【化１】


本発明は、ヒストンデアセチラーゼ阻害酵素活性をもつ、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９及びＸは定義された意味をもつ］の新化合物、それらの製造、それらを含有する組成物並びに医薬としてのそれらの使用を含んでなる。
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本発明は、ＩＬ−１、またはＮＡＬＰ３インフラマソームによるその成熟を遮断する阻害剤の有効量を投与することを含んでなる、痛風または偽痛風の治療のための新規な方法、および薬剤の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｆａｓｃｉｏｌａ ｈｅｐａｔｉｃａの排出／分泌（ＥＳ）成分またはその分画を含む、炎症性免疫反応を抑制する組成物を提供する。組成物は、Ｔ細胞介在性炎症性免疫反応および特に自己免疫疾患の処置および予防において特に有用である。本発明は、Ｔ細胞介在性免疫反応を調節する方法にまでさらに及び、この場合、反応の進行を抑制するために、Ｆａｓｃｉｏｌａ ｈｅｐａｔｉｃａ由来の排泄／分泌（ＥＳ）成分の治療的有効量をこのような処置を必要とする被検体に投与する。 （もっと読む）

フルクトースの5-ケト-D-フルクトースへの脱水素化に影響を与える化合物を含む、食物の使用可能カロリー量を減少させる薬剤を開示する。さらにまた、グルコースをフルクトースに変換する化合物を含む組合せ剤を開示する。これらの薬剤は、特に、脂肪過多症(肥満)の治療において使用し得る。 （もっと読む）

抗体の効率的生成方法は、動物を標的抗原および抗ＣＤ４０アゴニストのようなＢ細胞増殖剤で免疫感作する。この方法から生成される抗体は、多様な疾患および状態で治療的剤、診断的剤若しくは研究試薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、レニン阻害剤またはその医薬的に許容される塩と；
(ａ)特定的抗異脂肪血症剤；および
(ｂ)特定的抗肥満症剤；またはいずれについてもその医薬的に許容される塩；
から成る群から選択される少なくとも１種の治療剤を含む、例えば組み合わせ製剤または医薬組成物のような組み合わせに関する。 （もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


[上式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ^２、Ｘ^４及びＸ^５からＸ^８が、本明細書で与えられた意味を有する]
の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩を提供するもので、該化合物は、ＭＡＰＥＧファミリーのメンバーの活性阻害が所望され、及び／又は必要とされる疾患の治療において、特に炎症の治療において、有用である。
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（ＭＫ２またはＭＡＰＫＡＰキナーゼ−２）の阻害剤としての、式（Ｉ）
【化１】


〔基Ｒ１−Ｒ６、ＡおよびＹは明細書に定義のとおりである〕
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグエステル。
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本発明は、Ｏ−デスメチルベンラファキシン（ＯＤＶ）、選択的セロトニンおよびノルエピネフリン再取り込み阻害剤、またはその医薬上許容される塩を含み、とりわけＯＤＶの経口投与に付随する有害な副作用を排除するかまたは低減させる利点を提供する、経皮薬物デリバリーデバイス（即ち、パッチ）を提供する。また、うつ病、不安障害、血管運動症状、および疼痛を治療するために、これらの経皮デリバリーシステムを調製し使用する方法も提供する。 （もっと読む）

メラノサイト刺激ホルモン活性を持っているペプチドが、提供されている。これらのペプチドをコード化しているベクター、および、これら上のベクターを含んでいる遺伝子導入（トランスジェニック）細胞も、提供されている。加えて、哺乳類細胞からの炎症サイトカインの放出を抑制もしくは予防する方法が、提供されており、同様に、炎症サイトカインカスケードにより媒介された病状を患っているかもしくはリスクのある哺乳類を処置する方法が、提供されている。更に、哺乳類における炎症サイトカインレベルを抑制する方法、体重オーバー（オーバーウェイト）の哺乳類を処置する方法、哺乳類における食物摂取を減らす方法、ならびに、哺乳類消化器系における先天免疫を阻害する方法が、提供されている。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


