例えば下記式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は同一または異なって水素原子、低級アルキル、低級アルケニルまたは低級アルキニルを表し、Ｒ^４はシクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｒ^５または下記式（ＩＩ）を表し、Ｘ^１およびＸ^２は同一または異なって酸素原子または硫黄原子を表す）で表されるキサンチン誘導体等のアデノシンＡ_２Ａ受容体拮抗作用を有する化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する慢性筋骨格痛を呈する疾患の予防および／または治療剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


の新規な製造物［式中、Ｒは水素であるかＲ２もしくはＲ３から選択され；Ｒ１は、ＣＯ−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８、カルボキシ、ヒドロキシル、アルコキシもしくはハロゲンによって置換されていても良いアルケニルもしくはアルキルであり；同一もしくは異なるＲ２およびＲ３は、アルキルもしくは−Ｏ−アルキルであり、または−ＣＯ−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、アルコキシ−ＮＲ７Ｒ８、カルボキシもしくはフェニルによって置換されていても良く；同一もしくは異なるＲ４、Ｒ５およびＲ６は、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、アルコキシもしくはアルキルであり；Ｒ４は、−ＣＨ＝Ｏ、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨおよび−ＣＨ２ＮＨＯＨでもあり；Ｒ７およびＲ８は特には、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールであるか、またはＲ７およびＲ８が窒素原子とともに置換されていても良い複素環を形成している。］に関するものであり、前記製造物は薬剤として使用されるあらゆる種類の異性体および塩の形態で具体化される。
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【課題】細胞接着及び細胞接着に媒介される疾患を抑制及び予防に使用される新規な化合物及び方法を提供する。
【解決手段】本発明に係る化合物及び医薬組成物は、治療薬又は予防薬として使用することができる。特に、メチマゾール誘導体及び互変異性環状チオンは、ＶＣＡＭ−１接着機構に媒介される白血球の接着（例えば、単球の内皮細胞への接着）及び移動を抑制する能力を有している。抗炎症性を活性化にするのに加えて、メチマゾール誘導体及び互変異性環状チオン並びにそれらの生理学的に許容される塩及び誘導体は、一般的に、ＶＣＡＭ−１とＶＣＡＭ−１リガンド（例えば、ＶＬＡ−４又はα４β７）との相互作用に基づいている病気、又は、前記相互作用を阻害することによって改善できる病気の治療（すなわち、治療及び予防）に適している。
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本発明は、Bcl-2ファミリー蛋白質の阻害剤として有用な、C_1〜8カルボン酸またはC_1〜8スルホン酸との(-)-ゴシポールの共結晶を含む組成物に関する。本発明はまた、細胞においてアポトーシスを誘導するため、および細胞をアポトーシス細胞死の誘導に感作させるためのC_1〜8カルボン酸またはC_1〜8スルホン酸との(-)-ゴシポールの共結晶の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Iの化合物に関し、式中、R¹、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷およびR⁸は、定義された通りである。式Iで示される化合物は、Aβ-ペプチド生産を阻害する活性を有する。本発明はまた、式Iで示される化合物を含む、医薬組成物、および、哺乳動物における神経変性障害および/または神経障害(例えばアルツハイマー病)のような障害および病気を治療する方法に関する。
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本発明は、蛋白質、遺伝子および細胞の治療上の使用に関する。より具体的には、本発明は、分泌型治療用蛋白質、ＮｓＧ３３の生物学的機能に基づく治療、特に、神経系の障害の処置についての治療に関する。ＮｓＧ３３は、ニューロン潜在能を有する細胞系のおける抗アポトーシス効果、および神経前駆細胞系および初代線条体培養物における神経保護および／または神経発生効果を有する、神経の生存および成長因子である。本発明はまた、新規対生物活性ＮｓＧ３３ポリペプチド断片およびその対応物をコードするＤＮＡ配列にも関する。 （もっと読む）

製薬的に許容可能な担体中、坑炎症活性を有するカルボキシレートの金属錯体を含む薬学的組成物であって：（１）該組成物は、コロイド構造を有するか、またはヒトまたは動物に投与された際にコロイド構造を形成するか、または水と不混和性であり；（２）該組成物において坑炎症活性を有する該カルボキシレートの総量の８０％以上が、金属錯体の一部として存在し；（３）該金属と錯体化した抗炎症活性を有する該カルボキシレートの１０％未満は、室温で光の無い状態で保存された場合、１２ヵ月にわたり該金属から解離する薬学的組成物であるが、配位子のＤＭＦを含有する金属錯体を含む組成物を除く。本発明はまた、ヒトおよび動物の炎症性病態の治療における該薬学的組成物の使用を提供する。 （もっと読む）

