本発明は、通常、互いに横に配置された２つのポリペプチド鎖を含んでなる多価タンパク質複合体（ＰＰＣ）を提供する。各ポリペプチド鎖は一般に３または４つの「ｖ領域」を含んでなり、これは反対のポリペプチド鎖の対応するｖ領域と一致した際に抗原結合部位を形成し得るアミノ酸配列を含んでなる。各ポリペプチド鎖には最大約６つの「ｖ領域」が使用できる。各ポリペプチド鎖のｖ領域は互いに線状に連結され、これは散在する架橋領域によって連結されていてもよい。ＰＰＣの形に配置されている場合、各ポリペプチド鎖のｖ領域は個々の抗原結合部位を形成する。
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【課題】放射性ハロゲン置換基を有する芳香族化合物にアミンまたはホスフィンを結合させた化合物を、実用に耐えうる収率で製造し得る方法を提供する。
【解決手段】芳香族化合物における１以上の水素が放射性ハロゲンで置換され、かつ、該化合物に水酸基がアルキレン基を介して結合されている構造を有した放射性ハロゲン含有アルコール体に対し、酸性条件下にて種々のアミン又はホスフィンを直接反応させる。この方法を用いることにより、放射性ハロゲン標識後の工程数を減らすことができ、目的化合物の収率を向上させることが可能となった。 （もっと読む）

本発明は正常杯細胞機能特に粘液産生にはhAG-2またはgob-4[アフリカツメガエル(Xenopus laevis)セメント腺遺伝子XAG-2のホモログ; 本書ではAGR2ともいう]が必要とされるという観測結果を基礎とする。特に粘液産生障害のある一突然変異体を単離した。この変異体では残基位置137でバリンからグルタミン酸へのアミノ酸交換が起きている。この変異をもつトランスジェニック・マウスは下痢と繁殖能力欠損とを示す。この観測結果に基づく本発明はとりわけ、正常杯細胞機能の変化に関連する疾患の予防、改善または治療のための産物と方法に関する。
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本発明は、高い化学的純度および同位体純度で放射性医薬化合物を調製するための組成物および方法に関する。本発明は、一段階で放射性医薬化合物に変換することができる放射性医薬化合物のポリマー-結合前駆体を提供する。好ましい態様において、放射性医薬前駆体はアルケニル-スズ結合を含む補欠分子族を介してポリマー支持体に結合される。放射性医薬前駆体は、アルケニル-スズ結合を切断し、放射性同位体を導入して放射性医薬化合物を形成することに関係する一段階で放射性医薬化合物に変換される。重要なことに、毒性のスズ副産物を含有するポリマー支持体は、ろ過によって放射性医薬化合物から容易に除去することができる。本発明は、大多数の異なる放射性同位体を導入するために使用することができる。好ましい態様において、放射性同位体は²¹¹AT、¹²³Iまたは¹³¹Iである。
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本発明は、物質の求核性フッ素化装置及び方法、特にポジトロン放出断層撮影を用いた検査用の^１８Ｆ−標識物質合成装置及び方法に関する。該装置は、ターゲット流体からの吸着による［^１８Ｆ］フッ化物イオンを抽出するための陰イオン交換装置（１０２）（それにより、供給装置（１０１）を介して陰イオン交換装置（１０２）にターゲット流体を充填することができる）及び［^１８Ｆ］フッ化物イオンの初期放射能を測定するための測定チャンバ（１０３）を備える測定装置（１０４）を含み、陰イオン交換装置（１０２）は測定装置（１０４）の測定チャンバ（１０３）中に少なくとも一部分配置されている。
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必要とする個体において血管新生を阻害する方法であって、ヒトマジックラウンドアバウト(MR)の細胞外領域に選択的に結合する抗体をその個体に投与する工程を含む方法。アミノ酸配列i)からiii)、アミノ酸配列iv)からvi)、またはアミノ酸配列i)からvi):i)SASSSVSYMY ii)LTSNLAS iii)QQWSSNPLT iv)DYNLN v)VINPNYGTTSYNQKFKG vi)GRDYFGYを有する抗体。必要とする個体において血管新生を阻害する方法であって、MRの細胞外ドメイン(残基1〜467)、または血管新生を阻害するその断片をその個体に投与する工程を含む方法。MRの細胞外ドメイン、または内皮細胞の遊走および/もしくは増殖を阻害するその断片を投与する工程を含む、内皮細胞の遊走および/もしくは増殖を阻害する方法。 （もっと読む）

