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【課題】
本発明は、ヒトなどの哺乳動物の神経障害を治療する方法を提供する。
【解決手段】
該方法は、それを必要とする哺乳動物に、効果的な、無毒な、及び医薬として許容し得る量の少なくとも1つのQC-インヒビターを、任意に、PEP-インヒビター, DP IV/DP IV-様酵素のインヒビター, NPY-レセプターリガンド, NPY アゴニスト, NPY アンタゴニスト, ACE-インヒビター, PIMT エンハンサー, ベータセクレターゼのインヒビター, ガンマセクレターゼのインヒビター, 及び中性エンドペプチダーゼのインヒビターからなる群から選択された少なくとも1つの薬剤と組み合わせて投与することを含む。 (もっと読む)


本発明は、嚢胞性線維性膜貫通調節因子(「CFTR」)、その組成物、およびそれによる方法を含むATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはその断片のモジュレーターに関する。また、本発明は、そのようなモジュレーターを用いるABCトランスポーター媒介疾患を治療する方法に関する。 (もっと読む)


式(I)の化合物(式中、R1、R2、R3、R4、Xおよびnは請求項1に示されている意味を有する)はチロシンキナーゼ、特にTIE−2、およびRafキナーゼの阻害剤であり、すなわち腫瘍の処置に用いられる。

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本発明は、生体内持続性および安定性が向上した蛋白質結合体に係り、具体的には、生理活性ポリペプチド、非ペプチド性重合体および免疫グロブリンFc領域がお互い共有結合によって連結されているため、前記生理活性ポリペプチドの生体内持続性および安定性が向上した蛋白質結合体およびその利用に関するものである。本発明の蛋白質結合体は、生理活性ポリペプチドの生体内活性が比較的高く維持され、血中半減期が著しく増加し、免疫反応誘発の危険が少ないため、多様なポリペプチド薬物の持続型製剤の開発に有用に利用できる。

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構造式 I を有する、ジペプチジルペプチダーゼIV(DPP-IV)阻害物質を提供する。ここで、 n は 1 から 3 の数であり、また、 X は、 CH2基 、 S 、 O 、 CF2基もしくは C(CH3)2基であり、また、 Z は、 H 、 ハロゲン基、ヒドロキシル基、 (C1-6)アルコキシ基、 (C1-12)アルキル基、 (C3-12)シクロアルキル基、フェニル基、もしくはヘテロアリール基であり、ここでフェニル基およびヘテロアリール基は、オプションとして
R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができ、また、オプションとして X と隣接する環員炭素原子と Z とが縮合シクロプロピル基を形成し、また、オプションとして X を含んだ環の結合のうちのひとつが二重結合であり、また、 CriRii 、 R1 、 R1、 R3
、 R4 および R5 については本明細書中で述べる。これらの化合物を調製する方法、ならびに、糖尿病(特にII型糖尿病)および他の関連する疾患を処置するための方法について、構造式 I の化合物を、これらの化合物を含むような薬学的組成物中で用いることによって記載した。これらの化合物と他の抗糖尿病薬とを配合した薬学的組成物についても本明細書中に記載した。
【化225】
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本発明は、薬物のキャリアとして有用なIgG Fc断片、これを発現するための組み換えベクター、前記組み換えベクターによって形質転換された形質転換体、および前記形質転換体を培養してIgG Fc断片を製造する方法に関するものである。本発明に係るFc断片を任意の薬物と結合させる場合、結合する薬物の生体内持続性を向上させるうえ、生体内活性の減少を最小化することができる。

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この発明は、本明細書において免疫グロブリンドメインを含有する細胞表面認識分子として同定されたタンパク質配列(INSP052EC)の、特にサイトカインの過剰な発現及び/又は分泌に関連する疾患の診断、予防及び治療での新規な使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9及びXは、明細書において定義したとおりである、式(I)の化合物、その異性体、前記組成物又は異性体のプロドラッグ、或いは、前記化合物、異性体又はプロドラッグの医薬として許容可能な塩、それらを含む医薬組成物、これらの化合物、その異性体、前記組成物又は異性体のプロドラッグ、或いは、哺乳動物において、肥満、糖尿病、不安、又は炎症性疾患を治療するため、またはGRによって仲介される過程を調節するための前記化合物、異性体又はプロドラッグの医薬として許容可能な塩の使用方法に関する。
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本発明は、NFκBの発現レベル及び/又はIκBの量を実質的に変更することなく、c−Rel依存性サイトカイン産生を調節する組成物及び方法を対象にする。本発明は、NFκBの発現レベル及び/又はIκBの量が実質的に変化せずにc−Relの細胞内局在性が変化することをアッセイして判定されるc−Rel活性のモジュレーターのスクリーニングも対象にする。 (もっと読む)


