賦活剤としての上記式（Ｉ）の核酸分子及びその誘導体の少なくともいずれかと、任意的に例えば抗原剤等の少なくとも１種の更なる薬学的活性成分とを含有する医薬組成物或いはワクチンに関する。本発明は同様に、癌疾患、感染性疾患、アレルギー、及び自己免疫疾患等を治療するための、医薬組成物或いはワクチンの使用に関する。同様に本発明は、かかる疾患を治療する医薬組成物を調製するための一般式（Ｉ）：（Ｎ_ｕＧ_ｌＸ_ｍＧ_ｎＮ_ｖ）_ａで表される核酸分子及びその誘導体の少なくともいずれかの使用に関する。
【解決手段】式（Ｉ）（Ｎ_ｕＧ_ｌＸ_ｍＧ_ｎＮ_ｖ）_ａの核酸分子である。 （もっと読む）

本発明は、加齢関連状態または代謝障害を予防または処置するための方法、キットおよび組成物に関する。本発明のクロトー融合ポリペプチドは少なくとも１つのクロトータンパク質またはその活性なフラグメントを含む。該クロトー融合タンパク質は種々の加齢関連状態および代謝障害の処置および予防において有用である。 （もっと読む）

【課題】遺伝子破壊、組成物、およびそれに関連する方法を提供する。
【解決手段】本発明はトランスジェニック動物並びに遺伝子機能の特性化に関する組成物及び方法に関する。特に本発明は本明細書中に記載されるような遺伝子における破壊を含むトランスジェニックマウスを提供する。そのようなインビボ試験及び特性化により、神経障害；心臓血管、内皮又は血管形成の障害；眼の異常；免疫不全；腫瘍学的障害；骨代謝異常又は障害；脂質代謝障害；又は発達異常のような遺伝子の破壊に関連する疾患又は機能不全の予防、緩解又は補正において有用な治療薬及び／又は治療法の価値ある識別及び発見が可能となる。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）の化合物（式中、Ｗはクロロまたはフルオロであり、ＺはＳＯ_２Ｒ^１基であり、ここで、Ｒ^１は−Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキルまたはヘテロシクリルであり、そのいずれかは、必要に応じて、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、−ＳＯＲ^３、−ＳＯ_２Ｒ^３、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^２）_２、−Ｎ（Ｒ^２）_２、−ＮＲ^２Ｃ（Ｏ）Ｒ^３、−ＣＯ_２Ｒ^２、−ＣＯＮＲ^２Ｒ^３、−ＮＯ^２、−ＯＲ^２、−ＳＲ^２、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐＯＲ^２、および−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐＯ（ＣＨ_２）_ｑＯＲ^２から選択される１つ以上の置換基で置換される）およびその薬理学的に許容できる塩、水和物、溶媒和化合物、錯体もしくはプロドラッグは、喘息、アレルギー性鼻炎およびアトピー性皮膚炎などのアレルギー性疾患を治療するための経口投与可能な組成物として有用である。 （もっと読む）

例えば、ペプチド又はタンパク質（例えば、抗体又はその抗原結合部分）の約５０ｍｇ／ｍＬ超及び少なくとも１つの賦形剤を含む溶液を噴霧乾燥することを含む、タンパク質又はペプチド粉末を調製するための方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】抗ＣＤ２０抗体、およびＢ細胞関連疾患の治療方法を提供する。
【解決手段】抗ＣＤ２０抗体はモノクローナル抗体であり、ＣＤ２０に結合する抗体はヒト化またはキメラである。ヒト化２Ｈ７変異体は、ＦＲにアミノ酸置換を持つもの、および移植したＣＤＲに変化を有する類似の成熟変異体を含む。抗ＣＤ２０抗体はインビボで霊長類のＢ細胞を枯渇させる効果があり、ＣＤ２０陽性悪性腫瘍および自己免疫性疾患の治療が可能である。 （もっと読む）

