本発明は一般式(1)
【化１】


（式中、R¹ - R³ 及びｎは請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を含む。
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【課題】免疫学的試薬の生成に有用である核酸、ポリペプチドを提供する。
【解決手段】腫瘍関連抗原ＰＳＡ（前立腺特異的抗原）のエピトープ、クラスターおよび抗原を有するセグメントを、プロモーターとその制御下で連結するリーディングフレームにおいてコードする単離された核酸、前記リーディングフレームにおいてコードされるアミノ酸配列を含む単離されたポリペプチド、及び前記核酸もしくはポリペプチドを含む免疫原性組成物。 （もっと読む）

本発明は、対象内の非腫瘍原性および腫瘍原性の癌細胞を死滅させるように、ＩＬ８−ＣＸＣＲ１経路阻害剤（例えば、抗-ＣＸＣＲ１抗体またはレペルタキシン）単独で、または追加の化学療法剤と併用して投与することによって、癌を治療する方法を提供する。本発明はまた、（例えば、ＣＸＣＲ１またはＦＢＸＯ２１の存在に基づいて）患者の固形腫瘍幹細胞の存在を検出し、それらを単離するための組成物および方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、血液学的な悪性疾患および炎症性疾患の処置のための新規な治療ストラテジーに関する方法を提供する。詳細には、この方法は、式Ａの化合物であって、式中Ｒは、Ｈ、ハロもしくはＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｒ’は、Ｃ１−Ｃ６アルキルである化合物；またはその薬学的に許容され得る塩；および必要に応じて薬学的に許容され得る賦形剤の投与を包含する。本発明によって処置される血液学的な悪性疾患は、急性リンパ性白血病（ＡＬＬ）、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、慢性リンパ性白血病（ＣＬＬ）などからなる群より選択される。

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本発明は、癌及び癌障害を抑制する際での使用のためのポリペプチドに関する。処置では、非細胞傷害性プロテアーゼの使用を採用し、それは癌細胞に対して標的化され、そのように送達された場合、プロテアーゼは内在化され、癌細胞からの分泌を阻害する。 （もっと読む）

【解決手段】 本発明では、ＡＳＤを含む神経疾患の検知及び治療のための組成物及び方法が提供される。
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本発明は、核酸の送達のためのポリマー結合放出可能脂質、及び前記を含有するナノ粒子組成物、並びに前記を用いて遺伝子発現を調節する方法に関する。特に、本発明は、ケタール若しくはアセタール含有リンカー又はイミン含有リンカーに基づく酸不安定性リンカーを含有する放出可能ポリマー脂質に関する。 （もっと読む）

本発明は、アザキノリノン誘導体、及び被験者又は患者のタンパク症に伴う疾病、疾患、又は症状の発症を治療或いは予防するための方法を提供する。 （もっと読む）

【解決手段】 プロテアソーム阻害剤、ベンダムスチン、デキサメタゾンおよびボルテゾミブの組み合わせの投与によって多発性骨髄腫を治療する方法が記載されている。
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本発明は、核酸の送達のための放出性カチオン脂質及びナノ粒子組成物、並びにそれを用いて標的遺伝子の発現を調節する方法を対象とする。特に、本発明は、酸不安定性リンカーを含むカチオン脂質、及びそれを含有するナノ粒子組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は高分子微粒球の製造方法及びその方法により製造された高分子微粒球に関するもので、具体的には高分子化合物、薬物、水不溶性有機溶媒及び分散溶媒を含む乳剤を製造する段階、及び製造された乳剤に塩基又は酸を添加し、水不溶性有機溶媒を乳剤から除去する段階を含む高分子微粒球の製造方法、その方法により製造された高分子微粒球及び前記微粒球を含む薬物伝達用組成物に関するものである。本発明は塩基又は酸を利用して水不溶性有機溶媒を乳剤から除去する新たな高分子微粒球の製造方法、前記製造方法により製造された高分子微粒球及び前記高分子微粒球を含む薬物伝達用組成物を提供する。従って、本発明の製造方法は既存の溶媒蒸発又は溶媒抽出工程とは異なり、少量の水を使用して廃水発生を最小化しながら短時間内に簡便に目的とする薬物含有高分子微粒球を製造するために使用できる。

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【課題】本発明は、アクチノニンをリード化合物とし、既存のアクチノニンに比べて簡便に合成可能であり、既存のアクチノニン化合物と同等又はそれ以上の生理活性を有する新規化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】アクチノニン中の不斉コハク酸構造をアミノ酸などにより代替することによる、新規アクチノニン類縁体による。本発明の化合物は、プロテアーゼ阻害活性、具体的にはペプチド脱ホルミル化酵素（ＰＤＦ）阻害やアミノペプチダーゼ（ＡＰＮ）阻害活性を有する。 （もっと読む）

