本発明は、フッ素原子が19Ｆであるフッ素化されたグルタミン酸（グルタメート）及びグルタミン誘導体に関する。このグルタミン酸（グルタメート）及びグルタミン誘導体は一般式Ｉの１又は複数の化合物であり、全ての可能なジアステレオマー及び／又は鏡像体誘導体又はそれらの混合物を包含する。
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［Ｆ−１８］−ラベル化Ｌ−グルタミン酸の化合物および合成、［Ｆ−１８］−ラベル化Ｌ−グルタミン酸塩、式（Ｉ）のその誘導体、およびそれらの使用法が記載されている。 （もっと読む）

式（Ｉ）の[Ｆ−１８]−ラベル化Ｌ−グルタミン酸、[Ｆ−１８]−ラベル化Ｌ−グルタメート、その誘導体の化合物及び合成ならびにその使用が記載される。
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晩発性うつ病を罹患した被験体の脳では、核酸が差別的に発現されることが実証された。本発明は、晩発性うつ病の判定において有用な方法を提供する。本発明はまた、晩発性うつ病の治療、予防又は診断用の化合物を同定するためのスクリーニング方法も提供する。 （もっと読む）

晩発性うつ病を罹患した被験体の脳では、核酸が差別的に発現されることが実証された。本発明は、晩発性うつ病の判定において有用な方法を提供する。本発明はまた、晩発性うつ病の治療、予防又は診断用の化合物を同定するためのスクリーニング方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】新規な放射性同位元素標識色素化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（I）で表される化合物：


式中、R¹とR²はそれぞれ独立に置換基を表し；R³〜R⁶置換又は無置換のアルキル基を表し；R⁷及びR⁸は置換又は無置換のアルキル基を表し； L¹〜L³は置換又は無置換のメチン基を表し、但しL¹〜L³の少なくとも一つは¹²³I、¹²⁴I、¹²⁵I、¹³¹I、又は¹⁸Ｆが置換している置換基を有する置換メチン基を表し；ｒは０〜３の整数を表し、rが２以上の場合に複数存在するL²及びL³は同一でも異なっていてもよく；Mは水素原子、アルカリ金属、又はアルカリ土類金属を表し；ｍ,ｎは０〜３の整数を表す。 （もっと読む）

本出願は、放射性標識及び基質を含有してなる放射性標識化造影剤、放射性標識化造影剤を含有してなる医薬組成物、並びに前記放射性標識化造影剤の使用方法を対象とする。本出願は、更に、前記放射性標識化造影剤の調製法をも対象とする。このような造影剤は、ポジトロン断層撮影法（ＰＥＴ）又は単一光子放出型コンピュータ断層撮影法（ＳＰＥＣＴ）等の、画像解析に利用することができる。 （もっと読む）

【課題】新規な放射性同位元素標識色素化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で示される化合物又はその塩：


式中、ｎは３又は４の整数を表し、Ｑ₁及びＱ₂は、それぞれ独立に、それらが結合する炭素原子とともに、置換基を有していてもよい炭素環又は置換基を有していてもよい複素環を形成する原子群を表し、P₁、P₂はそれぞれ独立して、¹²³I、¹²⁴I、¹²⁵I、¹³¹I、又は¹⁸Ｆを表し、Ｌは互いに同一でも異なってもよく、それぞれ置換基を有していてもよいメチン基を表す。 （もっと読む）

本出願は、ＰＥＴまたはＭＲあり画像診断に用いる１８Ｆまたは１９Ｆ標識分子の合成および使用のための組成物および方法を開示する。標識化分子はペプチドまたはタンパク質であり得るが、しかし他の種類の分子が標識され得る。好ましくは１８Ｆまたは１９Ｆは、金属錯体の形成、ならびに１８Ｆまたは１９Ｆ−金属錯体とキレート部分との結合によりターゲッティング分子と共役される。代替的には、金属は、先ず、キレート基と共役され、その後、１８Ｆまたは１９Ｆが金属と結合される。他の実施形態では、１８Ｆまたは１９Ｆ標識部分は、疾患関連抗原を標的にするために二重特異性抗体と組合せて用いられる標的化可能構築物を含み得る。１８Ｆまたは１９Ｆ標識標的化可能構築物ペプチドは、ＰＥＴまたはＭＲＩ画像診断を実施するために十分な時間の間、３７℃で血清中で安定である。 （もっと読む）

