【課題】ＭＣＨアンタゴニスト活性を有する新規のビアリール−ピペリジン−４−イリデン−メチルベンズイミダゾール誘導体化合物を提供すること。
【解決手段】発明は、本明細書中においてＡｒ、Ｘ、Ｒ^１、およびＲ^１１が定義される式（Ｉ）の化合物、上記化合物がメラニン凝集ホルモン（ＭＣＨ）に対する新規のアンタゴニストであること、ならびに当該化合物を調製するための方法を、開示する。もう１つの実施形態において、本発明は、このようなＭＣＨアンタゴニストを含む薬学的組成物、ならびに肥満症、代謝障害、過食症のような摂食障害、および糖尿病の処置のために上記組成物を用いる方法を、開示する。 （もっと読む）

ＧＬＰ−１に本来的に結合するポリペプチドに直接または間接的に連結されたＧＬＰ−１またはそのレセプター結合部位を含む融合ポリペプチドをコードする核酸分子に関する。 （もっと読む）

本発明は、内皮細胞における血管統合性の調節因子である、miR-126と命名されたマイクロRNAの同定に関する。この内皮細胞に限局的なマイクロRNAは、インビボで発生時血管新生を媒介し、マウスにおけるmiR-126の標的化欠失は、血管統合性の喪失ならびに内皮細胞の増殖、遊走および血管新生の欠陥のために、漏出性血管、出血および部分胎生致死を引き起こす。これらの血管異常は、VEGFおよびFGFなどの血管新生増殖因子によるシグナル伝達の低下の帰結と類似している。これらの知見は、異常な血管新生および血管漏出がかかわる種々の障害に対して重要な治療的意味を持つ。miR-126機能をモジュレートすることによって、虚血、血管障害および病的新生血管形成を特徴とする疾病状態を治療する方法を開示する。 （もっと読む）

グルカゴン受容体アンタゴニストまたは逆アゴニスト活性を有する、そのエナンチオマー的に純粋な形態を含めた化合物、およびその医薬上許容される塩または共−結晶およびプロドラッグがここに提供される。さらに、それを含む医薬組成物、ならびにＩおよびＩＩ型糖尿病、インスリン抵抗性および高血糖症を含めた、１以上のグルカゴン受容体アンタゴニストが示される病気または疾患を治療し、予防し、その開始の時を遅延させ、またはその発生または進行についての危険性を低下させる方法がここに提供される。さらに、そのエナンチオマー的に純粋な形態、およびその医薬上許容される塩または共−結晶およびプロドラッグを含めた、ここに開示される化合物を作成し、または製造する方法がここに提供される。
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【課題】細胞に対するＧＤＦ−８の効果を調節すること。
【解決手段】本発明は、増殖および分化因子−８（ＧＤＦ−８）のレベルまたは活性を調節する、少なくとも１つのフォリスタチンドメインを含むタンパクである、ＧＡＳＰ１の使用に関する。より詳細には、本発明は、ＧＡＳＰ１の、ＧＤＦ−８のレベルまたは活性の調節に関する障害を処置するための使用に関する。本発明は、筋肉障害および筋肉疾患、特に筋肉組織の増大が治療学的に有効である筋肉障害および筋肉疾患を処置するのに有効である。本発明はまた、代謝、脂肪、組織および骨変性に関する疾患および障害を処置するのに有効である。 （もっと読む）

本発明は、新規なメチレンジオキシフェノール系化合物およびそれらの誘導体、それらの製造方法、ならびにそれらを使用して心血管疾患、血管疾患、および／または炎症性疾患、ならびにＩ型およびＩＩ型糖尿病を、ならびに高血圧症、卒中、心血管疾患および腎疾患のリスクを伴う異脂肪血症患者を治療または予防する方法を提供する。 （もっと読む）

グルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチドのアナログの新規の系列、前記化合物を含む医薬組成物、ならびにＧＩＰ受容体に仲介される病気、例えばインスリン非依存性糖尿病および肥満の処置のためのＧＩＰ受容体作動薬または拮抗薬としての前記化合物の使用を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、グルコキナーゼ（ＧＬＫまたはＧＫ）によって媒介される疾患または医学的状態の処置または予防に有用であり、インスリン分泌のための低下したグルコース閾値をもたらす。
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グルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチドのアナログの新規の系列、前記化合物を含む医薬組成物、ならびにＧＩＰ受容体に仲介される病気、例えばインスリン非依存性糖尿病および肥満の治療のためのＧＩＰ受容体作動薬または拮抗薬としての前記化合物の使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＲＸＲ及びＰＰＡＲ−γを特異的に発現誘導する物質の提供。
【解決手段】コラーゲンはＲＸＲ及びＰＰＡＲ−γの発現を誘導し、脂質及び糖の代謝促進剤、または飲食品の有効成分として用いることができる。コラーゲンとしては、可溶化コラーゲン、コラーゲンペプチド等が好ましく、水生生物由来、特に鮭由来のコラーゲンが好ましい。また、コラーゲンとレチノイン酸類縁化合物と同時使用することにより前記代謝促進作用が増強される。 （もっと読む）

本発明は、活性成分として、１）アンギオテンシンII受容体拮抗薬又はその薬学的に許容される塩と、２）ピオグリタゾン又はその薬学的に許容される塩と、３）ロスバスタチン又はその薬学的に許容される塩とを含む、薬物組成物を提供する。また、本発明は、前記薬物組成物の高血圧又は代謝症候群の治療のための薬物の製造における応用を提供する。本発明の薬物組成物は、高血圧又は代謝症候群の治療と共に、これと関係がある心血管疾患の発生を有効に制御することができ、高血圧患者の生存予後を更に改善することができる。また、血圧を目的のレベルに下げると共に、同時に存在する心血管疾患などの危険因子を是正して、代謝紊乱及び患者の予後を改善することができ、高血圧患者の生存率を向上させる。 （もっと読む）

