本発明は、^１８Ｆ試薬などの適切な標識試薬を介して、^１８Ｆ、^１１Ｃ、^１３Ｎ及び^１５Ｏなどの陽電子放出アイソトープにより標識するのに適した新規化合物、並びにそのような化合物を調製する方法、そのような化合物を含有する組成物、そのような化合物若しくは組成物を備えるキット、並びに陽電子放射断層撮影法（ＰＥＴ）による画像診断のためのそのような化合物、組成物若しくはキットの使用に関する。 （もっと読む）

薬物として使用するためのシス−一不飽和脂肪酸のα誘導体。本発明は、薬物として使用するための、化式Ｉの薬学的に許容可能な化合物、それらの塩および誘導体について言及し、式中、（ａ）と（ｂ）は０から１４の間の任意の値をとることができ、（Ｘ）は原子量／分子量が４〜２００Ｄａの任意の原子または原子群に置換可能であり、（Ｒ）は、原子量／分子量が１〜２００Ｄａの任意の原子または原子群に置換可能である。 （もっと読む）

本発明は、エプスタイン・バーウイルス誘発受容体−２(ＥＢＩ２)とコレスト−５−エン−３ｂ,７ｂ,２５−トリオール(７、２５−ジヒドロキシコレステロール)(“７,２５ＤＨＣ”)および／またはコレスト−５−エン−３ｂ,７ｂ−ジオール(７−ヒドロキシコレステロール)(“７ＨＣ”)２５−ジオール(２５−ヒドロキシコレステロール)(“２５ＨＣ”)、特にコレスト−５−エン−３ｂ,７ａ,２５−トリオール(７ａ,２５−ジヒドロキシコレステロール)(“７ａ,２５ＤＨＣ”)および／またはコレスト−５−エン−３ｂ,７ｂ,２５−トリオール(７ｂ,２５−ジヒドロキシコレステロール)(“７ｂ,２５ＤＨＣ”)立体異性体の間の相互作用のモジュレーターに関する。モジュレーターは小化学分子、抗体または他の治療用タンパク質であり得る。医学的治療方法およびモジュレーターの同定方法も記載する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)


(I)
（式中、基R¹〜R⁶は請求項1に記載の意味を有する）の少なくとも1種の化合物及び／又はその生理学的に許容できる塩と組み合わせてインスリンを含む、薬物として使うための組成物に関する。本発明の別の目的はインスリン抵抗性と関連する生理的状態及び／又は病的状態の予防処置若しくは治療処置及び／又はモニタリングのための、医薬的に容認できるアジュバントと共に活性成分として有効量のインスリン及び式(I)の少なくとも1種の化合物を含む医薬組成物に関する。本発明は第1の投薬単位内にインスリン及び第2の投薬単位内に式(I)の少なくとも1種の化合物を含む医薬包装単位にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ａ）：
【化１】


の８−クロロ−３−ペンチル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオンのトリス塩、対応する製造方法、含有する医薬製剤および前述の化合物の療法、特にＨＭ７４Ａ受容体の不十分な活性化を一因とする、またはその受容体の活性化が有益である疾患の治療における使用に関する。
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【課題】スタチン系医薬品とは異なる作用機序のＡＣＡＴ２阻害活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式(Ｉ)又は(ＩＩ)で示されるボーベリオライド誘導体、ならびにその塩、溶媒和物および水和物。


Ｒ１はメチルまたはＨ、Ｒ２は例えばブチル、Ｘはアラニン残基、Ｙ、Ｚはアミノ酸残基。 （もっと読む）

本発明は、式：A-X-B(式中、Aは血液脳関門を通過する、または特定の細胞型への化合物の輸送を増強することができるペプチドベクターであり、Xはリンカーであり、ならびにBはペプチド治療剤である)を有する化合物を特徴とする。本発明の化合物を用いて、ペプチド治療剤が有用である任意の疾患を治療することができる。 （もっと読む）

本発明は、式：A-X-B(式中、Aは血液脳関門を通過する、または特定の細胞型への化合物の輸送を増強することができるペプチドベクターであり、Xはリンカーであり、ならびにBはニューロテンシン、ニューロテンシンアナログまたはニューロテンシン受容体アゴニストからなる群より選択されるペプチド治療剤である)を有する化合物を特徴とする。本発明の化合物を用いて、ニューロテンシン活性の増大が有用である任意の疾患を治療することができ、また、低体温または鎮痛を誘導することができる。 （もっと読む）

【課題】レニン−アンジオテンシン−アルドステロン系（ＲＡＡＳ）に関連した疾患の治療用組成物及び治療方法を提供する。
【解決手段】レニン−アンジオテンシン−アルドステロン系に関連した疾患を治療するのに有益な組成物が提供される。該組成物は、レニン−アンジオテンシン−アルドステロン系阻害剤及びリポ酸化合物、並びに他の治療用薬剤を含有し、そして、患者の高血圧症、脳卒中、代謝症候群、又は他のレニン−アンジオテンシン−アルドステロン系に関連した疾患を治療するのに有益である。該組成物はまた、患者の血管拡張を改善し、タンパク尿を低減し、且つインシュリン耐性を軽減するのにも有益である。医薬組成物及び該組成物を使用した治療法がさらに提供される。 （もっと読む）

