本発明は、ＣＢ２受容体の活性により介在される症状またはＰＤＥ４により介在される症状、例えば免疫障害、炎症性障害、痛み、関節リウマチ、多発性硬化症、変形性関節症、骨粗鬆症、肺障害、例えば喘息、気管支炎、肺気腫、アレルギー性鼻炎、呼吸窮迫症候群、ハト飼育者疾患、農夫肺、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）および咳または気管支拡張剤で治療することができる障害の治療に有用である、１種またはそれ以上のＣＢ２モジュレーター、例えば式（Ｉ）：


で示される化合物および１種またはそれ以上のＰＤＥ４阻害剤の組合せを提供する。
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本発明は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそれらのフラグメントのモジュレーター（嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（「ＣＦＴＲ」）を含めて）、それらの組成物、およびそれに伴う方法に関する。本発明はまた、このようなモジュレーター（Ｉ）またはそれらの薬学的に受容可能な塩を使用して、ＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を治療する方法に関する：


ここで：Ｈｔは、１個〜４個のヘテロ原子を含有する、５員ヘテロ芳香環であり、該環は、必要に応じて、６員単環式または１０員二環式の炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されており、Ｈｔは、必要に応じて置換されている；環Ａは、０個〜３個のヘテロ原子を有する、３員〜７員単環式環であり、環Ａは、必要に応じて置換されている；環Ｂは、必要に応じて、５員〜６員炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されている。
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本発明は、概して有用な治療用および予防用分子である、炭化水素鎖部分を含む化合物、さらに詳細には炭化水素鎖の化学誘導体化を含む化合物に関する。本発明は、炭化水素鎖部分が官能基、一部分または薬剤に対する担体分子である化合物をさらに提供する。本発明の化合物は、癌、プロテインキナーゼ c(PKC) にもしくはNFkBに関係または関連する状態、心血管状態、疼痛、炎症状態、糖尿病のような血管状態また免疫状態、神経状態および一連のウイルスまたは原核生物もしくは真核生物による感染を含めた一連の状態の治療および予防に特に有用である。本発明は、薬学的組成物および医療処置の方法をさらに提供する。 （もっと読む）

トロンビンレセプターアンタゴニスト化合物の硫酸水素塩の結晶多形が、化合物２についての式によって示される。この結晶多形は、図１において示されるものと実質的に同じ粉末Ｘ線回折プロフィールを示すか、または図３において示されるものと実質的に同じ示差走査熱量測定プロフィールを示す。化学式は、その化学式が紙形式で本要約に存在するようにここに挿入されるべきである。化合物２を調製するためのプロセスが、開示される。上記硫酸水素塩の多形と、少なくとも１種の賦形剤またはキャリアとを含む、薬学的組成物もまた、開示される。種々の生理的障害（例えば、血栓症）を処置するために化合物２のこの多形を使用する方法もまた、開示される。
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葉酸受容体リガンド、およびオンコナーゼまたはその変異形、たとえばｒａｐＬＲ１等の、１つまたは複数の治療用分子を含む、コンジュゲートおよびコンプレックスを開示する。当該コンジュゲートおよびコンプレックスは、一次治療薬として有用な可能性があり、さらなる治療薬または診断用薬と投与することが可能である。また、当該コンジュゲートおよびコンプレックスを含むキットも開示する。

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本明細書中において、プロテインキナーゼインヒビターとして有用である式Ｉの化合物


またはその薬学的に受容可能な塩が、説明される。ここで、環Ｂ、Ｚ^１、Ｚ^２、Ｕ、ｐ、Ｑ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^３は、本明細書中において定義される。これらの化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、種々の障害を処置するかまたはそれらの障害の重篤度を軽減するために有用である。これらの障害としては、発作、炎症性障害、全身性エリテマトーデスもしくは乾癬のような自己免疫疾患、癌のような増殖性障害、および臓器移植に関連した状態が挙げられる。
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本発明は、組織炎症応答を評価する方法であって、サンプル中の、表１に示される少なくとも５種の転写産物、またはそれによりコードされるタンパク質のレベルの定量的測定を行うステップ；および、かように測定された該転写産物またはタンパク質の量を、対照サンプルより得られた該転写産物のレベルと比較するステップ、を含む方法を提供する。組織炎症応答に関連する症状の診断のための方法、同様に、これらの方法での使用に好適な遺伝子チップアレイおよびタンパク質に基づくアッセイも提供される。組織炎症応答またはそれに関連する症状のモジュレーターを決定するためのアッセイ方法もまた、本発明の一部をなす。 （もっと読む）