(式中、可変基は本明細書に定義される通りである)
の化合物、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
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本発明は、天然型α-ＭＳＨペプチドに比べて高い効力を有するα-メラニン細胞刺激ホルモン(α-ＭＳＨ)のペプチドアナログを記載する。当該α-ＭＳＨアナログは、α-ＭＳＨに比べて高い抗炎症効果及び虚血状態を予防する高い能力を示す。本発明はさらに、哺乳動物の１以上の臓器の組織の状態の治療又は予防のための医薬組成物の製造のための当該ペプチドの使用、並びにさらに医薬組成物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、場合により、リンカーによって免疫グロブリンと融合されているＭＣＰ１を含むポリペプチドを提供する。医学的障害を治療するためにポリペプチドを用いる方法も対象とする。本明細書に開示される本発明は、ケモカインリガンドの全身投与を用いて受容体を脱感作することによるケモカイン受容体の標的化が、受容体保有細胞の炎症部位への輸送、および活性化シグナル、例えば、インターフェロンγに対する曝露を阻止することとなるという驚くべき発見に起因する。本明細書において論じられる例示的実施例では、ＣＣＲ２をケモカイン受容体として、ＭＣＰ１をケモカインリガンドとして用いた。ＭＣＰ１ケモカインの血清半減期を延長するために、免疫グロブリン定常領域（ヒンジ〜ＣＨ３領域に由来する）を用いてＭＣＰ１にタグをつけることによって、免疫グロブリン融合タンパク質を設計した。 （もっと読む）

本発明は、非炎症性筋骨格疼痛及び／又は非炎症性変形性関節痛を治療するための多種のペプチドの試料に関する。
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【課題】ヒト腫瘍壊死因子α（ＴＮＦα）活性を阻害する方法を提供する。
【解決手段】ヒトＴＮＦαを抗体と、ヒトＴＮＦα活性が阻害されるように接触させることを含む、ヒトＴＮＦα活性を阻害する方法であって、ここに、この抗体はヒトＴＮＦαから１×１０^-8Ｍ以下のＫ_d及び１×１０^-3ｓ^-1以下のＫ_off速度定数で解離する単離されたヒト抗体又はその抗原結合部分であり、この両者は表面プラズモン共鳴により測定されたものであり、且つ該抗体はヒトＴＮＦαの細胞障害性を、標準イン・ビトロＬ９２９アッセイで１×１０^-7Ｍ以下のＩＣ₅₀で中和する。 （もっと読む）

【課題】高尿酸血症、痛風結節、急性痛風性関節炎、慢性痛風性関節炎、痛風腎、尿路結石、腎機能障害、冠動脈疾患、虚血性心疾患等の尿酸が関与する病態の治療等に有効な優れたＵＲＡＴ１活性阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩を有効成分として含有するＵＲＡＴ１活性阻害剤。



（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）

【課題】 糖尿病の発症を遅延し、又は糖尿病を治療する方法であって、尿酸降下薬の投与を備えるものを開示することを課題とする。
【解決手段】 本願発明者らは、高尿酸値が、インスリン抵抗性ではなく、むしろインスリン抵抗性の主要なメディエータから生じるものであるという注目すべき発見をした。特に例証したのは、糖尿病の進行にかかりやすい患者に対して、尿酸降下薬を含む組成物を、血清尿酸値を少なくとも５．５ｍｇ／ｄｌ未満又は少なくとも５．２ｍｇ／ｄｌ未満に維持する投与計画にて投与することを含む方法である。 （もっと読む）

本発明は、肥満および関連疾患を治療または予防するための特定のビフェニルアミノ酸化合物、組成物および方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、非ステロイド性抗炎症薬ＮＳＡＩＤとして知られる化合物との併用により有益な治療効果が高まる病状における、ヒストン脱アセチル化酵素活性を有する酵素の阻害剤として作用する化合物の医学的使用に関する。このような病状には、癌、癌素因状態、炎症性および代謝性疾患が含まれる。本発明はまた、前記化合物を２種類の個別の薬剤の形態で別々に、または１回の投与単位に両方の薬剤を含有する投与形態で投与する、本明細書に記載の疾患の治療に臨床的に使用される薬剤の製造を含む。 （もっと読む）

本発明は、メラノコルチン受容体の１以上へのリガンドとして作用する式：（Ｒ^２Ｒ^３）−Ｂ^１−Ａ^１−ｃ（Ａ^２−Ａ^３−Ａ^４−Ａ^５−Ａ^６−Ａ^７−Ａ^８−Ａ^９）−Ａ^１０−Ａ^１１−Ａ^１２−Ａ^１３−Ｂ^２−Ｂ^３−Ｒ^１による化合物とその医薬的に許容される塩へ、そのような化合物を使用して哺乳動物を治療する方法へ、そして前記ペプチドを含んでなる、それ故に有用な医薬組成物へ向けられる。 （もっと読む）