（１）アレルギー性および非アレルギー性の炎症性の障害もしくは疾患の予防および／または処置、（２）そのような障害もしくは疾患の少なくとも１つの症状の軽減、および／または（３）哺乳類における免疫応答の調節のための、アクチニディア調製物および１つ以上のステロイドの組合せ、ならびに当該組合せの使用が開示されている。
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本発明は、免疫抑制剤ならびに、炎症状態、アレルギー性疾患、および免疫不全の治療および予防に有用である特定の縮合環化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。 （もっと読む）

ＰＩ３キナーゼ活性を調節する化学的実体、ならびにＰＩ３キナーゼ活性に関連する化学的実体、医薬組成物ならびに疾患および状態の治療方法が、本明細書に記載される。本発明の別の態様では、薬学的に許容される賦形剤ならびに式Ｉ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩおよび／またはＸＩＶの１つまたは複数の化合物を含む組成物が提供される。本発明の実施形態の幾つかでは、組成物は、液体、固体、半固体、ゲルまたはエアロゾル形態である。
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【課題】新規キナゾリノン誘導体、その製造方法、医薬としてのその使用、およびそれらを含む医薬組成物の提供。
【解決手段】式Ｉ：


の新規キナゾリノン誘導体、その製造方法を開示する。更に当該化合物を含有する医薬組成物はカンナビノイド受容体活性化が関与するとされる疾患の処置、予防に使用される。疾患としては緑内障並びに視神経の変性疾患、慢性疼痛、骨関節炎などがあげられる。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、ｎ、ｐ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は明細書で定義した通りである。〕
の化合物、その製造方法、それを含む医薬組成物および治療におけるその使用に関する。
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本発明は、治療的有効量のAMPA受容体アンタゴニストを、癲癇、精神障害および/または感覚器官の障害を治療するのに有用な１つ以上のその他の活性成分と組み合わせて患者に投与することによって、癲癇、精神障害および/または感覚器官の障害を治療する方法を提供する。本発明はまた、治療的有効量のAMPA受容体アンタゴニスト、ならびに任意に、癲癇、精神障害および/または感覚器官の障害を治療するのに有用な１つ以上のその他の活性成分を含む、医薬的な組合せ、キット、および医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、自己免疫疾患及びアレルギー疾患を治療及び予防するための改善された方法及び組成物を提供する。更に具体的には、本発明は、細菌エンドトキシンの変異サブユニット、特定の細胞受容体と結合し得るペプチド、並びに自己免疫疾患又はアレルギー性疾患と関連する１種以上のエピトープを含む融合タンパク質である、新規な免疫調節複合体に関する。 （もっと読む）

本発明は、γ−セクレターゼのモジュレーターである新規化合物を提供する。前記化合物は、以下の式を有する：


さらに、式（Ｉ）の化合物を用い、γ−セクレターゼ活性を調節する方法、およびアルツハイマーを処置する方法も開示されている。本発明は、γ−セクレターゼモジュレーター（阻害剤、アンタゴニストなどを含む）としての新規な化合物クラス、そのような化合物を調製する方法、１つ以上のそのような化合物を含む医薬組成物、１つ以上のそのような化合物を含む医薬調合物を調製する方法、そのような化合物またはそのような医薬組成物を用い、Ａβに関連する１つ以上の疾患を処置、予防、阻害または軽減する方法を提供する。
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本発明は、ＮｏｇｏとＮｏｇｏ受容体（ＮｇＲ）との相互作用を調節する化合物を同定するための方法を提供する。本発明はまた、ＮｏｇｏとＮｏｇｏ受容体（ＮｇＲ）との相互作用を調節する化合物、症状、疾患、または疾病（例えば、脊髄損傷、外傷性脳損傷，脳卒中、多発性硬化症、ＡＬＳ、ハンチントン病、アルツハイマー病、パーキンソン病、癲癇、統合失調症または統合失調感情障害）の処置あるいは緩和におけるそのような化合物および組成物の使用も提供する。 （もっと読む）