I-CreIの26位〜40位及び44位〜77位に位置するLAGLIDADGコアドメインの2つの機能的サブドメインの1つに少なくとも1つの置換を有し、配列番号1〜14のヌクレオチド配列を有するHPRT遺伝子からのDNA標的配列を切断できるI-CreI変異型又は単鎖誘導体。前記変異型の、HPRT遺伝子に部位特異的改変を誘発するため、治療(レッシュ-ナイハン症候群の遺伝子治療)又は非治療目的(トランスジェニック動物及び組換え株化細胞の工学的作製)のための使用。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物及びその生理学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、例えば脂質低下薬として適している。 （もっと読む）

本発明は疾患における異常な血管新生を抑制することを包含する、癌の治療及び血管新生及び／又は血管透過性の抑制のためのＶＥＧＦアンタゴニスト及びアルファ５ベータ１アンタゴニストの使用に関する。本発明は又、血管新生および血管透過性を促進するためのＶＥＧＦアゴニスト及びアルファ５ベータ１アゴニストの使用に関する。本発明は又新しい抗アルファ５ベータ１抗体、それらを含む組成物及びキット、及びそれらを製造および使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


の化合物及びその生理学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、例えば脂質低下薬として適している。
（もっと読む）

グルココルチコイド受容体，ＡＰ−１、および／またはＮＦ−κＢ活性の調節に関連する疾患、例えば、炎症および免疫疾患、肥満症および糖尿病の治療に有用である、式Ｉ：


［式中、
Ｘは、


であり；または
Ｘは、


であり、または
Ｘは、


であり；


は、ヘテロ環またはヘテロアリールであり；
Ｅは、−Ｎ−、−ＮＲ₁−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ₂−または−ＣＲ₂−であり；
Ｆは、−Ｎ−、−ＮＲ_1a−、−Ｏ−、−Ｓ−、ＳＯ₂−または−ＣＲ_2a−であり；
Ｇは、Ｎ、−ＮＲ_1b−、−Ｏ−、−Ｓ−、ＳＯ₂−または−ＣＲ_2b−であるが、但し、形成されたＥ−Ｆ−Ｇを含むヘテロ環は、Ｓ−ＳまたはＳ−Ｏ結合を含んでおらず、かつＥ、ＦおよびＧの少なくとも一つはヘテロ原子であり；
Ｊ、Ｊ_a、Ｍ、Ｍ_a、Ｑ、Ｒ_x、Ｒ_y、Ｒ₁、Ｒ_1a、Ｒ_1b、Ｒ₂、Ｒ_2a、Ｒ_2b、およびＲ₃〜Ｒ₂₁、Ｚ、Ｚ_a、Ｚ_b、およびＺ_cは上記と同義である］
の構造を有する新規非ステロイド化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、またはその医薬的に許容される塩、もしくは水和物が提供される。
（もっと読む）

治療量のインターロイキン1（IL-1）アンタゴニストを必要とする対象に投与する工程を含む、それを必要とするヒト対象において慢性急性（難治性）痛風を含む痛風または偽痛風を治療する、抑制する、または改善するための方法であって、痛風または偽痛風が抑制または改善される方法を開示する。好ましくは、IL-1アンタゴニストは配列番号：10のタンパク質（リロナセプト）である。 （もっと読む）

本発明は、優れた生物活性（癌転移抑制活性、癌増殖抑制活性、性腺刺激ホルモン分泌促進活性、性ホルモン分泌促進活性等）を有する安定なメタスチン誘導体を提供する。本発明のメタスチン誘導体は、メタスチンの構成アミノ酸が特定のアミノ酸で置換されていることにより、血中安定性や溶解性などがさらに向上し、ゲル化傾向が低減、薬物動態も改善され、かつ優れた癌転移抑制活性や癌増殖抑制活性を示す。さらに、本発明のメタスチン誘導体は、性腺刺激ホルモン分泌抑制作用、性ホルモン分泌抑制作用等も有する。 （もっと読む）

【課題】 近年、高尿酸血症や痛風患者数が年々増加しているにもかかわらず、従来の食事療法においてはＱＯＬを低下させ、薬物療法においては副作用を伴うため、ＱＯＬの低下や副作用を伴わず血液中の尿酸値を低減させる素材が望まれている。本発明は、プリン体摂取により過剰に代謝された尿酸の血中濃度をＱＯＬの低下や副作用を伴わず、安心、安全に低減させる素材を提供することを目的とする。
【解決手段】 難消化性糖質を有効成分とすることにより上記課題を解決する。 （もっと読む）

式(Ｉ)：
【化１】


[式中、基Ｒ１〜Ｒ６およびＡは、本明細書中で定義した通りである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル。
（もっと読む）

【課題】
（１）高尿酸血症又はこれに起因する疾患、（２）血管内皮機能障害及び／又は血管内皮細胞由来血中一酸化窒素濃低下、並びに（３）高脂血症又はこれに起因する疾患を同時に予防又は治療するための医薬組成物を提供すること。
【解決手段】
ＨＭＧ−ＣｏＡリダクターゼ阻害剤、トコフェロール類及びユビデカレノンを含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、慢性関節リウマチおよびエンドトキシン血症のような炎症性疾患の治療に用いる薬剤の製造に対するニコチンアミドアデニルジヌクレオチドの生成阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


