本発明は、アミド基を含む医薬品、特にアミド含有ヘテロ二環式メタロプロテアーゼ阻害薬化合物に関する。詳細には本発明は、現在知られているＭＭＰ−１３およびＭＭＰ−３阻害薬と比べて高い効力を示す新たな種類のヘテロ二環式ＭＭＰ−１３阻害性化合物およびＭＭＰ−３阻害性化合物を提供する。 （もっと読む）

ナトリウム依存性グルコース共輸送体ＳＧＬＴに対する阻害効果を有する化合物が提供される。本発明はさらに、医薬組成物、上述の化合物の調製方法、合成中間体の調製方法、および上述の化合物を、ＳＧＬＴ阻害によって影響を受ける疾患および状態を治療するために、独立して、または他の治療薬剤と組み合わせて使用する方法も提供する。本発明の化合物は、特に、代謝性障害（限定されないが、１型糖尿病および２型糖尿病が挙げられる）、高血糖、糖尿病合併症（例えば、網膜症、ネフロパシー［例えば、進行性腎疾患］、ニューロパチー、潰瘍、小血管障害および大血管障害、および糖尿病性足疾患）、インスリン耐性、メタボリック症候群（Ｘ症候群）、高インスリン血、高血圧、高尿酸血、肥満、浮腫、脂質異常症、慢性心不全、アテローム性動脈硬化症および関連する疾患を含む疾患および状態の予防および治療に適している。
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本発明は、動物、とりわけヒトにおけるＤＧＡＴ１活性に関連する状態または障害の処置または予防に有用である、下記構造；
Ａ−Ｌ１−Ｂ−Ｃ−Ｄ−Ｌ２−Ｅ
の有機化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ａ）第一の活性剤として少なくとも１種のＫ_ATPチャンネルモジュレータ、及びｂ）第二の活性剤として少なくとも１種のＣＢ_Xモジュレータのそれぞれ薬理学的有効量を含む医薬組成物に関する。本発明は、更に、そのような組成物の使用及び、このような組成物を治療が必要な患者に投与することにより、哺乳動物及びヒトにおいて肥満症、糖尿病、メタボリック・シンドローム、Ｘ症候群、インスリノーマ、家族性高インスリン性低血糖症、男性型脱毛症、排尿筋過敏症、喘息、神経保護、てんかん、無痛覚症、心臓保護、狭心症、心臓麻痺、不整脈、冠動脈攣縮、末梢血管疾患、脳血管攣縮、食欲調節、神経変性、神経障害性痛及び慢性痛を含む痛み、インポテンスを含む種々の疾患を治療、予防、進行を遅延、発現を遅延及び／又は抑制する方法に関する。本発明は、また、このような組成物の製造方法にも関する。 （もっと読む）