親油性細胞傷害薬を含むＮＰをＭＡｂとカップリングし、続いて肺へ局所送達することの利点には、肺への直接送達、標的組織中への長い滞留時間、腫瘍部位でのかなり強力な薬物投与量の連続的放出、および効力向上を可能にする、腫瘍における、細胞傷害薬のより良好な内部移行が含まれる。本発明は、ポリマーをベースにしたナノ粒子；ならびに前記ナノ粒子に非共有結合でアンカーリングされた第１部分であって、前記第１部分の少なくとも一部は前記ナノ粒子中に包埋された疎水性／親油性セグメントを含む第１部分；および前記ナノ粒子の外表面に露出されたカップリング基、好ましくはマレイミド化合物を含む第２部分を含むリンカーを含み、好ましくは吸入によって肺へ投与される送達システムに関する。一実施形態によれば、該送達システムは、それぞれが前記カップリング基、好ましくはマレイミド化合物に共有結合で結合された１種または複数のターゲティング薬剤を含み、肺癌または気管支異形成症の治療または診断においてエアロゾルとして投与される。さらに別の実施形態によれば、該送達システムは、薬物および／または放射性医薬品および／またはコントラスト剤を含む。本発明によるリンカーの具体例は、オクタデシル−４−（マレイミドメチル）シクロヘキサンカルボン酸アミド（ＯＭＣＣＡ）である。 （もっと読む）

本発明の一態様は、アミロイドーシスに関連する病的症状に罹患している対象の診断及び／又は治療のための化合物、組成物及び方法に関する。ある実施形態において、本発明の画像化剤及び／又は治療剤は、アミロイド沈着の同定及び／又は治療のために対象に投与され得る。特異的画像化法は、対象に画像化剤を投与し、及び画像化剤の空間的分布を検出することによってアミロイド沈着を検出する。画像化剤の差異的な蓄積は、ＡＤ又はアミロイドーシスに関連する病的症状の指標であり、ＰＥＴ又はＳＰＥＣＴカメラを用いることによってモニターすることができる。
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【課題】 アミロイドβタンパク質に対する高い結合特異性、高い血液脳関門の透過性、脳内老人斑以外の部位からの速やかな消失性を併せ持つ化合物を提供する。
【解決手段】
一般式（Ｉ）
【化３】


〔式中、Ｒ^１は４−フルオロフェニル基などを表し、Ｒ^２は４−メトキシフェニル基などを表す。〕
で表される化合物若しくは前記化合物を放射性核種で標識した化合物、又はこれらの化合物の医薬上許容される塩を含有するアミロイド性タンパク質関連疾患診断用組成。 （もっと読む）

【課題】前立腺特異的膜抗原の細胞外ドメインを認識するか、または前立腺特異的膜抗原に結合あるいはそれで取り込まれる抗体、その結合部分、プローブ、リガンドまたは他の生物薬剤の提供。
【解決手段】生物薬剤は標識され、癌性細胞の検出に用いられる。特に、前立腺特異的膜抗原の細胞外ドメインを発現する血管性内皮細胞に近接するか、またはこれを含有する癌性組織の検出に用いられる。標識された生物薬剤は、正常、良性増殖性または癌性前立腺上皮細胞、またはその部分の検出にも用いられる。生物薬剤は、単独で、あるいは前立腺または他の癌の治療として該細胞を殺すまたは切除するのに効果的な物質と共に用いられる。また、４ハイブリドーマ細胞系が開示され、その各々が正常、良性増殖性および癌性前立腺上皮細胞またはその部分の前立腺特異的膜抗原の細胞外ドメインを認識するモノクローナル抗体を産生する。 （もっと読む）

【課題】血管形成を治療、検出、単離または局在化することが好都合なＫＤＲまたはＶＥＧＦ／ＫＤＲ複合体に対する結合ポリペプチドを含有する超音波診断薬を提供する。
【解決手段】ＫＤＲまたはＶＥＧＦ／ＫＤＲ複合体を高親和性（たとえばＫ_Ｄ＜１μＭを有する）で結合可能な、合成され、単離されたポリペプチドであって、小胞体に連結されている。小胞は気体または気体混合物、好ましくはフッ素化ガスを含有する。治療薬を含有することも可能である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、２−ニトロプリン誘導体のフッ素化工程を含む、放射性同位体^１８Ｆでマークされた２−フルオロプリンの製造方法に関する。本発明は、本発明またはそのさまなざまな使用による方法により得られる、放射性同位体^１８Ｆでマークされた２−フルオロプリン誘導体を含む。
【解決手段】本発明の^１８Ｆ放射性同位体でマークされた２−フルオロプリン誘導体の製造方法は、任意に保護された２−ニトロプリン誘導体を、［^１８Ｆ］でマークされたフッ化物イオン源と反応させることを含むフッ素化工程と、任意に続く、脱保護工程とを含む。 （もっと読む）

