本発明は、式（Ｉ）の化合物


（Ｑ、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３は、本明細書中に定義されている。）に関する。ＤＧＡＴ−１関連疾病又は症状を治療するための医薬組成物及び方法も開示されている。
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本発明は、Ｇタンパク質結合受容体（ＧＰＣＲ）のリガンドとしての式（Ｉ）で示される新規のテトラヒドロカルバゾール誘導体を提供する。本発明の化合物は、哺乳動物、好ましくはヒトにおける、ＧＰＣＲによって媒介される、生理学的及び／又は病理学的な状態及び／又はこれらの受容体の調節によって治療できる生理学的及び／又は病理学な状態の治療及び／又は予防において有用である。本発明は、更に、これらの受容体の調節のために使用でき、かつ前記の状態、特に前立腺癌、乳癌、子宮癌、子宮内膜癌、子宮頚癌、卵巣癌、良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）、子宮内膜症、子宮類線維腫、子宮筋腫、子宮内膜肥大、月経困難症、機能不全性子宮出血（月経多過、子宮出血）、性的早熟、多毛症候群、多嚢胞卵巣症候群、ホルモン依存性腫瘍性疾患、ＨＩＶ感染又はＡＩＤＳ、神経学的もしくは神経変性性の疾患、ＡＲＣ（ＡＩＤＳ関連症候群）、カポジ肉腫、脳及び／又は神経系及び／又は髄膜に由来する腫瘍、痴呆、アルツハイマー病、悪心及び嘔吐、疼痛、炎症、リウマチ性及び関節炎性の病理学的状態の治療のために有用なＬＨＲＨ受容体アンタゴニストを提供する。
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炎症性疾患、神経学的障害、骨疾患、疼痛の研究および処置のための組成物および方法、ならびに、これらの作製方法および使用方法が開示される。本発明は、一局面では、炎症を阻害するため、ならびに、炎症性疾患、骨疾患および疼痛を有する被験体を処置するために使用され得る、ベクター構築物に関する。炎症性疾患、神経学的障害、骨疾患、疼痛の研究および処置のための、ポリペプチド、核酸、ベクター、細胞およびトランスジェニック動物に関連する方法および組成物、ならびに、これらの作製方法および使用方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、ＩＬ−１３結合タンパク質を包含する。具体的には、本発明は、キメラ、ＣＤＲグラフト及びヒト化抗体である、抗体に関する。好ましい抗体は、ｈＩＬ−１３に対して高い親和性を有し、ｈＩＬ−１３活性をインビトロ及び生体内で中和する。本発明の抗体は、完全長抗体又はその抗原結合性部分であり得る。本発明の抗体を製造する方法、及び本発明の抗体を使用する方法も提供する。本発明の抗体又は抗体部分は、例えばｈＴＬ−１３活性が有害である障害に罹患したヒト対象における、ｈＩＬ−１３の検出、及びｈＩＬ−１３活性の阻害に有用である。 （もっと読む）

【課題】CNT2阻害活性に優れ、生体内での安定性、物理化学的安定性に優れた新規な化合物及びこれを有効成分とする医薬組成物、高尿酸血症治療薬の提供。
【解決手段】次式の一般式 (Ｉ)：


[式中、---は一重結合又は二重結合、n及びwは0〜5、Ｌは−NH−,アルケニレン基等である。Ａ及びＢは、特定の置換基である。]で示される化合物、その医薬上許容される塩、そのプロドラッグ、その水和物又はその溶媒和物である。またこれを有効成分とする医薬組成物である。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物、これらの化合物、それらの組成物、中間体および誘導体の製造方法、ならびに、限定されるものでないが強直性脊椎炎、アテローム硬化症、関節炎（関節リウマチ、感染性関節炎、小児関節炎、乾癬性関節炎、反応性関節炎のような）、骨関連疾患（骨形成に関するものを包含する）、乳癌（抗エストロゲン療法に非応答性のものを包含する）、心血管系障害、軟骨関連疾患（軟骨傷害／減少、軟骨変性および軟骨形成に関するもののような）、軟骨異形成、軟骨肉腫、慢性背部傷害、慢性気管支炎、慢性炎症性気道疾患、慢性閉塞性肺疾患、糖尿病、エネルギー恒常性の障害、痛風、偽性痛風、脂質代謝異常、メタボリックシンドローム、多発性骨髄腫、肥満、骨粗鬆症、骨形成不全症、骨溶解性骨転移、骨軟化症、骨粗鬆症、パジェット病、歯周病、リウマチ性多発筋痛症、ライター症候群、反復性過多損傷、高血糖症、血糖値上昇およびインスリン抵抗性を挙げることができる状態の処置方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


で表される化合物、前記化合物、それの組成物、中間体および誘導体を製造する方法、およびこれらに限定するものでないが、強直性脊椎炎、アテローム性動脈硬化症、関節炎（例えば、関節リウマチ、感染性関節炎、小児関節炎、乾癬性関節炎、反応性関節炎）、骨関連病（骨形成に関連した病気を包含）、乳癌（抗エストロゲン療法に反応しない乳癌を包含）、心臓血管障害、軟骨関連病（例えば、軟骨損傷／損失、軟骨変性および軟骨形成に関連した病気）、軟骨異形成、軟骨肉腫、慢性背部損傷、慢性気管支炎、慢性炎症性気道疾患、慢性閉塞性肺疾患、糖尿病、エネルギー恒常性の障害、痛風、偽痛風、脂質障害、代謝症候群、多発性骨髄腫、肥満症、変形性関節症、骨形成不全症、溶骨性骨転移、骨軟化症、骨粗しょう症、パジェット病、歯周病、リウマチ性多発筋痛、ライター症候群、反復性ストレス障害、高血糖症、血糖値の上昇およびインスリン耐性を包含する病状を治療する方法に関する。 （もっと読む）