本開示は、標的生体高分子に対し親和性を有する放射性リガンド又は放射性基質の調製方法であって、（ａ）クリックケミストリー反応に関与し得る第一の官能基を含んでなる第一の化合物と放射性試薬とを、脱離基を放射性試薬の放射性成分で置換するために十分な条件下、反応させて、第一の放射性化合物を形成すること；（ｂ）第一の官能基とのクリックケミストリー反応に関与し得る第二の相補的官能基を含んでなる第二の化合物を提供すること；（ｃ）第一の放射性化合物の第一官能基と第二の化合物の相補的官能基とをクリックケミストリー反応を介して反応させ、放射性リガンド又は基質を形成すること；及び（ｄ）放射性リガンド又は基質を単離すること；を含んでなる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、血管内皮増殖因子受容体２（ＶＥＧＦＲ２）をターゲティングするための新規ペプチドに関する。本発明はさらに治療上有効な処置及び画像診断法における当該ペプチドの使用に関する。ＶＥＧＦＲ−２は血管新生内皮細胞、造血幹細胞、骨髄中の内皮前駆体細胞及び数種の悪性細胞で発現されるので、これらのペプチド系造影剤は、例えば悪性疾患、心疾患、子宮内膜症、炎症関連疾患及び関節リウマチの診断に使用し得る。さらに、かかる薬剤は血管新生の阻害によるこれらの疾患の治療に使用し得る。 （もっと読む）

ケモカイン関連性またはケモカイン受容体関連性病変を治療または予防するための組成物および方法が提供される。１つの態様では、該病変は癌である。ＣＸＣＲ４アンタゴニスト、特にＴＮ１４００３などのＣＸＣＲ４ペプチドアンタゴニストが宿主における腫瘍転移を阻害または減少させることが見いだされた。 （もっと読む）

本発明は、血管内皮増殖因子及びその受容体である血管内皮増殖因子受容体２（ＶＥＧＦＲ２）のヘパリン結合ドメインに結合するターゲティング剤としての新規ペプチドに関する。本発明はさらに治療上有効な処置及び画像診断法における当該ペプチドの使用に関する。ＶＥＧＦＲ−２は血管新生内皮細胞、造血幹細胞、骨髄中の内皮前駆体細胞及び数種の悪性細胞で発現されるので、これらのペプチド系造影剤は、例えば悪性疾患、心疾患、子宮内膜症、炎症関連疾患及び関節リウマチの診断に使用し得る。さらに、かかる薬剤は血管新生の阻害によるこれらの疾患の治療に使用し得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｖ）又は（ＶＩ）のコンジュゲート、これらの放射性医薬品としての使用、これらの合成方法、及びかかる方法で使用される合成中間体に関する。
【化１】


式中、Ｘは−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＨ−、−Ｏ−、−ＮＨＣＯＮＨ−又は−ＮＨＣＳＮＨ−である。
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本発明は、ベンゾチアゾール誘導化合物、そのような化合物を含む組成物、そのような化合物の調製方法、ならびにアミロイド沈着の検出およびアミロイド沈着を特徴とする疾患、障害または症状の診断のためのそのような化合物の使用方法を提供する。本化合物は、神経炎性斑の蓄積が広がっている疾患を有する患者の診断および治療において特に用途が見出される。この罹患状態または疾患としては、限定するものではないが、アルツハイマー病、家族性アルツハイマー病、ダウン症候群およびアポリポタンパク質E4対立遺伝子のホモ接合が含まれる。 （もっと読む）

