【課題】転移性骨癌に対する新しい治療法が、早急に必要とされる。
【解決手段】本発明は、IGF-IRアンタゴニスト及び／又はPDGFRαアンタゴニストを投与することにより、骨癌、特に転移性骨癌を治療する方法を提供する。本発明は、ヒトPDGFRαに結合し、受容体の活性化を中和する抗体も提供する。本発明は、PDGFRαの活性化を中和する方法、及び抗体単独又は他の薬剤と併用して使用することにより、腫瘍疾患を患う哺乳動物を治療する方法を、さらに提供する。 （もっと読む）

【課題】末梢及び中枢神経系が正常に機能するために必要なニューロン興奮性及び自発的同期を減損することなく、過剰同期ニューロン活性を途絶させるニューロン障害治療のための方法及び組成物を提供する。
【解決手段】Ｎａ^＋−Ｋ^＋−２Ｃｌ⁻（ＮＫＣＣ）共輸送体の有効量を低減すること、不活性化すること、及び／又は、活性を阻害することにおいて有効である薬剤を投与することにより、神経障害性の疼痛及び神経精神学的な障害を治療するための方法及び組成物に関する。特定の実施形態においては、Ｎａ^＋−Ｋ^＋−２Ｃｌ⁻共輸送体はＮＫＣＣ１である。本発明の組成物及び方法はニューロン興奮性を抑制することないため神経障害性疼痛及び神経精神障害の治療の為に現在使用されている薬剤にしばしば伴っている望ましくない副作用を回避しつつ、神経障害性疼痛に関わるニューロン過剰同期及び／又は神経精神障害を低減するために使用し得る。 （もっと読む）

本発明は、細胞において腫瘍発生を予防、阻害、阻止または無効化する方法ならびに腫瘍細胞においてアポトーシスを誘発する方法に関する。この方法は、細胞におけるＤＡＣＴタンパク質、またはその機能的フラグメントの量および／または活性を増加させることを含む。本発明はまた、一般式（Ｉ）の化合物（式中、ＡはＣＨまたはＮであり、Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、互いに独立して、Ｈ、０〜３個のヘテロ原子を含む脂肪族基、脂環式基、芳香族基、アリール脂肪族基、およびアリール脂環式基である。ヘテロ原子は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、またはＳｉであってよい。Ｒ^４およびＲ^５は、任意に結合して脂肪族ヒドロカルビルブリッジを形成してもよい。Ｒ^２は、Ｈまたはハロゲン、たとえばＦ、Ｃｌ、ＢｒまたはＬである。Ｒ^３は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌまたは１〜８個の主鎖炭素原子および０〜３個のヘテロ原子を含む脂肪族もしくはアリール脂肪族基である）を含む医薬組成物も提供する。医薬組成物は、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤も含む。
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本開示は、成長および分化因子８（ＧＤＦ８）に関連する新規分子、具体的には、ＧＤＦ８に特異的なエピトープおよび他のＧＤＦ８特異的拮抗剤、特に、ＧＤＦ８活性およびシグナルをｉｎ ｖｉｔｒｏおよび／またはｉｎ ｖｉｖｏで阻害し得る、抗ＧＤＦ８抗体または抗原結合タンパク質もしくはその断片を提供する。また、本開示は、ＧＤＦ８を検出および定量化するために使用する免疫アッセイも提供する。また、本開示は、ＧＤＦ８関連障害、たとえば、筋肉、骨、およびインスリン代謝の変性指令を診断、予防、寛解、および治療する方法も提供する。最後に、本開示は、本発明の抗体、ポリペプチド、ポリヌクレオチド、およびベクターを使用することによる、そのような障害を治療するための医薬品を提供する。
【図１】

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【課題】
本発明は、主として医薬として有用性の高いアンドロゲン非依存性前立腺癌の予防または治療薬の提供を目的とする。
【解決手段】
本発明は、ステロイドＣ_{１７,２０}リアーゼ阻害薬（特に、式（Ｉ）：


（式中、ｎは１〜３の整数を示し、Ａｒは置換基を有していてもよい芳香環を示す。）で表される化合物またはその塩もしくはそのプロドラッグ）を含有する、アンドロゲン非依存性前立腺癌の予防または治療薬を提供する。 （もっと読む）

【課題】ほ乳類抗菌ペプチドの発現を誘導及び／又は増強する作用を有する成分、それを有効成分として含有するほ乳類抗菌ペプチドの発現誘導及び／又は増強組成物、該組成物を含有する飲食品、医薬品並びに医薬部外品を提供する。
【解決手段】マコモタケ由来の水溶性画分を有効成分とすることを特徴とするほ乳類抗菌ペプチドの発現誘導及び／又は増強組成物；かかる組成物を含有することを特徴とする飲食品、医薬品並びに医薬部外品。 （もっと読む）

