【課題】ＰＥＴ診断における腫瘍への集中度が高く、取扱いの容易なトレーサーとなる無支持体の¹⁸Fで標識したアミノ酸O-(2-[¹⁸F]fluoroethyl)-L-Tyrosineの製造方法。
【解決手段】下記の化学式の前駆体を用いる¹⁸F-標識 O-(2-[¹⁸F]fluoroethyl)-L-Tyrosine製造方法。
式中、Ｒ¹カルボキシル基の保護基で、arylalkyl基、Ｒ²はアミノ基の保護基で、carboxyl基、Ｒ³は離脱基で、p-tosyloxy，methane sulfonyloxy基若しくはtrifluoromethanesulfonyloxy基又は臭素基である。
【化１】
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本発明は、薬剤送達、癌処置および診断および医薬の分野である。本発明は、癌性腫瘍を含む疾患の処置および造影のために、分子の全身送達するための抗体または抗体フラグメント標的化イムノリポソームの製造方法を提供する。本発明はまたイムノリポソームおよび組成物、ならびに種々の組織の造影法も提供する。本リポソーム複合体は、例えば、磁気共鳴造影に使用するための、造影剤の封入に有用である。送達系の特異性は、抗体または抗体フラグメントの標的化に由来する。 （もっと読む）

^１３１Ｉ、^１２３Ｉ、^１２４Ｉ、^１２５Ｉ、^７６Ｂｒ、^７５Ｂｒ、^１８Ｆ、^１９Ｆ、^１１Ｃ、^１３Ｃ、^１４Ｃおよび^３Ｈからなる群より選択される少なくとも１つの検出可能な標識を含有するベンゾフラン化合物が、脳アミロイド沈着および全身性または限局性アミロイド症と関連する他のアミロイド生成性ペプチドを検出するためのアミロイド造影剤として提供される。さらに、これらの化合物は、臨床的に分かりにくい認知症例を呈しているまたは軽度の認知障害を呈している患者がアルツハイマー病を有するかどうかを判定するのに有用である。これらの化合物はさらに、抗アミロイド症療法の有効性をモニターするための代用マーカーとして有用である。
【化１】
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ターゲットにされた分子のイメージング及び治療における、より具体的には、予めターゲットにされたイメージング又は治療についての関心のある用途と共に、［３＋２］環付加のような共有結合性のライゲーションを提供する選択的な化学的な且つバイオ直交性の反応の使用が、あたえられる。現行の予めターゲットにされたイメージングは、それが天然の／生物学的なターゲッティング構築物（ビオチン／ストレプトアビジン）のみに頼るという事実によって妨げられる。それらの内因性の本性と関連させられたサイズの考慮及び限定は、用途の数を厳しく限定する。本発明は、小さい又は検出不可能な結合の方式で、生理学的な条件の下で安定な付加物を形成するものである非生物のバイオ直交性の反応の使用が、どのように、これらの限定を克服することができるかを記載する。

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核磁気共鳴イメージングで使用する造影剤が開示される。造影剤は第１物質および第２物質を含む。第１物質は、分極帯磁方向を提供する非ゼロ核スピンを有する少なくとも１つの原子を含む。第２物質は第１物質に結合され、少なくとも１つの原子と他の原子および分子との間の物理的接触を阻止することによって、少なくとも１つの原子の分極帯磁方向のスピン緩和を抑制する。第１物質は、^２９Ｓｉ、^１３Ｃ、^１９Ｆ、^３１Ｐ、^１２９Ｘｅおよび^３Ｈｅのうちの少なくとも１つを含む。造影剤は粉末として固体で提供される。
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ある種のシクロプロピルアミンは、ヒスタミンＨ_３受容体に媒介される疾患の処置において有用なヒスタミンＨ_３モジュレーターである。 （もっと読む）

フッ素化されたアミノボラン、新規なビス−アミノボラン、および飽和および不飽和の長いアルキル鎖を有するアミノボランを含む、アミン−ボラン化合物の新規ファミリーが提供される。これらの新規な化合物を調製するプロセス、医薬組成物、使用方法もまた提供される。放射能標識されたアミノボランおよび放射性画像化（例えば、ＰＥＴ）および放射線治療におけるそれらの使用がさらに提供される。 （もっと読む）

本発明は、以下の式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、（ｉ）以下の式（II）の対応化合物をフッ化物（好適には［^１８Ｆ］フッ化物）と反応させることをを含んでなる方法に関する。式（II）の特定新規前駆体及びかかる前駆体を含む放射性医薬品キットも権利請求される。
【化１】


（式中、Ｒ^１はＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル及びＣ_２−６アルキニルから選択される。）
【化２】


（式中、Ｒ^２は水素、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０ハロアルキル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_６−１４アリールアルキル及び−(ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ)_ｑ−ＣＨ_３（式中、ｑは１〜１０の整数である。）から選択され、Ｒ^１は式（Ｉ）の化合物に関して定義した通りであり、Ｒ^３は脱離基である。） （もっと読む）

本開示は放射標識されたトレーサの製造、特に陽電子放射断層撮影（ＰＥＴ）の放射標識されたトレーサとして用い得る¹⁸Ｆ標識化合物の製造のための固相製造方法に関する。本開示はまた、本明細書に記載されている製造方法を用いて放射標識されたトレーサに変換され得る放射標識されたトレーサの前駆体を含む放射性医薬品キットに関する。 （もっと読む）