【課題】カスパーゼ−３基質ペプチド含有造影剤の提供。
【解決手段】本発明はインビボイメージング用の画像診断剤に関する。該造影剤はインビボでの画像診断に好適なイメージング部分を有する標識合成カスパーゼ−３基質ペプチドを含んでなる。本発明はまた該造影剤を含んでなる放射性医薬組成物、並びに放射性医薬の調製用キットを提供する。該造影剤の調製に適する非放射性前駆体も記載する。該造影剤は画像診断及び／又はカスパーゼ−３が関与する様々な疾病状態のインビボ治療モニタリングに有用である。 （もっと読む）

【課題】 房水流出や網膜細胞活性等の眼機能を、生体内において空間的（平面的ないし立体的）、高感度かつリアルタイムに測定することができる眼機能検査薬および非侵襲的かつ動物再利用可能な眼機能測定方法を提供すること。
【解決手段】 超短半減期放射性核種により標識された物質を含有することを特徴とする眼機能検査薬、並びに当該眼機能検査薬を被験体に投与する工程および被験体の眼部における放射活性を画像解析装置で測定する工程を含むことを特徴とする眼機能の測定方法。 （もっと読む）

本発明は、位相感応性Ｘ線画像診断の方法であって、他の診断技術、たとえばＭＲＩ、超音波、Ｘ線吸収、ＰＥＴなどで通常に使用される造影剤から選択される造影剤の使用によってコントラストを増強する方法に関する。微粒子状物質及びマイクロバブルが特に好ましい。
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本発明は、ポジトロン放射断層法を用いて、病原細胞がビタミン受容体を特異的に発現する、選択的に発現する、または過剰発現することを特徴とする原発性病態を、診断／監視するための組成物および方法に関する。ある例示の実施態様では、放射性担体と結合されたビタミン類またはそれらの類縁体が、ポジトロン放射断層法を用いて体外的に病態を診断／監視するために用いられる。本発明に従って診断／監視できる病態は、癌、および、活性化マクロファージの関与する病態、例えば、炎症反応の関与する病態などである。
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【課題】ＴＦ結合薬剤及びそれらの使用
【解決手段】本発明は、組織因子に結合する新規の化合物に関し、また、診断及び／又は治療の目的のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

化学反応を行うのに有用な新しいマイクロ流体装置が提供される。装置は、オンチップ溶媒交換、多段階化学反応が必要な化学プロセス、および試薬の迅速濃縮に適合化されている。

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本発明は、診断で使用するためのハロゲン化アミノ酸類似体に関する。この化合物は、一般式（Ｉ）
【化１】


式中、Ｒは、ｎ＝０のとき、チオエーテルまたはエーテルの酸素原子で置換されていることもある（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルであるか、または、ｎ＝１−６のとき、置換芳香環またはヘテロ芳香環であり；そしてｍ＝０または１；そして、Ｘはハロゲン原子である、
を有する。本発明はさらに、これらの類似体の前駆化合物、これらの類似体の製造方法、これらの類似体を含む医薬組成物、並びに癌の診断におけるこれらの類似体および組成物の使用に関する。
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本発明は、放射性核種で標識した生理活性ベクターを含む放射性診断薬及び放射性治療薬に関する。本発明は、さらに、Ｃｕ（Ｉ）触媒の存在下での式（Ｉ）の化合物と式（ＩＩ）の化合物Ｒ^＊−Ｌ２−Ｎ３（ＩＩ）、又は式（ＩＩＩ）の化合物と式（ＩＶ）の化合物との反応を含む、ペプチドのようなベクターの標識法及び標識試薬に関する。得られる標識コンジュゲートは、例えば放射性医薬品、さらに具体的には陽電子放射断層撮影（ＰＥＴ）もしくは単一光子放射型コンピュータ断層撮影（ＳＰＥＣＴ）用の診断薬又は放射線療法のための放射性医薬品として有用である。
【化１】


【化２】
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