本開示はポリマーを取り上げ、その一部は、医療用具への適用に有用である。該ポリマーは、少なくとも２つの異なるブロック、式（Ｉ）
【化１】


を持つ少なくとも１つのＬ１ブロック及び式（ＩＩ）
【化２】


を持つ少なくとも１つのＬ２ブロックを含む。これらのポリマー、これらのポリマーの混合物を治療剤と共に含む医療用具並びにこれらのポリマー及び混合物の製造方法は、本開示の範囲内である。これら医療用具の一部は、たとえば、体腔のような哺乳類の体内に埋め込み可能である。
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式（Ｉ）：


で示される化合物又はその製薬的に受容される誘導体、上記式中、Ｖは、直接結合又は−Ｏ−を表し；環Ａは、場合によっては置換される５員〜７員飽和複素環又はフェニレン基を表す。
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本発明は、増殖性疾患を有する温血動物、とりわけヒトの処置法であって、該動物に(ａ)Ｎ−｛５−[４−(４−メチル−ピペラジノ−メチル)−ベンゾイルアミド]−２−メチルフェニル｝−４−(３−ピリジル)−２−ピリミジン−アミンおよび(ｂ)少なくとも１個のハイプシン化阻害剤を含む組み合わせ物を投与する方法、特に増殖性疾患の進行遅延または処置のための同時、別々または連続的使用のための上記で定義の(ａ)および(ｂ)と所望により少なくとも１個の薬学的に許容される担体を含む組み合わせ物、および最終的に白血病、特にイマチニブ耐性白血病の進行遅延または処置の処置用医薬の製造のための少なくとも１個のハイプシン化阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)


〔式中、Aは次式


（式中、R¹、R^２、R⁴、R⁵及びR⁶は(特に)それぞれH、ハロゲン原子、OH、アルキル基又はアルコキシ基を表わし、R³はH、アルキル基又は−COR¹⁰基を表わし、R¹⁰はH、アルキル基又はアルコキシ基を表わし、そしてWは結合手、−CH₂−CH₂−、−CH＝CH−、−O−、−S−又は−NR¹¹−基を表わし、R¹¹はH又はアルキル基を表わす）の基を表わし；
Xは−CO−、−Y−CO−、−O−Y−CO−又は−NR¹²−Y−CO−基を表わし、Yはアルキレン基又はハロアルキレン基を表わし、R¹²はH、アルキル基又は−COR¹³基を表わし、R¹³はH、アルキル基、ハロアルキル基又はアルコキシ基を表わし；
AAはそれが存在するそれぞれの場合について天然アミノ酸又は非天然アミノ酸を表わし；
ｎは２又は３を表わし；そして最後に
RはH、アルキル基又は−CO−R¹⁹の基を表わし、R¹⁹はアルキル基を表わす〕に相当する２−ヒドロキシテトラヒドロフランの誘導体に関する。
これらの化合物はカルパイン阻害活性及び／又は反応性酸素種捕捉活性をもちそして該化合物は炎症性及び免疫性疾患、心臓血管性及び脳血管性疾患、中枢神経系又は末梢神経系疾患、骨粗しょう症、筋ジストロフィー、増殖性疾患、白内障、器官の移植に付随する拒絶反応及び自己免疫性及びウイルス性疾患の処置に使用される医薬の製造のために使用し得るものである。
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本発明は、新規ＲＧＤ包含ポリペプチド、それらを含む組成物および複合体ならびにそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、脈管形成及び新脈管形成に関連する疾患に関係するポリヌクレオチド及びタンパク質に関する。さらに、本発明は新脈管形成に関連する遺伝子及び遺伝子産物の発現を調節する化合物の同定方法、及びかかる化合物を新脈管形成に関連する疾患の治療において治療剤として用いることに関する。また、本発明は新脈管形成に関連する疾患の診断的評価、遺伝子検査及び予後、並びにこれらの疾患を治療するための方法及び組成物に関する。 （もっと読む）