結合組織成長因子活性を回復するための、グルココルチコイド誘導性キナーゼの調節。線
維増殖性障害の検出および処置に有用な方法および化合物も開示する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）テトラヒドロ−インダゾール カンナビノイドモジュレーター化合物：およびカンナビノイド受容体媒介性症候群、障害または疾患を処置し、改善し、または防止するための使用法を対象とする。
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本発明は、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、ｍ、及びｎが定義されるとおりである式Ｉの化合物に関する。式Ｉの化合物はＡβ−ペプチドの生成を阻害する活性を有する。本発明はまた式Ｉの化合物を含む、哺乳類における障害及び疾患、例えば、神経変性及び／又は神経学的障害、例えば、アルツハイマー病を治療するための医薬組成物及び方法にも関する。
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本発明は、神経変性疾患、虚血現象及び中枢神経系傷害の診断及び治療、並びに組織外傷に又は慢性若しくは急性変性的変化に起因するか否かに関わらず、損傷を受けた神経細胞組織に伴う症候及び兆候の改善又は軽減のための組成物及び方法を提供する。本発明は、具体的には、アネキシンＩＩの発現が、酸化的ストレスによって引き起こされるアポトーシスに関与しているという発見及びアンチセンスアネキシンＩＩ ＲＮＡ及びアネキシンＩＩ ｓｉＲＮＡが細胞をこのアポトーシスから保護したという発見に関する。 （もっと読む）

本発明は、例えば、脱毛症、乾癬、およびケロイドなどの皮膚疾患および毛疾患の予防および処置のための組成物と方法を開示する。本発明はまた、皮膚の色合いを変えるための組成物と方法に関連する。本発明はまた、神経毒の作用を増強させる方法に関する。
特に、本発明は、患者に、１種または複数のｐ３８インヒビターの有効量を投与することによって、患者の脱毛を処置および／または予防するための方法に関する。ｐ３８インヒビターは、毛の再生または脱毛の予防を必要とする領域に局部投与されることが好ましい。ｐ３８インヒビターは、局所投与、経皮投与または皮下投与されることがより好ましい。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいは薬剤として許容されるそのエステルまたはアミドの塩、および薬剤として許容されるそのエステル、アミド、または塩の溶媒和物を含む、薬剤として許容されるそのエステル、アミド、溶媒和物、または塩を提供する。本発明はまた、甲状腺受容体に媒介される状態の治療または予防におけるそのような化合物の使用を提供する。
【化１３】


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、ｎ、Ｙ、Ｙ’、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｗ、およびＲ^５は明細書に定義した通りである。
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本発明は単一の発現ベクターを用いて真核細胞において抗体または抗体フラグメントのような複数のポリペプチドを生成する方法を提供する。この発現ベクターは、単一のプロモーターの制御下に２つまたはそれより多い発現カセットを含むように操作され、この発現カセットは、その選択的スプライシングおよび望ましい比率での２つまたはそれより多い別個の遺伝子産物としての発現を可能にするスプライシング部位を有する。真核宿主細胞における組換え抗体の効率的な発現のためのベクターの使用ならびに診断適用および治療適用におけるかかる抗体の使用を開示する。 （もっと読む）

