本発明は、肥満症、インスリン抵抗性、糖尿病、体重減少、および関連する疾患に関する診断方法、スクリーニング方法、および処置方法を提供する。特に、本発明は、このような健康状態をＩＫＫｉ阻害剤によって処置する方法、このような健康状態をＩＫＫｉの状態に基づいて診断する方法、およびＩＫＫｉ阻害剤の候補物をスクリーニングする方法を提供する。
（もっと読む）

【課題】種々の疾患及び症状に対する安全で有効な医薬として非常に有用性の高いＬＦ、特にＰＥＧ化ＬＦを、輸送性及び保存安定性に優れ、様々な投与法が可能な医薬品として実用化するための製剤形態を提供する。
【解決手段】ＰＥＧ化されているラクトフェリンを含有する水性溶液を凍結乾燥することにより調製されたことを特徴とする医薬製剤。 （もっと読む）

本開示の化合物は、アデノシンレセプターアンタゴニストとしての式(I)の縮合ピリミジン環化合物、その互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、または薬学的に許容可能なその塩、に関する。これらの合成方法も開示する。

（もっと読む）

プロテアーゼに対して耐性を示す新規のアシル化されたインスリンアナログは、効果的に経肺的に又は経口的に投与することができる。該インスリンアナログは、Ｂ２５Ｈ及びＡ１４Ｅ又はＡ１４Ｈを含む。 （もっと読む）

【課題】新規なアディポネクチンの分泌促進物質の提供。
【解決手段】アディポネクチンは糖代謝や脂質代謝の調節に関与し、アディポネクチンの分泌異常は、インスリン抵抗性を悪化させメタボリックシンドロームの病態発生に密接な関係を有することが解明されつつあるが、大豆蛋白加水分解物を有効成分とし、特に大豆蛋白加水分解物がジペプチド又は／及びトリペプチドを主成分とするオリゴペプチド混合物であるような組成物が、アディポネクチン分泌促進作用があり、血中アディポネクチン濃度を強く亢進することを見出した。 （もっと読む）

【課題】低比重リポ蛋白質受容体（LDLR）の発現量を増加させることが可能な新規なLDLR発現制御方法及び発現増強剤の提供。
【解決手段】LDLRの発現を制御するための方法であって、ZFP36ファミリーの発現を抑制することにより、LDLRの発現量を増加させる、発現制御方法。該発現制御方法においては、ZFP36ファミリーの発現抑制によって、LDLRのmRNAを安定化することで、LDLRの発現量を増加させることが可能である。 （もっと読む）

本発明は、例えば対象の代謝障害の治療に有用な化合物を提供する。かかる化合物は、一般式Ｉまたは一般式ＩＩＩを有し、その変数の定義は、本明細書に提示されている。本発明はまた、該化合物を含む組成物、および該化合物を医薬品の調製において使用し、例えばＩＩ型糖尿病等の代謝障害を治療するために使用する方法を提供する。

（もっと読む）

【課題】ソマトスタチン-ドーパミンキメラ類似体並びに、腫瘍形成、末端肥大症、および他の症状の処置で使用するためのその治療用途の提供。
【解決手段】（1）一つ以上の（単数または複数の）ソマトスタチン受容体と結合する少なくとも一つの部分と、（2）一つ以上の（単数または複数の）ドーパミン受容体と結合する少なくとも一つの部分とを含むキメラ類似体、またはその医薬的に許容可能な塩。 （もっと読む）

本発明は、K-ras発現を阻害する核酸分子を提供する。本核酸分子を使用する方法も、提供されている。 （もっと読む）

【課題】高血圧、高脂血症、耐糖能障害等のリスク因子が集積した状態であるメタボリックシンドロームの病態や内臓脂肪の蓄積を抑制するための内臓脂肪蓄積抑制剤、それを配合した飲食品又は飼料を提供すること。
【解決手段】κ-カゼインを有効成分とする内臓脂肪蓄積抑制剤、内臓脂肪蓄積抑制作用を賦与した飲食品又は飼料。 （もっと読む）

【課題】オリゴヌクレオチド誘導体合成に有用である新規なヌクレオチド誘導体、及び該誘導体を用いて得られ、短い相補鎖と結合し長い相補鎖ＲＮＡや相補ＤＮＡとは結合しないオリゴヌクレオチドの提供。
【解決手段】下記式で表されるホスホロアミダイト化合物、および該化合物を用いて得られるオリゴヌクレオチド誘導体。