〔式中、
Ａは、水素または（Ｃ_１−４）アルキルであり、
Ｒ_１は、基Ｙ−Ｒ_２であり、
Ｙは、存在しないか、または（Ｃ_１−４）アルキレンであり、ここで、アルキレンは、所望により、例えば１個以上のハロゲン、例えばＦにより置換されており、
Ｒ_２は、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＯＨ）または式（ａ）または（ｂ）または（ｃ）で示される基であり、
Ｘは、式（ｄ）で示される基であり、
環Ａは、（Ｃ_５−１２）シクロアルキレン、（Ｃ_５−１２）シクロアルケニレンまたはフェニレンであり、そして、
環Ｂは、非置換であるか、または置換されている（Ｃ_５−１２）シクロアルキル、（Ｃ_５−１２）シクロアルケニルもしくは（Ｃ_６−１２）アリールである〕
で示される化合物および医薬としてのその使用に関する。
（もっと読む）

式（Ｉ）：


［式中：Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ＸおよびＹは、明細書中の記載と同義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体；かかる化合物の調製法；かかる化合物を含む医薬組成物；および医薬におけるかかる化合物の使用。
（もっと読む）

本出願では、化合物、または上記化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ラセミ体、もしくはプロドラッグ、または上記化合物もしくは上記プロドラッグの薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくはエステルが開示される。式１に示される一般的構造を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくはエステルが開示される。また、式Ｉの化合物を使用するケモカインによって媒介される疾患の処置方法も開示される。

（もっと読む）

本発明は一般式（1）の新規なピロロピリミジン化合物及び前記ピロロピリミジン化合物を含む医薬組成物に関する。さらにまた、本発明は、Mnk1及び／又はMnk2（Mnk2a又はMnk2b）及び／又は前記の変種のキナーゼ活性を阻害することによって影響を与えることができる疾患の予防及び／又は治療用医薬組成物の製造を目的とする、本発明のピロロピリミジン化合物の使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

特定の置換されているブチルおよびブチニルベンジルアミン化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体媒介および／またはセロトニン媒介病の治療で用いるに有用なヒスタミンＨ_３受容体および／またはセロトニン輸送体モジュレーターである。 （もっと読む）

以下の式（Ｉ）の化合物が開示される。特に、疼痛または炎症の治療のための医薬品としてのそれらの使用が記載される。前記式において、Ｘ＝Ｙ＝Ｚ＝ＯＨである場合、Ｒ_１は、ＯＣＨ_２ＣＦ_２ＣＦ_３、（３−（４−トリフルオロメチルフェニル）、３，４−ジクロロ、（３−トリフルオロメチル，４−フルオロ）、（３−トリフルオロメチル，４−クロロ）、（３−クロロ，４−シアノ）、または３，５−ビス（トリフルオロメチル）で置換された）フェノキシ、１−ピペラジニル（４−（３，４−ジクロロフェニル））、（３，４−ジクロロ、３，５−ジフルオロ、３，５−ビス（トリフルオロメチル）または３，４，５−トリフルオロで置換された）フェニルまたは２−ベンゾフラニルであり；あるいは、Ｘ＝Ｙ＝ＯＨおよびＺ＝ＯＭｅである場合、Ｒ_１は、ＯＣＨ_３、ＯＣＨ_２ＣＨＦ_２、ＯＣＨ_２シクロペンチル、Ｏ−（２，５−ジフルオロフェニル）または（Ｓ）−ｓｅｃ−ブチルアミノであり；あるいは、Ｘ＝ＨおよびＹ＝Ｚ＝ＯＨである場合、Ｒ_１は、ｎ−ヘキシルアミノまたはシクロペンチルアミノであり；あるいは、（ＩＶ）Ｘ＝Ｚ＝ＯＨおよびＹ＝Ｈである場合、Ｒ_１は、シクロペンチルアミノであり；あるいは、それらの医薬上許容される塩である。
（もっと読む）

本発明は、５‐ＨＴ_６レセプター親和性の少なくとも一種の化合物と、少なくとも一種のコリンエステラーゼ阻害剤とを含んでなる活性物質組合せ、該活性物質組合せを含んでなる薬剤、および薬剤の製造のための該活性物質組合せの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一つまたは複数の免疫調節配列（IMS）を有する免疫調節核酸の投与を含む、疾患を処置または予防する方法および組成物に関する。本発明は、疾患を予防または処置するIMSを同定する手段および方法に関し、さらに特に自己免疫疾患または炎症性疾患の処置および予防に関する。本発明の方法は、免疫調節核酸を単独または自己-抗原、自己-タンパク質、自己-ポリペプチドもしくは自己-ペプチドをコードするポリヌクレオチドと併用して投与する段階を含む、疾患の処置または予防に関する。本発明はまた、被験者に存在し非生理的状態に関与する一つまたは複数の自己-抗原、自己-タンパク質、自己-ポリペプチドまたは自己-ペプチドに関連する被験者の疾患を処置するための方法および組成物に関する。
（もっと読む）

DP-2受容体調節に反応する障害または状態、具体的には、喘息、アレルギー性鼻炎およびアトピー性皮膚炎のような、炎症性のおよび免疫関連の障害および状態の処置および予防において有用である式(I)の置換フェニル酢酸化合物、薬学的組成物、その調製方法および方法が提供される。

（もっと読む）