【課題】 細胞取り込みを高め、細胞、すなわち癌細胞でのオリゴヌクレオチドの生物学的利用能を高める標的化送達系を提供すること。
【解決手段】 本発明は、核酸送達系およびそれを用いる標的遺伝子の発現のモジュレート方法に関する。特に、本発明は、エンドソーム放出促進部分を含む核酸接合体に関する。その核酸接合体はさらに、核局在化シグナル部分および/または細胞標的部分を含む。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍増殖因子TGF-β1、TGF-β2及び/又はTGF-β3、VEGF、インターロイキン10、c-jun、c-fos、MIA及び/又はプロスタグランジンE2のmRNAとハイブリダイズし、8個から30個のヌクレオチドビルディングブロックを含む、腫瘍を予防及び/又は治療するための薬剤組成物を調製するための、アンチセンスオリゴヌクレオチドの使用に関するものであり、ここで前記アンチセンスオリゴヌクレオチドは、400 mg/m²/治療サイクルから800 mg/m²/治療サイクルの量で静脈内投与するために適する。 （もっと読む）

本発明は、サイトカインインターロイキン４（ＩＬ−４）に由来する小ペプチドであって、ＩＬ−４受容体に結合することおよびマクロファージ活性化を阻害すること、それによって炎症性応答の開始を阻止することができる小ペプチドに関する。本発明は、ＩＬ−４が顕著な役割を演ずる様々な病的状態を治療する医薬の生産のための、前記ペプチドの使用にさらに関する。本発明は、ＩＬ−４由来の多くとも３５個の連続するアミノ酸残基、または少なくとも７０％同一である変異体からなる単離ペプチドを含む化合物に関する。 （もっと読む）

【課題】種々のヒトがんで発現されるＲＡＡＧ１０に結合するモノクローナル抗体を提供すること。
【解決手段】本発明は、疾病およびがんに関連する抗原、ＲＡＡＧ１０の同定およびキャラクタリゼーションを提供する。さらに本発明は、抗原ＲＡＡＧ１０を結合するモノクローナル抗体のファミリを提供し、ＲＡＡＧ１０を発現する種々のヒトのがんおよび疾病を診断し処置する方法も提供する。別の態様では、本発明は、年４月９日および年４月２３日にアメリカン・タイプ・カルチャー・コレクションにて保管された特許管理番号ＡＴＣＣ番号ＰＴＡ−４２１７、ＡＴＣＣ番号ＰＴＡ−４２１８、ＡＴＣＣ番号ＰＴＡ−４２４４、およびＡＴＣＣ番号ＰＴＡ−４２４５の宿主細胞株の任意の一つによって産生されるモノクローナル抗体抗ＲＡＡＧ１０である。 （もっと読む）

本発明は材料科学および医学の分野に関連し、且つ、例えば癌細胞の位置測定のための造影剤として使用できる剤に関する。本発明の課題は、調査される分子または細胞の位置および種類を敏感且つ選択的に識別する剤の記載である。該課題は、少なくとも、ペプチドベースの分子を介して内包フラーレンが結合されているバイオシャトル分子からなる作用物質によって解決され、その際、該内包フラーレンは疎水性であり、且つ、式Ａ_3-xＭ_xＺ＠Ｃ_2n ［ｘ＝０ないし３、ｎ≧３４、Ａは希土類元素および／または超ウラン元素、Ｍは金属、Ｚは非金属、およびＣは炭素を意味する］に相応する。該課題はさらに、疎水性の内包フラーレンとバイオシャトル分子とが、逆電子要請型の不可逆性で進行するディールス-アルダー反応（ＤＡＲ_inv）を介して結合される方法によって解決される。 （もっと読む）

本開示は、ＣＤ３７特異的結合分子（例えば、ＣＤ３７特異的ＳＭＩＰまたは抗体）を、同時または順次に行うことができる、ｍＴＯＲ阻害剤（例えば、ラパマイシンおよびその誘導体または類似体）またはホスファチジルイノシトール３キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）阻害剤（例えば、ｐ１１０δ特異的阻害剤）と組み合わせて使用して、リンパ腫、癌腫または骨髄腫などのＢ細胞関連過剰増殖疾患を治療または予防するための方法を提供する。別の態様において、本開示は、非ホジキンリンパ腫を治療するためのキットを提供し、このキットは（ａ）単位投与量のＣＤ３７特異的結合分子および（ｂ）単位投与量のｍＴＯＲ阻害剤またはＰＩ３Ｋ阻害剤を含む。
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本発明は、多形神経膠芽腫、結腸の腺癌、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、シスプラチン耐性の小細胞肺癌、卵嚢癌、白血病、膵臓癌、前立腺癌、乳癌、腎細胞癌、多発性骨髄腫、カポジ肉腫、ホジキンリンパ腫、リンパ脈管筋腫症、非ホジキンリンパ腫または肉腫の治療において使用するための化合物４−［４−［４−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン、またはその薬理学的に許容できる塩、およびＥＧＦＲ阻害剤を含む併用療法を提供する。 （もっと読む）

細菌またはＢＴＰを用いて、真核細胞に１つ以上の低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）を送達するための方法が記載されている。また、この細菌を使用して、ＲＮＡ干渉を用いて真核細胞内での遺伝子発現を制御するための方法ならびにウイルス疾患および障害の治療のための方法も記載されている。細菌またはＢＴＰは、１つ以上のｓｉＲＮＡまたは１つ以上のｓｉＲＮＡをコードする１つ以上のＤＮＡ分子を含む。また、本発明の細菌を用いて真核細胞においてＲＮＡ干渉を引き起こすためのベクターも記載されている。 （もっと読む）