該誘導体は、オリゴヌクレオチドアレイや医薬組成物として有用である。 （もっと読む）

本発明は、［式（Ｉ）の］新規シクロアルコキシ置換４−フェニル−３,５−ジシアノピリジン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患の処置および／または予防用、好ましくは心血管障害および代謝障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表される化合物を使用してカテプシンＢを阻害する方法に関する。具体的には、本発明の化合物は、腫瘍浸潤、転移、アルツハイマー症、関節症、炎症性疾患、例えば慢性及び急性膵炎、炎症性気道疾患、並びに骨粗鬆症、変形性関節症、関節リウマチ等を含む骨及び関節の機能不全、乾癬、並びに他の自己免疫疾患、ＨＣＶに関連する肝線維症を含む肝線維症、全てのタイプの脂肪変性（非アルコール性脂肪性肝炎を含む）、及びアルコール関連性脂肪性肝炎、非アルコール性脂肪性肝疾患、特発性肺線維症を含む肺線維症の形態、肺生検に続く間質性肺炎の病理的診断、腎線維症、心線維症、網膜血管新生、並びに眼球内の線維症／グリオーシス、硬皮症、並びに全身性硬化症を処置する治療剤として有用である。式（Ｉ）で表される化合物は、哺乳類におけるＨＣＶ及び線維症、特に肝線維症の両方に罹患した対象、並びにＨＣＶ及び肝線維症に罹患しているものと断定的に診断され、又はそのおそれがある対象を処置するのにも有用である。
（もっと読む）

本発明は、哺乳動物被験体においてインスリン抵抗性を防止または処置する方法を提供する。この方法は、少なくとも１つの正味の正電荷；最小で４アミノ酸；最大で約２０アミノ酸；正味の正電荷の最小数（ｐ_ｍ）とアミノ酸残基の総数（ｒ）との間において、３ｐ_ｍはｒ＋１以下である最大数である関係；および芳香族基の最小数（ａ）と正味の正電荷の総数（ｐ_ｔ）との間において、２ａはｐ_ｔ＋１以下である最大数であるが、但し、ａが１である場合、ｐ_ｔもまた１であることができる関係を有する芳香族性−カチオン性ペプチドの有効量を、被験体に投与することを含む。 （もっと読む）

ヒトプロタンパク質転換酵素サブチリシンケクシン９（「ＰＣＳＫ９」）の拮抗薬を開示する。開示した拮抗薬は、ＰＣＳＫ９機能の阻害に効果があり、従って、ＰＣＳＫ９活性に関連する状態の治療に使用するための望ましい拮抗薬を提示する。本発明はまた、前記拮抗薬をコードする核酸、本拮抗薬を含むベクター、宿主細胞および組成物も開示する。ＰＣＳＫ９特異的拮抗薬を製造する方法、並びに本拮抗薬をＰＣＳＫ９機能の阻害または拮抗に使用する方法も開示しており、本開示の重要な追加的な態様を形成する。
（もっと読む）

経口投与の際、肝臓バイオアベイラビリティを増加させ、全身アベイラビリティを減少させることによって、横紋筋融解症、腎臓毒性および他の副作用の発生率を低下させるＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤の調節放出製剤。経口投与の際、即時放出型製剤と比べたときに副作用の発生率を低下させ、有効性を改善し、前記調節放出医薬製剤は、治療上有効量のＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤またはその医薬的に許容される塩、多形体、溶媒和物、水和物、プロドラッグもしくは代謝物、１以上の放出調節剤および１以上の医薬的に許容される賦形剤を含む。 （もっと読む）

【課題】哺乳類において高トリグリセリド血症を誘発することなく、コレステロールを低下し、アテローム性動脈硬化症の発症を遅延またはアテローム性動脈硬化症を治療する方法を提供する。
【解決手段】アポＥポリペプチドまたは核酸を哺乳動物に投与または哺乳動物において発現させる段階を含む方法により、高トリグリセリド血症を誘発することなく血清の総コレステロールレベルを低下することができる。 （もっと読む）

【課題】血中中性脂肪値を低減させて高中性脂肪血症を予防する、副作用の発現がなく食品としての安全性も高い脂質吸収阻害剤を提供。
【解決手段】腸管内でミネラルの可溶化能を持ち、消化酵素により分解されず、腸管内でも活性を保持しているポリ−γ−グルタミン酸を有効成分として含有する脂質吸収阻害剤及び、当該阻害剤を含有することを特徴とする高中性脂肪血症の治療剤又は予防剤として使用することができる医薬組成物又は飲食品組成物。 （もっと読む）

本発明は、1つの態様において、PAPP-AのLNR3を含む領域に結合して、IGFBP-4のタンパク質分解を効率的に阻害するがIGFBP-5のタンパク質分解を阻害しない抗体などの、PAPP-Aエキソサイト相互作用物質に関する。LNR3を含む領域は、選択的タンパク質分解阻害に関して標的化されうる基質結合エキソサイトを表す。したがって、本発明は1つの態様において、エキソサイト標的化による天然のプロテアーゼ基質の識別的阻害に関する。 （もっと読む）

【課題】ＭＣＨアンタゴニスト活性を有する新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物（これらは、メラニン濃縮ホルモン（ＭＣＨ）用の新規アンタゴニストである）、ならびにこのような化合物を調製する方法を開示している。これらの化合物は、本明細書中に記載される構造式Ｉあるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、またはプロドラッグで表わされる。別の実施態様では、本発明は、このようなＭＣＨアンタゴニストを含有する製薬組成物、ならびにそれらを使用して、肥満、代謝障害、摂食障害（例えば、過食症）および糖尿病を治療する方法を開示している。 （もっと読む）