【課題】未反応物との分離が容易であり、かつ簡便な操作によって、超短半減期核種標識薬物の合成ができる方法を提供する。
【解決手段】下記一般式(1)で示される化合物。


式(1)中、Solidは固相物質である。一般式(1)で示される化合物と一般式MFで示されるフッ素化合物とを反応させることを含む超短半減期核種標識薬物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、リン脂質エステル類似体を用いて、被験体にある肺癌、副腎癌、黒色腫、結腸癌、結腸直腸癌、卵巣癌、前立腺癌、肝癌、皮下癌、扁平上皮細胞癌、腸癌、肝細胞癌、網膜芽細胞腫、子宮頸癌、グリオーマ、乳癌および膵臓癌からなる群から選択された、再発した癌、放射線および化学物質に非感受性の癌または転移した癌の治療方法、検出方法および場所の特定方法を提供する。 （もっと読む）

本開示は診断剤を対象とする。より具体的には、本開示は、冠動脈プラーク、頚動脈プラーク、大動脈プラーク、動脈血管のプラーク、動脈瘤、血管炎および動脈壁のその他の疾患に関連した病的障害を検出および／またはイメージングおよび／またはモニターするための化合物、診断剤、組成物およびキットを対象とする。さらに、本開示は、拡張的および収縮的再構築、血管壁の総領域、内腔サイズおよび動脈の外周を含む動脈壁の変化を検出および／またはイメージングおよび／またはモニターする方法を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、対象への抗凝固剤の投与の際に第二の成分が第一の成分を活性化血小板へ向かわせる、凝固を阻害する能力のある第一の成分、および活性化血小板をターゲッティングする能力のある第二の成分を含む抗凝固剤を提供する。（ａ）活性化血小板をターゲッティングする能力がある結合成分および（ｂ）標識を含む、血管異常を検出するためのプローブもまた提供される。出願者は、活性化血小板を指向する薬剤およびプローブは、凝固障害の診断および治療に有用であることを示している。
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本発明は、放射性標識エチレングリコール(ｎ＝１)(ＥＧ)又はポリエチレングリコール(ｎ＝２〜１０)(ＰＥＧ)又はポリエチレングリコール(ｎ＝２〜１０)(ＰＥＧ)を化合物の標識基部分であって、組織を造影するために有用でありうる部分として用いる方法に関する。具体的に、ＥＧ又はＰＥＧ部分は、好ましくは、放射性フッ素(¹⁸Ｆ)を含み、そして、リガンド(Ｌ)に共有結合する。当該分子のＬ部分は、放射性標識されたＥＧ又はＰＥＧ部分と共有結合し、そして続いて造影剤として使用するのに適した任意の分子でありうる。特に、造影剤は好ましくは、哺乳動物に投与し、そしてＰＥＴ又はＳＰＥＣＴによる検出に適している薬剤である。
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本発明は、脳および身体の腫瘍を検出し評価するのに有用である新規なアミノ酸化合物を提供する。これらの化合物は、腫瘍に迅速に取り込まれ、長期に保持されるという有利な特性を有しており、フッ素−１８、ヨウ素−１２３、ヨウ素−１２４、ヨウ素−１２５、ヨウ素−１３１、臭素−７５、臭素−７６、臭素−７７、臭素−８２、アスタチン−２１０、アスタチン−２１１および他のアスタチンアイソトープなどのハロゲンアイソトープで標識することができる。これらの化合物は、既知のキレート化錯体を用いたテクネチウムおよびレニウムアイソトープで標識することもできる。対象に投与されると、本発明で開示の化合物はインビボで、高い特異性と選択性で腫瘍組織と結合する。 （もっと読む）

可溶性Ａβと特異的に結合し、検出のために標識される造影剤を使用する、アルツハイマー病及び他のアミロイド関連疾患の指標としての可溶性Ａβのレベルを、インビトロ、エクスビボ、インビボ、及び原位置で評価する方法。 （もっと読む）

安定化放射性医薬品製剤を開示する。安定化放射性医薬品製剤を製造し、使用する方法もまた開示する。本発明は、放射線治療用および放射線診断用化合物、およびそれらを含む製剤の放射安定性を改善する安定剤に関する。具体的には、本発明は標的の放射線診断用および放射線治療用化合物の製造および安定化に有用な安定剤に関し、好ましい具体的態様にて、ガストリン放出ペプチド受容体（ＧＲＰ−受容体）に標的される放射線診断用および放射線治療用化合物の製造および安定化に関する。 （もっと読む）

本発明は、基本的化学操作を行うための構成部品を包含する、実験室領域で化学物質を処理するためのシステムに関する。その場合、構成部品は化学物質を処理するためのプロセス段階の所定の順序に従ってモジュールとして組み合わせることができ、互いに整合するモジュール寸法を有する。さらに構成部品は積み重ね可能な自立するボックスとして形成されるものとする。 （もっと読む）

本開示はアルキル化剤の合成方法及び使用の方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は液体中に短寿命の物理的特性を有するガスを溶解するための方法に関し、短寿命の物理的特性を有するガスを準備するステップ、液体を準備するステップ、短寿命の物理的特性を有するガスを液体中に入れるステップを含み、この方法は、短寿命の物理的特性を有するガスが半透性の、ガス透過性のメンブレンを介して液体に供給されることを特徴とする方法。 （もっと読む）