【課 題】一本鎖ＨＧＦの新たな用途を開発する。
【解決手段】一本鎖ＨＧＦを有効成分とする腎疾患治療剤、肝疾患治療剤、心疾患治療剤、尿細管細胞の増殖促進剤、糸球体の線維化抑制剤、及び傷害臓器特異的治療剤。 （もっと読む）

本発明の主題は、最も一般的な側面において、カザールタイプ・セリン・プロテアーゼ阻害剤であるインフェスチン若しくはそのドメインの、又はインフェスチン同族体に基づく修飾カザールタイプ・セリン・プロテアーゼ阻害剤の、治療への適用であって、これらは三次元的な動脈又は静脈血栓の形成若しくは安定化又はその両者を、いわゆる内因性凝固経路の活性化に関わるタンパク質に干渉することにより予防する。特に、本発明は、カザールタイプ・セリン・プロテアーゼ阻害剤若しくはそのフラグメント又は修飾カザールタイプ・セリン・プロテアーゼ阻害剤の、動脈内血栓形成に関連する状態又は疾患、即ち脳卒中又は心筋梗塞、炎症、補体の活性化、線維素溶解、血管新生、及び／又は低浸透圧ショック、遺伝性血管性浮腫を含む浮腫、細菌感染、関節炎、膵炎、又は関節痛風、播種性血管内凝固症候群（ＤＩＣ）及び敗血症などの病的キニン生成に関連する疾患の治療又は予防における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、スクレロスチン関連障害、例えば、骨粗鬆症および硬結性骨化症、ならびにスクレロスチン関連障害、例えば、癌および心血管障害の処置、改善、および診断のためのスクレロスチン:スクレロスチン結合パートナー相互作用のモジュレーターの使用に関する。本発明はまた、スクレロスチン関連障害の処置、改善、および診断のためのスクレロスチン結合パートナー模倣剤の使用に関する。スクレロスチン:スクレロスチン結合パートナー相互作用のモジュレーターの同定のための、ならびにその結果生じたシグナル伝達のためのアッセイを、また、提供する。 （もっと読む）

本発明は、治療有効量の少なくとも１つのキサンチン酸化還元酵素阻害化合物、又は、その塩と、少なくとも１つの非ステロイド性抗炎症薬とを定期的に６カ月間、被験者に投与することにより、それを必要とする被験者における痛風の突発（ｇｏｕｔ ｆｌａｒｅｓ）を予防する方法に関する。
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【解決手段】 温熱療法適用において集団的挙動及び増強加熱能力を示す非標的磁気ナノ粒子が記載され、そのような非標的磁気ナノ粒子を用いた方法も同様に記載されるものである。
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ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼの阻害剤、これらの製造方法及びこれら阻害剤を使用して患者を治療する方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)(式中、Ｒ^５は式(II)または(III)の基であり、そしてＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、ａ、ｂ、Ｚ、ＹおよびＸは明細書で定義の通りである。)、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、医薬組成物の製造方法、治療におけるそれらの使用およびそれらの製造において使用する中間体に関する。

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本発明は、PPARデルタ又はPPARデルタ及びPPARアルファアゴニスト活性を示す、スルホニル−フェニル−オキサジアゾロン類及びそれらの生理学的に許容しうる塩及び生理学的に機能性の誘導体に関する。
式Ｉ
【化１】


（式中、ラジカルは定義されるとおりである）の化合物、及びそれらの生理学的に許容しうる塩、並びにそれらを製造するための方法が記載される。これらの化合物は、脂肪酸代謝の障害及びグルコース利用障害、さらにインスリン抵抗性が関与する障害、並びに脱随、及び中枢神経系及び末梢神経系の他の神経変性障害の処置及び／又は予防に適する。
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ＭＡＰＥＧファミリーのメンバーの活性の阻害が望まれ、及び／又は必要とされる疾患の治療、特に炎症の治療のための医薬の製造における、式Ｉ


（上式中、Ｙ、Ｗ^１からＷ^４、Ｚ^１からＺ^４及びＲは明細書に記載の意味を有する）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩の使用が提供される。
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式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせ。式（Ｉ）の医薬組成物および代謝疾患もしくは状態の治療もしくは予防のための関連する方法。

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本発明は、インドール誘導体、それらの調製法、それらを含有する医薬組成物、および医薬におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つのキサンチン酸化還元酵素阻害化合物またはその塩の治療有効量を投与することによって、腎機能保持を必要とする対象における腎機能を保持する方法に関する。
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本発明は、関節リウマチなどの慢性炎症性疾患の治療にGM-CSFアンタゴニストを使用できるという発見に基づく。したがって、本発明は、GM-CSFアンタゴニスト、例えばGM-CSF抗体、および抗葉酸化合物、例えばメトトレキサートをRA患者に投与する方法、ならびにそのようなアンタゴニストを含む薬学的組成物を提供する。 （もっと読む）