サーチュイン1(SIRT1)ポリヌクレオチドおよびそれにコードされる産物の発現および/または機能を調節するオリゴヌクレオチド化合物。SIRT1天然アンチセンス転写物を抑制するように設計された1つまたは複数のオリゴヌクレオチド化合物を患者に投与するステップを含む、サーチュイン1(SIRT1)に関連する疾患を治療する方法。
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本発明は、式A-X-B［式中、Aは血液脳関門を横切るかまたは特定細胞型中への化合物の輸送を促進することができるペプチドベクターであり、Xはリンカーであり、そしてBはレプチン、レプチン類似体、またはOB受容体アゴニストである］を有する化合物を特徴とする。本発明の化合物を用いて、レプチンの量の増加を所望する疾患、例えば、肥満および糖尿病を含む代謝疾患を治療することができる。 （もっと読む）

本発明は、ＲＮＡ複合体のパッセンジャー鎖（またはセンス鎖）において、１個以上のヒドロキシメチル置換ヌクレオモノマーを有する２本鎖ＲＮＡ複合体を提供する。本発明のＲＮＡ複合体は、治療用途、診断用途、または研究用途に有用であり得る。ＲＮＡ複合体は、アンチセンス鎖および連続のまたは不連続のパッセンジャー鎖（「センス鎖」）を含む遺伝子発現を調節することができる、短干渉ＲＮＡ複合体（ｓｉＲＮＡ）を含む。さらに、本発明の１個以上のヒドロキシメチル置換ヌクレオモノマーは、３’末端に、５’末端に、３’末端および５’末端の両方に位置してもよい。
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本発明は、1種または複数のメラノコルチン受容体型をモジュレートするのに有効な新規ペプチド化合物、療法における該化合物の使用、それを必要とする患者への該化合物の投与を含む治療方法、および薬剤の製造における該化合物の使用に関する。本発明の化合物は、肥満の治療ならびに肥満に関連する様々な疾患または状態との関係において特に興味深い。 （もっと読む）

【課題】高血糖症、糖尿病の治療において作用時間を増大させる方法の提供。
【解決手段】グルカゴン様ペプチド（GLP-1）において、少なくとも一つの非蛋白原性アミノ酸残基の改変を有するGLP-1類似体であって、少なくとも二つの酸性基を含む部分により、特定のリジン残基がアシル化され、一つの酸性基が末端に結合しているGLP-1類似体。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ活性の新規なヒドロキシアダマンチル阻害剤、その薬学的組成物、およびその使用方法に関する。


化学式（Ｉ）。
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本発明は、その対応するポリペプチドに比べて改善された特性を有する生物学的に活性なペプチド模倣大環状分子を提供する。本発明はさらに、このような大環状分子を調製する方法および、例えば、治療適用において使用する方法を提供する。例えば、本発明は、１つ以上の架橋を配置することにより、らせんポリペプチドのインビボ半減期を増大させる方法を提供する。上記方法のいくつかの実施形態では、上記ポリペプチドのインビボ半減期は、上記架橋のない対応するポリペプチドに比べて平均少なくとも５０倍増大する。 （もっと読む）

本発明は、脂肪酸結合タンパク質（「ＦＡＢＰ」）阻害薬としての新規な複素環化合物、当該複素環化合物を含む医薬組成物、ならびに心血管疾患、代謝障害、肥満または肥満関連障害、糖尿病、異脂肪血症、糖尿病性合併症、耐糖能異常または空腹時血糖異常を治療もしくは予防する上での当該化合物の使用に関するものである。本発明の化合物の例を下記式（Ｉ）に示す。
【化１】

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本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、嚢胞性線維症膜貫通伝導制御因子（“ＣＦＴＲ”）を含む、ＡＴＰ結合カセット（“ＡＢＣ”）輸送体またはその断片のモジュレーターとして有用である。本発明はまた、本発明の化合物を用いるＡＢＣ輸送体仲介疾患の処置方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、Zn-α2-糖タンパク質またはその機能的断片を投与することによって高血糖症に関連する症状を改善するための組成物および方法、血漿インスリンレベルを低下させる方法、骨格筋量を増加させる方法、ならびに体重低下または肥満軽減をもたらす方法を提供する。また、それらの使用のための薬学的組成物も提供する。 （もっと読む）

スチルベン成分もしくはスチルベノイド成分またはその塩もしくは誘導体とともにＤ−タガトースを含む、薬学的組成物。アテローム硬化症、メタボリックシンドローム、肥満または糖尿病を予防または処置するために、哺乳動物に、必要に応じてスチルベン成分もしくはスチルベノイド成分、またはその塩もしくは誘導体と組み合わせた、薬学的に有効な量のＤ−タガトースを投与することによる、予防方法および治療方法。一つの実施形態において、本発明は、メタボリックシンドローム、アテローム硬化症、肥満および糖尿病またはそれらの任意の組み合わせの予防もしくは処置またはその両方を有利に改善し得る、組成物およびそれを使用する方法を包含する。 （もっと読む）