【課題】体脂肪の形成を抑制するための薬剤組成物を提供する。
【解決手段】ラクトフェリン及び三価クロム化合物を含む組成物であり、ここでクロム化合物は、塩化クロム（ＩＩＩ）六水和物、塩化クロム（ＩＩＩ）、酢酸クロム（ＩＩＩ）、硫酸クロム（ＩＩＩ）、ピコリン酸クロム、ニコチン酸クロム、クロムＧＴＦ、クロム酵母抽出物、三価クロムの他の無機塩、三価クロムの他の有機塩及びこれらの組み合わせからなる群より選択される。 （もっと読む）

本発明は、血栓症及び冠動脈虚血モデルにおいて優れた薬理学的活性を有する新規の３−置換６−ニトロオキシ−ヘキサヒドロフロ［３，２−ｂ］フラン誘導体に関する。 （もっと読む）

【課題】社会問題化しているメタボリックシンドロームの中でも、主要な症候である脂質代謝異常は高脂血症、脂肪肝、動脈硬化性疾患などを惹起しており、安全性の高い脂質低下剤を提供。
【解決手段】大豆たん白質中の配列であるSer-Tyr，Val-LysおよびLys-Alaという特定のアミノ酸配列のジペプチドを大豆蛋白の分解物からの分取、或いはジペプチド合成することにより安全性の高い脂質低下剤として医療用、特定保健用食品用の有効な材料を得ることができる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：
【化１】


の化合物とともに、医薬品としての、特に、肥満、代謝症候群、アテローム性動脈硬化症、心血管疾患、インスリン抵抗性、ニューロン代謝の低下に伴う疾患、および癌の治療における、これらの化合物の使用方法、ならびにヒトおよび動物の病原体の治療用、および農産物害虫、特に菌類、草および昆虫の駆除用でのこれらの化合物の使用方法を提供する。
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【課題】ＤＤＰ−ＩＶ阻害作用が強く、しかも、カロリーが低く、日常的に摂取して安全な飲食用素材由来の調製物を有効成分とするジペプチジルベプチダーゼ−ＩＶ阻害剤を提供する。
【解決手段】本発明にかかるジペプチジルベプチダーゼ−ＩＶ阻害剤は、固形分濃度３．５ｍｇ／ｍＬ以下でのジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害率が６０％以上の飲食用素材由来の調製物を有効成分として含有することを特徴とする。前記飲食用素材由来の調製物は、蛋白質含有食品素材由来のピーク分子量が２０００以下のペプチドであるか、海藻、茶類、クルミ、ザクロ、ブドウ種子、黄杞葉、カカオ、ブドウ新芽、グアバ、生コーヒー豆、コタラヒムブツ、タマリンドの各抽出物から選ばれる少なくとも一種である。 （もっと読む）

【課題】細胞中で安定に保持され、大きなサイズの外来遺伝子を簡便に挿入し、細胞に導入することができるヒト人工染色体ベクター及びその作製方法の提供。
【解決手段】長腕遠位及び／又は短腕遠位が削除されたヒト２１番染色体断片を含み、長腕近位及び／又は短腕近位に部位特異的組換え酵素の認識部位が挿入されているヒト人工染色体（ＨＡＣ）ベクター及びその作製方法。ヒト人工染色体ベクターを用いた外来ＤＮＡの導入方法、外来ＤＮＡ発現細胞の作製方法及びタンパク質の製造方法。 （もっと読む）

【課題】増大した血清半減期又は血清安定性を有する融合タンパク質を提供する。
【解決手段】トランスフェリンと、治療タンパク質又は治療ペプチドとの改変された融合タンパク質で、好ましい融合タンパク質は、トランスフェリン成分が、グリコシル化及び／又は鉄に対する結合及び／又はトランスフェリン受容体に対する結合を示さないか、或いは低下したグリコシル化及び／又は鉄に対する結合及び／又はトランスフェリン受容体に対する結合を示すように改変された融合タンパク質である。 （もっと読む）

【課題】 廃棄物として処分されていた魚卵外皮を、社会的にも、産業的にも有益なものにするために、その分解物の特性を検討し、その特性を利用して、前記組成物の有効利用を図ることを目的とする。
【解決手段】 タラ、ニシン、サケの腹子外皮の、収縮蛋白などの筋原線維蛋白質の分解物、特に、バチルス属が産生する蛋白分解酵素による分解物であるアミノ酸およびペプチドを、脂肪蓄積抑制ないし放出促進作用という機能を有する機能性組成物とし、健康維持食品や健康補助食品として利用し、廃棄物とされていた魚卵外皮の再利用の道を広げるものである。 （もっと読む）

【課題】 機能あるヒトリポタンパク質（Ａ）を発現するトランスジェニックウサギを提供する。
【解決手段】 結合してリポタンパク質（ａ）を産生できるアポリポタンパク質（ａ）ポリペプチドとアポリポタンパク質Ｂポリペプチドをコードする配列を、ゲノムＤＮＡに有するトランスジェニックウサギ、このようなウサギの作出方法、及びＬｐ（ａ）発現と連関し、Ｌｐ（ａ）発現によって誘導され、及び／又は悪化するヒト疾患の治療に有効な化合物を同定するための上記ウサギの使用。 （もっと読む）