本発明の開示では、経皮経管冠動脈形成術又は他の管腔インターベンションのために、ポリマーステントをカテーテルに圧着する方法について述べる。本発明の方法は、ポリマーが周囲温度以外の標的温度である時に、ステントをカテーテルに圧着するステップを含む。ポリマーは任意で薬剤を含み得る。 （もっと読む）

本発明は、血栓形成または血液凝固疾患の予防または治療用の薬剤の製造用のＧＰＩＩｂへの結合および／またはＧＰＩＩｂ／ＩＩＩａ下流シグナル伝達の活性化もしくは阻害用のＬＩＭＫ−１、ＬＩＭＫ−１類似体またはＬＩＭＫ−１リガンド、ＬＩＭＫ−１類似体またはＬＩＭＫ−１リガンドをスクリーニングするスクリーニング方法、ならびに血栓形成または血液凝固疾患の治療用の薬剤を製造する方法に関する。 （もっと読む）

ウシの吸血性外寄生を予防するための組成物および方法が提供される。本発明は、血小板凝集を妨害する単離されたタンパク質に関する。このタンパク質をコードするヌクレオチド配列もまた、提供される。例示的なヘマトロジェンタンパク質が、Ｈａｅｍａｔｏｂｉａ ｉｒｒｉｔａｎｓの唾液腺から単離された。この組成物は、ノサシバエの寄生によるウシにおける吸血を防止する獣医学的ワクチンとして有用であり、血栓症の予防において有用である。 （もっと読む）

本発明は、局所適用された生理活性薬物の経皮輸送の方法に関連し、基材から拡張された微小突起配列(3)を含む微小突起用具を提供し、該微小突起用具を皮膚領域に適用して微小孔配列を形成し、およびその皮膚領域に生理活性薬物と少なくとも一つの透過促進剤を含む経皮組成物を接触させることを含み、ここで微小孔の形成と透過促進剤が生理活性薬物の経皮輸送を容易にする方法。
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この発明は、本明細書において免疫グロブリンドメインを含有する細胞表面認識分子として同定されたタンパク質配列（INSP052EC）の、特にサイトカインの過剰な発現及び／又は分泌に関連する疾患の診断、予防及び治療での新規な使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、実質的に、少なくとも一種の薬学的に許容され得る重合体を含み、水性媒体中に活性主要成分を調整しながら放出することができる重合体層により被覆されている中性担体から構成され、該重合体層に少なくとも一種の活性物質を含む活性層が塗布されている低投与量錠剤に関する。本発明の錠剤は、有利なことに、重合体層の構成に使用される重合体の性質に依存する従来のマトリックス錠剤で得られるマトリックス効果と類似したマトリックス効果を発揮する。このマトリックス効果により、使用する重合体の種類に応じて、輸送される活性物質の放出プロファイルを調整することができる。これらの錠剤は、低投与量錠剤を実現するのに特に好適である。本発明は、これらの錠剤の製造方法およびそれらの使用、特に非常に低い投与量で活性物質を投与するための使用にも関する。 （もっと読む）

特に心房細動を処置するためかまたは頻拍不整脈を予防するために、患者の心臓における心室速度を制御するための方法が開示される。その患者の房室結節領域は、自己由来の線維芽細胞および／または生体高分子が注入され、細動する心房から心室への電気伝導を緩慢化するための障壁が生成される。本発明の１つの実施形態は、患者の心臓における心室速度を制御するためのシステムを包含し、このシステムは、線維芽細胞または生体高分子を含む物質の供給源に結合された心臓送達システムを備える。この心臓送達システムは、ある体積の物質をこの供給源から、心臓細胞を含む患者の心臓に関連する位置に送達するように適合されており、その結果、この物質が患者のＡＶ結節での伝導遅延を引き起こす。 （もっと読む）