本発明は、ＦＧＦ２１変異体ポリペプチドをコードする核酸分子、ＦＧＦ２１変異体ポリペプチド、ＦＧＦ２１変異体ポリペプチドを含む医薬組成物、およびそのような核酸、ポリペプチド、または医薬組成物を使用して、代謝異常を治療するための方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】優れたコレステロール低下作用を有する化合物を提供すること、および脂質代謝障害、高脂血症、もしくはアテローム性動脈硬化症の治療薬、発症予防薬、または進展予防薬を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物、もしくはその医学上許容される塩、またはそれらを有効成分として含有する医薬もしくは医薬組成物。
【化１】
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本発明は公式（I）のようなトライアシル-3 - ヒドロキシフェニルアデノシン、その調製方法及びその薬物組合せ物と用途を公開した。具体的に言えば、2',3',5' -三- O -アセチル-
N⁶ -（3 - ヒドロキシフェニル）アデノシンという新しい化合物を公開した。その調製方法はイノシンを原料とし、無水酢酸のアセチル化、塩化チオニルと3 - ヒドロキシアニリンの代替を通じて生成する。またトライアシル-3 - ヒドロキシフェニルアデノシンの薬物組合せ物を公開した。上記の薬物組合せ物の剤形は錠剤、カプセル剤、丸剤、注射剤、徐放性製剤、放出制御製剤或いは微粒子投薬システムが含まれている。本発明の化合物で作られた高血脂症を予防また/あるいは治療する薬物は血中脂肪を調節する活性が明らかであり、毒副作用が小さく、体内代謝が遅くなるというメリットを有する。
【化１】

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本発明は、ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドの活性を調節する化合物を同定する方法を提供し、その方法は：ａ）当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドを、当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドの活性を調節するのに適している条件下で、化合物と接触させること；及びｂ）化合物による当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドの活性の調節を検出することを含有してなり、ここで化合物は、当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチド中のα１螺旋、α２螺旋、α１〜α２間のループ、α６螺旋、並びにα４、α５、及びα８螺旋の選択残基の内の１つ又はそれ以上を含有してなる結合部位と相互作用し；ここで化合物の結合部位との相互作用が、荷電した親水性残基の周辺を有しているか、又は有していない水平な疎水性の溝、上部近傍ループ、下部近傍ループ、或いはこれらの組み合わせの場所で起こる。 （もっと読む）

本明細書には、特定の実施形態において、ＰＦ４とＲＡＮＴＥＳの相互作用を阻害する際に使用されるペプチドが開示される。さらに、本明細書には、炎症性の疾患、障害、疾病または症状を処置するための方法が開示される。いくつかの実施形態において、該方法は、ＰＦ４とＲＡＮＴＥＳの相互作用を阻害する薬剤と第2の活性薬剤を同時投与する工程を含む。 （もっと読む）

【課題】優れた脂質異常症治療剤、例えば、脂質代謝障害、高脂血症、もしくはアテローム性動脈硬化症の治療、発症予防、または進展予防のための薬剤を提供すること。
【解決手段】（ａ）少なくとも１種のＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤またはフィブリン酸誘導体；ならびに（ｂ）式（Ｉ）で表される化合物および／またはその医学上許容される塩を含有する、医薬組成物。
【化１】
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アポリポタンパク質(ApoA1)ポリヌクレオチドおよびそれにコードされる産物の発現および/または機能を調節するオリゴヌクレオチド化合物。Apo-A1天然アンチセンス転写物を抑制するように設計された1つまたは複数のオリゴヌクレオチド化合物を患者に投与するステップを含む、アポリポタンパク質-A1(ApoA1)に関連する疾患を治療する方法。
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本発明は、免疫抑制薬として、または炎症状態、アレルギー性障害、および免疫障害を治療または予防するために有用な、誘導体テトラヒドロピリジンの誘導体を含む、特定の化合物またはその薬学的に許容される塩類に関する。 （もっと読む）

本発明は、免疫抑制薬として、または炎症状態、アレルギー性障害、および免疫障害を治療または予防するために有用な、誘導体テトラヒドロピリジンの誘導体を含む、特定の化合物またはその薬学的に許容される塩類、溶媒和物、クラスレート、またはプロドラッグに関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：