本発明は、細胞で、所望の標的遺伝子由来の遺伝子産物の発現を選択的に低下させてその遺伝子の発現によって生じる疾患を治療するための組成物及び方法に関する。より具体的には、本発明は、真核細胞において、標的遺伝子の発現を低下させる、二本鎖ＲＮＡ（「ｄｓＲＮＡ」）を含有する組成物、及びこれらを調製する方法に関する。ｄｓＲＮＡは、長さ２５〜約３０ヌクレオチドの第１のオリゴヌクレオチド配列、及び生物学的条件下で、第１の配列にアニーリングする第２のオリゴヌクレオチド配列を有する。さらに、少なくとも１９ヌクレオチドの長さの配列であるｄｓＲＮＡの配列の一方の領域は、標的遺伝子から産生されるＲＮＡのヌクレオチド配列に十分に相補的であり、ＲＮＡｉメカニズムにより、標的ＲＮＡの分解を誘発する。
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本発明は、例えば、ｔｉｍ−１、ｔｉｍ−２もしくはｔｉｍ−４の活性を調節する因子またはｔｉｍ−１とｔｉｍ−４との間もしくはｔｉｍ−２とｔｉｍ−２リガンドとの間の物理的相互作用を調節する因子を被験体に投与することにより、被験体における免疫応答を調節する方法に関する。免疫応答としては、自己免疫障害、移植寛容、ならびにＴｈ１媒介性の応答および障害およびＴｈ２媒介性の応答および障害が挙げられるがこれらに限定されない。本発明はまた、ｔｉｍ−１とｔｉｍ−４との間の物理的相互作用を調節する因子を同定するための新規アッセイに関する。さらに、本発明は、新規可溶性ｔｉｍ−４ポリペプチドおよびこれをコードする核酸に関する。
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ヒトにおいて継続的かつ周期的なインターフェロン−τ投与に応答するヒトの疾患またはヒトの状態を処置する方法における改良が提供され、この改良は、患者の血清ＩＬ−１０応答に応じて患者に投与される用量を調整する工程に従う。継続的かつ周期的なＩＦＮ−τの投与に対する疾患または状態を有するヒト被験体の処置は、複数の時点における患者の血清ＩＬ−１０レベルをモニタリングし、そして正の治療応答と一致するＩＬ−１０応答を形成するためにＩＦＮ−τの用量を調整することを可能にする最初の処置期間にわたって、患者のＩＬ−１０応答（基線値に対する血清ＩＬ−１０の変化）を比較することによって最適化され得ることが、見出された。 （もっと読む）

本発明はALK7可溶性受容体ならびにGDF-8 (ミオスタチン)およびGDF-11などのある種のリガンドの機能のアンタゴニストとしてのその使用に関する。本発明のALK7可溶性受容体は、脳卒中、脊髄損傷および全ての末梢神経疾患などのニューロンの疾患または容態の治療においてGDF-8およびGDF-11のアンタゴニストとして有用である。本発明のALK7可溶性受容体は同様に、GH (成長ホルモン)等価物として、および筋肉量を増加させるのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、神経保護を必要とする被験者の中枢または末梢神経系に神経保護を提供する方法を提供し、該方法は、前記被験者に特定量のグラチラマー・アセテートおよび特定量の2-アミノ-6-トリフルオロメトキシベンザチアゾールを定期的に投与することを備え、共に摂取された場合に前記量は前記被験者の中枢又は末梢神経系に神経保護を提供するために効果的である。また、本発明は、グラチラマー・アセテート、2-アミノ-6-トリフルオロメトキシベンゾチアゾール、および神経保護を必要とする被験者の中枢または末梢神経系に神経保護を提供するために共に使用するための説明書を備えるパッケージを提供する。加えて、本発明は、特定量のグラチラマー・アセテートおよび特定量の2-アミノ-6-トリフルオロメトキシベンゾチアゾールを含む薬学的組成物を提供する。該薬学的組成物において、共に摂取された場合に前記量は前記被験者の中枢または末梢神経系に神経保護を提供するために効果的である。さらに本発明は、特定量のグラチラマー・アセテートおよび特定量の2-アミノ-6-トリフルオロメトキシベンゾチアゾールの別々の剤形を含む薬学的な組合せを提供する。該組合せは、前記被験者の中枢または末梢神経系に神経保護を提供するために有用である。加えて、前記組合せ療法は、多発性硬化症を患う被験者または筋萎縮性側索硬化症を患う被験者を治療するために使用しえる。 （もっと読む）

ボツリヌストキシン（ボツリヌストキシン誘導体を含む）を局所適用するための組成物は、ボツリヌストキシン、及び正に帯電した分枝基若しくは「効果」基が結合している長鎖ポリペプチド又は非ペプチジルのポリマーを含むポリマーの主鎖を含む担体を含んでいる。本発明は、筋肉の麻痺、及びボツリヌストキシンで処置することができる他の状態、詳しくは、皮下の麻痺、最も詳しくは、顔面の筋肉を、有効な量のボツリヌストキシン及び担体を組み合わせて、対象の皮膚又は上皮に局所的に適用することにより緩和するための方法にも関する。投与するためのキットも記載する。 （もっと読む）