乾癬等の炎症および自己免疫障害を診断または処置するための組成物と方法が提供される。ＩＬ−２３シグナル伝達またはＩＬ−２２シグナル伝達を調節するＩＬ−２２およびＩＬ−２２Ｒに結合する抗体等の組成物と方法が提供される。、自己免疫障害を処置する方法が提供され、ここで、自己免疫障害は関節炎ではなく、本方法はＩＬ−２２のアンタゴニストを含む有効量の薬学的処方物を哺乳類に投与することを包含する。炎症を処置する方法が提供され、ここで、炎症が関節炎の炎症ではなく、本方法はＩＬ−２２のアンタゴニストを含む有効量の薬学的処方物を哺乳類に投与することを包含する。
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本発明は、ＣＢ_ｘモジュレーター（ここで、ＣＢ_ｘモジュレーターは、ＣＢ_１アゴニスト；ＣＢ_２アゴニスト；ＣＢ_２部分アゴニスト；ＣＢ_２アンタゴニスト；ＣＢ_２逆アゴニスト；及びＣＢ_１アゴニストとＣＢ_２アゴニストとの双方である二元作用化合物からなる群から選択される）少なくとも１種及びこれらの混合物を、肥満症、糖尿病、メタボリックシンドローム、シンドロームＸ、膵島細胞腫、家族性過インシュリン低血糖症、男性型禿げ、圧迫筋過反応、喘息、神経保護、癲癇症、痛覚麻痺、心臓保護、狭心症、心臓麻痺、不整脈、冠状動脈痙攣、末梢血管疾患、脳血管痙攣、食欲調整、神経縮退、疼痛−神経痛及び慢性痛を包含−及び哺乳動物及びヒトの交接不能症の予防、治療、進行遅延化及び発症遅延化及び／又は抑制のためのＫ_ATPチャンネルモジュレーターとして使用することを目的としている。更に本発明は、Ｋ_ATPチャンネル調節特性を有するＣＢ_ｘモジュレーター少なくとも１種を、それを必要とする患者に適用することならなる、肥満症、糖尿病、メタボリックシンドローム、シンドロームＸ、膵島細胞腫、家族性過インシュリン低血糖症、男性型禿げ、圧迫筋過反応、喘息、神経保護、癲癇症、痛覚麻痺、心臓保護、狭心症、心臓麻痺、不整脈、冠状動脈痙攣、末梢血管疾患、脳血管痙攣、食欲調整、神経縮退、疼痛−神経痛及び慢性痛を包含−及び哺乳動物及びヒトの交接不能症を包含する種々の疾患状態を治療、防止、進行遅延化及び発症遅延化及び／又は抑制する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、黄色ブドウ球菌の走化性阻害タンパク質（「ＣＨＩＰＳ」）の生物活性を有するポリペプチドを提供し、このポリペプチドは配列番号１のアミノ酸配列の変異体を含んでなる。好ましくは本ポリペプチドは、以下のアミノ酸、すなわち、Ｎ３１、Ｓ３２、Ｇ３３、Ｌ３４、Ｐ３５、Ｋ４０、Ｄ４２、Ｒ４６、Ｙ４８、Ｋ５０、Ｇ５２、Ｔ５３、Ｋ５４、Ｎ５５、Ｓ５６、Ａ５７、Ｑ５８、Ｋ６１、Ｅ６７、Ｋ６９、Ｌ７６、Ｎ７７、Ｐ７９、Ｄ８３、Ｌ９０、Ｋ９２、Ｋ１００、Ｋ１０１、Ｓ１０４、Ｋ１０５、Ｓ１０７、Ｙ１０８、Ｎ１１１及びＧ１１２のうち１つ又は複数が修飾されているＣＨＩＰＳ変異体である。好ましい実施形態において、本ポリペプチドのヒトにおける免疫原性は野生型ＣＨＩＰＳタンパク質より低い。本発明は、かかる変異ＣＨＩＰＳポリペプチドを作製及び使用する方法をさらに提供する。
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本発明は、チエノピリミジン化合物を含んで成る新規医薬組成物に関する。さらに、本発明は、Ｍｎｋ１および／またはＭｎｋ２（Ｍｎｋ２ａまたはＭｎｋ２ｂ）および／またはそれらの変異体のキナーゼ活性の阻害に影響されうる疾患の予防および／または治療用の医薬組成物を製造するための、本発明のチエノピリミジン化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

式Ｉ（Ｉ）の種々の化合物が、与えられている。また、式ＩＩ（ＩＩ）の種々の化合物が、与えられている。また、上の化合物を含んでいる複数の医薬組成物が、与えられている。加え、ある１哺乳類におけるマクロファージ転移阻害因子（ＭＩＦ）活性を阻害していくとの複数の方法が、与えられており、ある１哺乳類における炎症を処置していくかもしくは防いでいくとの複数の方法のようである。更に、敗血症（ｓｅｐｓｉｓ、ｓｅｐｔｉｃｅｍｉａ）および／または内毒素ショックを持っているある１哺乳類を処置していくとの複数の方法が、与えられている。また、自己免疫疾患を持っているある１哺乳類を処置していくとの複数の方法、および、ある１腫瘍を持っているある１哺乳類を処置していくとの複数の方法が、与えられている。
【化１】