リンパ球癌、自己免疫病又はB細胞の過剰増殖を特徴とする状態の疾患のヒト患者の治療製剤及び治療方法を開示する。治療は(1)細胞障害量のB細胞上のCDIMエピトープに特異的に結合する抗体と、(2)細胞傷害性薬剤、例えば、化学療法薬、放射性同位元素、細胞傷害性抗体、免疫複合体、リガンド複合体、免疫抑制剤、細胞増殖制御因子および/または阻害剤、毒素またはそれらの混合物であり、B細胞の細胞骨格を破壊する薬剤であり、特にはビンカルカロイド又はコルヒチンである。
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新規ポリペプチドならびにこれを作製および使用する方法が、本明細書で説明されている。これらのポリペプチドは、2個のアミノ酸モチーフ間にテザーを提供する架橋(「炭化水素ステープル」)部分を含み、これはそのポリペプチドの二次構造を拘束する。本明細書で説明されたポリペプチドを使用し、過剰なまたは不適切な細胞死を特徴とする疾患を治療することができる。 (もっと読む)


本発明は、抗原結合分子(ABM)に関する。特定の実施形態において、本発明は、ヒトCD20に特異的であるキメラ抗体、霊長類化抗体、またはヒト化抗体を含む、組換えモノクローナル抗体に関する。さらに、本発明は、このようなABMをコードする核酸分子、ならびにこのような核酸分子を含むベクターおよび宿主細胞に関する。本発明はさらに、本発明のABMを製造するための方法、および疾患の治療においてこれらのABMを使用する方法に関する。さらに、本発明は、Fcレセプター結合の増加およびエフェクター機能の増加を有する抗体を含む改善された治療特性を有する、グリコシル化の修飾を有するABMに関する。 (もっと読む)


免疫学的障害および関連する障害の処置のためのBAFFアンタゴニストの投与のための、治療養生法が記載される。養生法は、一連の投与の前に、短期間のBAFFアンタゴニスト投与単位、その後の長時間の無処置期間を含む。本発明は、免疫学的障害の有効な処置が、治療有効量のBAFFアンタゴニストの短期間の投与、その後、次の投与期間前の長期間にわたってそのアゴニストの投与を一時的に中断することによって達成されるという理解から生じる。 (もっと読む)


式(I)の化合物、および炎症応答(例えば、AGEおよび糖化タンパク質蓄積から生じるもの)を調節する際に有効な化合物を含有する組成物および/または方法が提供されている。平滑筋細胞増殖およびそれに関連した疾患または病気を調節する際に有効な化合物を含有する組成物および/または方法もまた、提供されている。本発明は、平滑筋細胞増殖(これは、IL−6、IL−1、TNF−α、MCP−1のような炎症誘発性サイトカインにより、またはペルレカン(perlecan)、ヘパリン硫酸プロテオグリカン(HSPG)の発現を誘発することにより、媒介され得る)を阻止する化合物および組成物を提供する。

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脂肪酸抱合により修飾したペプチド、及び、細菌感染の処置、例えば抗生物質体制細菌感染の処置における当該修飾ペプチドの使用を開示する。 (もっと読む)


本発明は、原因物質としてのB1に関連した疾病または状態に対する治療薬または予防薬として使用することができる一定の生物活性ペプチドおよび接合ペプチドに関する。本発明の好ましい実施態様において、生物活性化PEG接合ペプチドを提供する。本発明の一つの側面において、本発明の薬理活性PEG接合ペプチドは、炎症または疼痛の治療に有用である。 (もっと読む)


本発明は、本明細書でゼリー-ロールフォールドを含有する分泌タンパク質として、特にサイトカインのTNF(腫瘍壊死因子)様ファミリーのメンバーとして、具体的にはC1q様タンパク質として同定された、INSP163と名付けられた新規なタンパク質、並びに疾患の診断、予防及び治療におけるこのタンパク質及びそのコード遺伝子由来の核酸配列の使用に関する。
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本発明は、ヒト(特に、被験体自身)から、単純かつ効率的な様式において、大量に均一な幹細胞および/または前駆細胞を調製するための方法を提供する。本発明はさらに、本発明の幹細胞および/または前駆細胞を使用して、大量に組織移植片または組織片を調製するための方法を提供する。本発明は予想外に、脂肪吸引廃液が大量の幹細胞を含むことを発見し、このような脂肪吸引廃液から幹細胞を調製するための方法を確立した。そしてこれにより、上記の目的を達成した。 (もっと読む)


本発明は、緩衝物質としてコハク酸および/または酒石酸を含む、極めて安定な水性G−CSF含有組成物に関する。本発明はまた、前述の組成物から得ることのできる凍結乾燥品および粉末、ならびにこのような凍結乾燥品および粉末を含む薬物キットに関する。 (もっと読む)


【解決手段】従って、本発明は、螺旋の制約を非常に融通の利く方策によって構築することができる構成部分を提示するものである。部分的に関与するペプチド結合は、ジスルフィド結合の疎水性を補うが、ジスルフィド結合もまた制約の方策に含まれる。従って、本発明は、アミド結合、またはジスルフィド結合の閉鎖が、制約の閉鎖の代案として使用することができる手段によって、解決策を提示するものである。これにより、より適応性が高い合成法が提供される。さらにペプチド結合は、ジスルフィド架橋単独より疎水性が大きく、水性環境における製品の溶解性により優れるという利点を提供する。螺旋の制約構造に、グリコシル部分、ポリエチレングリコール等の溶媒和タグまたは他の好適な延長部分または追加部分を接着することが可能である。通常、このような疎水性の螺旋の制約構造は、2つの疎水性アミノ酸側鎖と置換し、従って分子の薬理学的特性を改善する。 (もっと読む)


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