本出願はTim-3活性を調節することにより慢性ウイルス感染症を処置する方法に関する。さらに、本出願はTim-3の発現を用いて免疫系の活性または機能、慢性ウイルス感染症および炎症性疾患を診断またはモニタリングする方法に関する。

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【課題】本発明は壊死又はアポトーシスによって細胞死を刺激する細胞障害性因子に関する。
【解決手段】本発明は、癌細胞の細胞死増加用医薬組成物を調製するための、切断型アズリンの使用であって、切断型アズリンがＡＴＰ-依存性メカニズムにより細胞障害性である少なくとも１つの化合物及びＡＴＰ-非依存性メカニズムにより細胞障害性である少なくとも１つの化合物を分泌することができる病原菌から得られたものである、使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、ヌクレアーゼ耐性及び細胞内導入率が高く、優れたRNA干渉効
果を奏し得る新規な二本鎖RNAを提供することである。
【解決手段】標的配列に相補的な塩基配列を含むセンス鎖RNA、及び該センス鎖RNAに相補的な塩基配列を含むアンチセンス鎖RNAを有し、標的遺伝子の発現を抑制できる二本鎖RNAにおいて、該センス鎖RNAの５’末端側から１〜６番目のヌクレオチドの少なくとも１つに直接又はリンカーを介して脂質を結合させた脂質修飾2本鎖RNAを提供する。 （もっと読む）

【課題】 安価に製造可能で、優れた抗酸化能を示すペプチドを有効成分とする抗酸化剤を提供する。
【解決手段】 魚肉をプロテアーゼで加水分解処理して得られた、Ｈ−Ｉｌｅ−Ｔｒｐ−Ｈｉｓ−Ｈｉｓ−Ｔｈｒ−ＯＨ、又はＨ−Ｌｅｕ−Ｌｙｓ−Ｔｙｒ−Ｐｒｏ−ＯＨで表される、少なくともいずれかのペプチドを有効成分とする抗酸化剤とする。また、魚肉として、少なくともマグロ血合肉又はカツオ血合肉のいずれかを用い、プロテアーゼとして、バチルス属由来のプロテアーゼを用いる。 （もっと読む）

【課題】細胞機能調節物質のスクリーニング方法及びアクチン細胞骨格の形成調節剤の提供。
【解決手段】以下の(a)又は(b)のタンパク質。(a) 特定の配列に示されるアミノ酸配列を含むタンパク質、(b) 特定の配列に示されるアミノ酸配列において１若しくは数個のアミノ酸が欠失、置換若しくは付加されたアミノ酸配列を含み、かつ、Rock2タンパク質との結合活性を有するタンパク質。また、ニューロトニンまたはそのＣ末端側部分断片とRock2タンパク質との結合を調節する物質のスクリーニング方法、およびアクチン細胞骨格の形成調節剤。 （もっと読む）

本発明はウロキナーゼ型プラスミノーゲン活性化因子（ｕＰＡ）のその受容体ｕＰＡＲへの結合を阻害するための方法、および／またはｕＰＡの生物学的活性を阻害するための方法に関する。本発明はさらに、腫瘍の形成または転移、血管形成、例えば腫瘍血管形成を阻害するための方法、およびＣＹＴＬ１アゴニストを同定するためのスクリーニングアッセイに関する。例えば、ウロキナーゼ型プラスミノーゲン活性化因子（ｕＰＡ）とウロキナーゼ型プラスミノーゲン活性化因子受容体（ｕＰＡＲ）との相互作用を阻害する方法であって、サイトカイン様１（ＣＹＴＬ１）ポリペプチドまたはそのアゴニストにｕＰＡおよびｕＰＡＲを含む混合物を接触させることを含む、方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】関節リウマチに対して有効な、新規な処置剤を提供すること。
【解決手段】「関節リウマチに罹患している動物の細胞において、これに罹患していない動物の細胞に比して発現が増加しているタンパク質キナーゼ」の活性を阻害する作用を有する物質を有効成分とする関節リウマチの処置剤。このタンパク質キナーゼはチロシンキナーゼ及びセリン／スレオニンキナーゼからなる群から選ばれる１又は２以上のタンパク質キナーゼであることが好ましい。「関節リウマチに罹患している動物の細胞において、これに罹患していない動物の細胞に比して発現が増加しているタンパク質キナーゼ」は、ＨＣＫ、ＭＥＴ及びＲＯＮからなる群から選ばれるものが好ましい。有効成分として具体的には、Ｓｒｃファミリーの阻害剤、当該タンパク質キナーゼに対する中和抗体やＭＥＴの阻害剤が例示される。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、天然の内因性のモルヒネ様鎮痛物質であるオピオイドペプチドの分泌を促進させる用途に適した組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】
大豆由来のオリゴペプチド混合物が配合されたことを特徴とする内因性オピオイドペプチドの血中への分泌促進用組成物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉａ）および（ＩＩａ）のチエノピリミジンおよびピラゾロピリミジン化合物または薬学的に許容できるその塩（式中、構成変数記号は、本明細書で定義される通りである）、前記化合物を含む組成物ならびに前記化合物を製造および使用する方法に関する。
【化１】