本発明によれば、生体分子上にフッ素原子を導入するための方法であって、（ｉ）チオール反応性末端及びアジド／アルキン反応性末端を含むリンカーを用意する段階、（ｉｉ）リンカーのチオール反応性末端を、１以上のチオール基又はその反応性誘導体を含む生体分子と反応させる段階、並びに（ｉｉｉ）次いでリンカーのアジド／アルキン反応性末端をフッ素置換アジド又はアルキン基とそれぞれ反応させる段階を含んでなる方法が提供される。また、二官能性リンカー及びバイオコンジュゲートの組成物及び合成方法並びにフッ素標識生体分子を含む放射性診断剤も提供する。 （もっと読む）

本出願は、例えば、ＰＥＴ画像化技術で有用なＦ−１８標識分子の組成物および合成方法および使用を開示する。特定の実施形態において、標識分子はペプチドまたはタンパク質であってもよいが、アプタマー、オリゴヌクレオチド、および核酸を含むが、これらに限定されない、他の種類の分子を、このような画像化研究のために標識し、利用してもよい。好ましい実施形態において、金属錯体を形成し、このＦ−１８−金属錯体をＤＯＴＡ、ＮＯＴＡ、ＤＴＰＡ、ＴＥＴＡ、またはＮＥＴＡなどのキレート部分に結合させることによって、Ｆ−１８標識をターゲッティング分子にコンジュゲートしてもよい。他の実施形態において、金属をまずキレート基にコンジュゲートし、次にＦ−１８を金属にコンジュゲートしてもよい。他の好ましい実施形態において、Ｆ−１８標識部分は、Ｆ−１８を疾患、医学的状態、または病原体と関連する細胞または組織に発現した抗原にターゲッティングするために、二重特異性抗体または多重特異性抗体と組み合わせて使用し得るターゲッティング可能なコンジュゲートを含んでもよい。例示的な結果により、Ｆ−１８標識されたターゲッティング可能なコンジュゲートペプチドが、ヒト血清中、３７℃で数時間（ＰＥＴ画像化解析の実施に十分な時間）、安定であることが示されている。 （もっと読む）

【課題】ＰＢＲ（末梢性ベンゾジアゼピン受容体）に対して適度な親和性と高い選択性を有する核医学診断用医薬の提供。
【解決手段】下記式（１）で表される放射性ハロゲン標識Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−（８−オキソ−２−アリール−９Ｈ−プリン−９−イル）アセトアミド誘導体。


（式（１）中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴のうちの少なくとも１つは、¹²¹Ｉ、¹²³Ｉ、¹²⁴Ｉ、¹²⁵Ｉ、¹³¹Ｉ、^76mＢｒ、⁷⁷Ｂｒ、⁸²Ｂｒ、^34mＣｌ及び¹⁸Ｆから選ばれる放射性ハロゲン原子である。） （もっと読む）

本発明は、Ｌ−３，４−ジヒドロキシ−６−［^１８Ｆ］フルオロ−フェニルアラニン及び２−［^１８Ｆ］フルオロ−Ｌ−チロシン及びそれらのαメチル化誘導体、前駆体、並びにこの前駆体からＬ−３，４−ジヒドロキシ−６−［^１８Ｆ］フルオロ−フェニルアラニン及び２−［^１８Ｆ］フルオロ−Ｌ−チロシン及びそれらのαメチル化誘導体を製造する方法に関する。本発明では、Ｌ−３，４−ジヒドロキシ−６−［^１８Ｆ］フルオロ−フェニルアラニン及び２−［^１８Ｆ］フルオロ−Ｌ−チロシンの自動化された合成を可能にする、式（３）の化合物が提供される。生成物のエナンチオマー純度は９８％以上である。

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本発明は新規フルオロアルキルテトラベナジンカルビノール化合物を提供する。フルオロアルキルテトラベナジンカルビノール化合物はラセミ形態及び鏡像異性的に富化された形態の両方で提供され、フッ素−１８及びフッ素−１９のいずれか一方又は両方を含み得る。フルオロアルキルテトラベナジンカルビノール化合物は、ヒトの糖尿病に関連するバイオマーカーであるＶＭＡＴ−２に対して高い親和性を有することが示される。フッ素−１８基を含むフルオロアルキルテトラベナジンカルビノール化合物は、ＶＭＡＴ−２バイオマーカーを標的化するＰＥＴイメージング剤として有用である。非放射性標識フルオロアルキルテトラベナジンカルビノール化合物は、ＰＥＴイメージング剤を発見するためのプローブとして有用である。 （もっと読む）