〔式中、記号は定義した通りである。〕
のイソキノリノン誘導体；その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、生物学的に活性な架橋ポリペプチドであって、それらの対応する前駆体ポリペプチドに比べて改善された特性を有し、良好な細胞透過特性およびヒトタンパク質への結合の減少を有するポリペプチドを提供する。本発明はさらに、このような改善されたポリペプチドを特定および作製する方法を提供する。一実施形態では、本発明は、ヒト全血において有効性が改善された架橋ポリペプチドを特定する方法を提供し、この方法は、親の架橋ポリペプチドのアナログを合成する工程と、ヒト血清タンパク質の非存在下で、また１つ以上の濃度のヒト血清の存在下で細胞アッセイを行い、それによってヒト血清タンパク質に対する各々の架橋ポリペプチドのみかけの親和性を決定する工程とを包含する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはそのようなエステルもしくはアミドの塩、およびそのようなエステル、アミド、もしくは塩の溶媒和物を含む、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物、もしくは塩を提供する。本発明はまた、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防における、そのような化合物の使用を提供する。式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、およびＲ^１１は本明細書に定義したとおりである。
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本発明は、式（Ｉ）：Ｙ−Ｒ₁−Ｒ₂−Ｘ−Ｒ₃−Ｒ₄−Ｒ₅−Ｒ₆−Ｒ₇−Ｒ₈−Ｒ₉−Ｒ−₁₀−Ｒ₁₁−Ｒ₁₂-Ｒ₁₃−Ｒ₁₄−ＮＨ₂の神経ペプチド２受容体アゴニスト、ならびにその薬学的に許容される塩、誘導体及びフラグメントに関し、ここで置換基は、本明細書に開示されるとおりである。これらの化合物及びそれらを含む医薬組成物は、例えば肥満及び糖尿病などの疾患の処置に有用である。 （もっと読む）

【課題】加速性アテローム性動脈硬化症に罹患しやすい患者において加速性アテローム性動脈硬化症を予防する方法を提供する。
【解決手段】該患者において加速性アテローム性動脈硬化症を予防するのに有効な量で、後生的グリケーション最終生成物の可溶性レセプターに由来するポリペプチドを該患者に投与することを含む方法を提供する。本発明は更に、マクロ血管疾患に罹患しやすい患者においてマクロ血管疾患を予防する方法であって、該患者においてマクロ血管疾患を予防するのに有効な量で、後生的グリケーション最終生成物の可溶性レセプターに由来するポリペプチドを該患者に投与することを含む方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、精製されたペプチド模倣大環状分子に関する。本発明はさらに、例えば、治療適用において、このような大環状分子を調製および用いる方法を提供する。一局面では、本発明は、精製されたペプチド模倣大環状分子組成物を調製するための方法を提供する。一実施形態では、この方法は、ペプチド模倣前駆体を接触させる工程と、粗ペプチド模倣大環状分子を精製して、精製されたペプチド模倣大環状分子組成物を得る工程とを包含する。このような実施形態では、このペプチド模倣前駆体は、粗ペプチド模倣大環状分子を生成するために、メタセシス触媒を用いるメタセシス反応を受けることができる少なくとも２つの部分を含んでもよい。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


の化合物および薬学的に許容される塩類、製剤および、とりわけ、代謝障害の処置における使用に関する。
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【課題】ＳＧＬＴ２の活性阻害作用を示す糖尿病、糖尿病関連疾患又は糖尿病性合併症の予防又は治療薬の提供。
【解決手段】下記式で表される１−チオ−D−グルシトール化合物若しくはその製薬学的に許容される塩又はそれらの水和物、及びそれらの化合物を有効成分として含有する医薬。
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有効量の抗IL-1抗体またはその断片を対象に投与する段階を含む、2型糖尿病、インスリン抵抗性およびインスリン抵抗性を特徴とする疾患状態および病態、インスリン産生低下、高血糖、低インスリン血症、代謝症候群、1型糖尿病ならびに肥満の処置および/または予防のための方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】ＭＣＨアンタゴニスト活性を有する新規のビアリール−ピペリジン−４−イリデン−メチルベンズイミダゾール誘導体化合物を提供すること。
【解決手段】発明は、本明細書中においてＡｒ、Ｘ、Ｒ^１、およびＲ^１１が定義される式（Ｉ）の化合物、上記化合物がメラニン凝集ホルモン（ＭＣＨ）に対する新規のアンタゴニストであること、ならびに当該化合物を調製するための方法を、開示する。もう１つの実施形態において、本発明は、このようなＭＣＨアンタゴニストを含む薬学的組成物、ならびに肥満症、代謝障害、過食症のような摂食障害、および糖尿病の処置のために上記組成物を用いる方法を、開示する。 （もっと読む）

【課題】脂肪吸収阻害剤の開発。
【解決手段】難水溶性糖修飾タンパク質を有効成分とする脂肪増加抑制剤及び／又は脂肪排泄促進剤。 （もっと読む）