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【課題】核酸医薬品として使え、安全で導入効率が良く、簡便で利便性の高い、非ウイルス性のベクターによる生体への核酸導入システムを提供する。
【解決手段】クロストリジウム属菌由来の赤血球凝集活性蛋白を核酸の細胞内導入キャリアーとして使用する方法及び当該蛋白と細胞内に導入する任意の核酸とからなる医薬組成物。当該赤血球凝集活性蛋白は、好ましくはAsn-X-Asn-X-Ile-Lys-Ile-Ile-Glu（配列番号１）又はAsp-X-X-Gly-Gly-Gln-Thr-X-X-Gly-Thr（配列番号２）（Xは任意の蛋白質構成アミノ酸）で示されるアミノ酸配列を含む。細胞内に導入する核酸としては、微生物感染症における感染防御抗原、生理活性物質、感染防御抗原、生理活性物質、酵素阻害物質、レセプター阻害物質、発ガン抑制物質、アポトーシス促進物質、アポトーシス抑制物質、細胞再生促進物質、免疫反応促進物質及び免疫反応抑制物質からなる群より選ばれた物質をコードする遺伝子が組み込まれた遺伝子発現カセット、リボザイムやアンチセンス遺伝子の機能遺伝子が挙げられる。 （もっと読む）

可溶性のｇｐ１３０ポリペプチド単量体及び二量体が記載され、１つの好ましい態様では、ｇｐ１３０のＮ−末端Ｉｇ様ドメインの３つのアミノ酸残基Ｔｈｒ₁₀₂、Ｇｌｎ₁₁₃、又はＡＳｎ₁₁₄の少なくとも１つが、各々Ｔｙｒ₁₀₂、Ｐｈｅ₁₁₃、又はＬｅｕ₁₁₄に変異されている。これらの変異は、単独で又は組合せて、インターロイキン−６と可溶性のインターロイキン−６受容体から構成されるリガンド複合体に対するｇｐ１３０の結合を特異的に増強し、したがってｇｐ１３０変異蛋白質の生物学的活性を増大する。１つの特に好ましい態様においては、３つの変異全てが組み合わされて、三重変異蛋白質Ｔｈｒ１０２Ｔｙｒ／Ｇｌｎ１１３Ｐｈｅ／Ａｓｎ１１４Ｌｅｕ（Ｔ１０２Ｙ／Ｑ１１３Ｆ／Ｎ１１４Ｌ）を生ずる。さらに、前記単量体又は二量体を含有する医薬組成物、及び様々な医療用途を記載する。 （もっと読む）

チアゾリジン環を含む各種の化合物、および少なくとも1つのBCL-2タンパク質ファミリーメンバーを阻害するためのそのような化合物の使用について記載する。記載する化合物のうちの1つは構造Aを有し、式中、R₁およびR₂の各々は、水素、置換もしくは非置換直鎖脂肪族基、ハロゲン、アルコキシル、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルコキシル、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ基、アミド基、置換もしくは非置換脂環式基、置換もしくは非置換芳香族基、または置換もしくは非置換複素環基を含み; Xは、酸素、硫黄、またはイミノ基を含み; Zは、特にナフタレンまたはデヒドロナフタレンなどの部分を含む。

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【課題】遺伝子導入効率の高い遺伝子導入剤を提供する。
【解決手段】芳香族環を核とし、それから伸延したカチオン性の複数の分岐鎖を有する分岐型重合体を有する遺伝子導入剤において、該分岐鎖に炭酸系イオンが結合していることを特徴とする遺伝子導入剤。炭酸系イオンとしては、炭酸イオン及び／又は炭酸水素イオンが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、下記式(I)
【化１】


（1）
（式中、XはSO又はSO₂、好ましくはSOを表し、かつR³は、置換されていてもよい単環式若しくは二環式不飽和、部分飽和又は飽和ヘテロ環或いは置換されていてもよい単環式又は二環式ヘテロアリールを表し、かつR¹及びR²は、請求項1に記載の意味を有する）の新規ジヒドロチエノピリミジンスルホキシド及びその薬理学的に許容しうる塩に関する。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物にも関する。新規ジヒドロチエノピリミジンスルホキシドは、呼吸器若しくは胃腸の障害又は疾患、関節、皮膚若しくは目の炎症性疾患、末梢若しくは中枢神経系の疾患又は癌の治療に適している。
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