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本発明は、リウマチ性疾患を治療するための組成物に関する。組成物は、２−メトキシエストラジオールまたはその誘導体と、１つまたは複数の抗リウマチ剤とを含む。ヒトおよび動物のリウマチ性疾患を治療するための組成物の使用方法も開示される。
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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、可変基は本明細書で定義した通りである。]
の化合物；該化合物の製造方法；およびＰＤＥ４介在疾病状態の処置における該化合物の使用を提供する。
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本願は、特定の化合物、または、上記化合物のエナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ラセミ体、または、プロドラッグ、または、式１に示す一般構造を持つ上記化合物、またはプロドラッグの、製薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、またはエステルを開示する。さらに開示されるのは、式１の化合物によるケモカイン媒介性疾患の治療法、例えば、特定の疾患および病態、例えば、炎症性病態（非限定的例（単数または複数）として乾癬が挙げられる）、自己免疫疾患（非限定的例として関節リューマチ、多発性硬化症が挙げられる）、移植拒絶反応（非限定的例として同種移植および異種移植拒絶反応が挙げられる）、感染症（例えば、結核様らい）、固定薬疹、遅延型皮膚過敏反応、眼の炎症、Ｉ型糖尿病、ウィルス性髄膜炎、および腫瘍などの、緩和治療、治癒治療、予防治療法である。

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本発明は、式(Ｉ)
【化１】


に従う化合物、それらを製造するための方法、方法の中間体化合物およびＡＲＤＳ、肺気腫、気管支炎、気管支拡張症、ＣＯＰＤ、喘息もしくは鼻炎のような疾患を処置するのに使用のための医薬品の製造における化合物の使用に関する。化合物は、ベータ２アドレナリン作動性受容体アゴニストである。
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本明細書中に記載されるのは、１種または複数のベンゾ［ｃ］クロメン−６−オン誘導体を用いて、異常な血管新生が関与する疾患を予防および／または治療する組成物および方法である。 （もっと読む）

本発明は、神経細胞の生存、分化および増殖を促進するメタロチオネイン（ＭＴ）由来のペプチド断片と、該ペプチド断片を含む薬学的組成物と、神経細胞の増殖、分化および／または生存を促進する効果、および／または学習や記憶に関与する神経可塑性を促進する効果が治療に有益である疾患および病態の治療のための前記薬学的組成物の使用に関する。
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式（Ｉ）：


［式中：Ｒ^１〜Ｒ^８、ＸおよびＹは明細書と同義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体、かかる化合物の調製方法；かかる
化合物を含む医薬組成物；および医薬におけるかかる化合物の使用。
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【課題】ガレクチン９は生体内で様々な生物活性を発揮している。生体内又は細胞内で有効にガレクチン-9活性を有する新規な遺伝子治療剤の提供。
【解決手段】分泌型ガレクチン-9ポリペプチドをコードする遺伝子、該遺伝子を有するベクター、該遺伝子又は該ベクターからなるガレクチン-9感受性の病気又は疾患の遺伝子治療及び／又は予防用剤。抗腫瘍剤（抗がん剤）、抗アレルギー剤、免疫調節剤、自己免疫疾患用剤、抗炎症剤及び副腎皮質ステロイドホルモン代替用剤として期待できる。 （もっと読む）

関節炎、とりわけ関節リウマチ及び変形性関節炎を治療するための組成物及び方法。これらの組成物は、少なくとも1つの葉酸代謝拮抗剤、及び少なくとも1つのビスホスホネート、又はその薬学的に許容される塩を含む。 （もっと読む）

本発明は、新規ピロロピラジン誘導体、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびカンナビノイド受容体の活性の増大または低下によって直接にまたは間接的に引き起こされる疾患（特に、疼痛）の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ｔｒｋＢアンタゴニストを末梢投与することにより肥満を治療する方法に関する。本発明は、ｔｒｋＢアンタゴニストを含む組成物およびキットにもまた関する。
【図１】

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