本発明は、血漿蛋白質と結合親和性を有する有効成分の投与に際して、当該有効成分と共通の血漿蛋白質に結合親和性を有する単一又は複数のアミノ酸を含む製剤を、有効成分の投与と同時又はその前後に投与し、有効成分の血漿蛋白質への結合を制御することを特徴とする、血漿蛋白質に結合親和性を有する有効成分の血液中遊離濃度を制御する製剤、及びその投与方法を提供する。
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【課題】所定のガス容積を、高圧の大ガス容積から極低温冷却によって小容積に移送する。
【解決手段】補充装置（１３０）は、第１流体容器（２２０）、第２流体容器（２１０）、並びに第１流体容器及び第２流体容器をガスの供給源（２０５）に連結する接続装置を包含する。第１流体容器は、ガスから凝縮された或る量の液体に対応する容積を有し、ガスは、相変態のときに第１流体容器と第２流体容器との合計容積以内で所望のガス圧を発現する。第１流体容器は、第１流体容器を極低温に冷却するために液体窒素浴（２３０）の中に浸漬ためのコイル状配管であるのが好ましく、それによってガスを凝縮して液体形態にする。本発明は、［^１８Ｏ］酸素ガスを、［^１８Ｆ］フッ素ガス製造のための［^１８Ｏ］Ｏ_２／Ｆ_２標的システムに提供するのに特に最適である。所望の圧力は、補充装置の各補充の間の製造ランの工業的に重要な回数に対して適切な量の［^１８Ｏ］酸素ガスを［^１８Ｏ］Ｏ_２／Ｆ_２標的システムに供給するために４０〜５０バールが理想的である。 （もっと読む）

式 (I)の化合物が記載される：
c(R₁-Arg-Gly-Asp-R₂)
ここで、様々な基の意味は、明細書中に記載の通りであり、この化合物は、インテグリン阻害剤、特にα_vβ₃およびα_vβ₅ ファミリーのインテグリンの阻害剤であり、それゆえ、医薬、特に異常な血管新生が根底にある疾患、例えば、網膜症、急性腎不全、骨粗鬆症および転移の治療用医薬として有用である。本明細書に記載する化合物は、好適に標識された場合、特に小さい腫瘤および動脈閉塞の発症の検出のための診断薬として、および標的化薬物ベクターとして有用でもある。 （もっと読む）

水性反応溶媒中で実施することができる、ヨードニウム塩をフッ素イオンでフッ素化する方法。 （もっと読む）

フェムトモル濃度で、ｕＰＡ−プラスミンネットワークを遮断し、膠芽腫細胞および他の腫瘍の増殖および浸潤を阻害する、ゲルダナマイシン誘導体は、活性の高い抗ガン剤である可能性を秘めている。ＨＧＦ／ＳＦによって媒介されるＭｅｔチロシンキナーゼレセプター依存性のｕＰＡの活性化をｆＭレベルで遮断する、ＧＡおよび種々の１７−アミノ−１７−デメトキシゲルダナマイシン誘導体が開示される。試験される化合物の阻害活性は、ｈｓｐ９０に結合するこのクラスの薬剤のすでに知られている能力とは相容れず、このことは、腫瘍の発達においてＨＧＦ／ＳＦによって媒介される事象についての新たな標的が存在することを示している。ガン細胞の活性を阻害するため、および腫瘍を処置するためにこのような化合物を使用する方法が開示される。 （もっと読む）

【課題】本発明は新規放射性ハロゲン化ベンズアミド誘導体、並びに腫瘍診断と腫瘍治療におけるそれらの使用に関する。
【解決手段】本発明の放射性ハロゲン化ベンズアミド誘導体は新規で且つ特に有利な性質、特に腫瘍における濃縮と滞留、肝臓における濃縮および血中貯留に関して特に有利な性質を有する。本発明の化合物では、健全な体組織に比較して腫瘍において達成される放射線治療線量が有利である。 （もっと読む）

フッ素化炭水化物分子を含む新規複合体およびその複合体を合成するための方法を開示する。フッ素化炭水化物分子は放射性同位元素を含み得る。複合体を合成する方法は選択した分子を標識するために有用であり、その複合体は診断または治療方法において有用であり得る。特に、その複合体は診断または治療キットにおいて有用であり得る。
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一般式Ｚ−（Ｌ）_ｎ−Ｖの医薬品。式中、Ｖは、アミノ酸配列Ｘ^１−Ｘ^２−Ｖａｌ−Ｔｙｒ−Ｉｌｅ−Ｈｉｓ−Ｐｒｏ−Ｘ^８−Ｘ^９−Ｘ^１０を表し、Ｌは、結合又はリンカーを表し、Ｚは、適宜イメージング部分Ｍを担持することができる基を表し、Ｘ^１はアミノ酸を表し、Ｘ^２はＡｒｇ又はＮ−アルキル化Ａｒｇ又はＡｒｇ類似体を表し、Ｘ^８とＸ^９とＸ^１０とが一緒にＡＣＥ切断部位をなし、Ｚは適宜リンカーＬを介してアミノ酸Ｘ１と結合を形成し、Ｍは、画像診断法で直接又は間接的に検出し得る造影性基を表す。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）および式（ＩＩ）：
【化１】


［式中、Ｗ、Ｒ_２、Ｚおよびｑは、本出願の中に記述する通りである］
で表されるピペリジノイルカルボン酸であるインテグリン拮抗薬親和部分の合成および生物学的使用に関する。前記親和部分を画像形成剤またはリポソームと一緒に用いることでα_ｖβ_３、α_ｖβ_５またはα_ｖβ_６インテグリン受容体を発現する細胞を標的にすることができる。
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本発明のある局面は、放射性フッ素化された置換アルキル、シクロアルキル、アリールおよびアルケニル化合物を投与する方法に関する。好ましい態様において、カリウムフッ化物−１８を用いる。本発明の別の局面は、イメージング剤として有用なフッ素−１８を含有するピペラジン化合物に関する。いくつかの態様において、ピペラジン化合物は、一定量のアミンを含有する。本発明の別の局面は、イメージング剤として有用なフッ素−１８を含有するアリールホスホニウム化合物に関する。いくつかの態様において、ホスホニウム化合物は、テトラアリールホスホニウム塩である。本発明の別の局面は、哺乳動物の陽電子放出画像を取得する方法であって、哺乳動物に本発明の化合物を投与するステップおよび該哺乳動物の陽電子放出スペクトルを取得するステップを含む方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＭＣ−１と結合する化合物およびイメージング分子を含む造影剤を患者に投与し、そして診断イメージングを用いて患者をスキャンすることを含む、心筋灌流をイメージングするための化合物および方法を提供する。 （もっと読む）

陽電子放出化合物及びその製造方法を提供する。該化合物は、式（Ｆ）_ｍＧ（Ｒ）_ｎ（各Ｒは少なくとも１つの炭素、窒素、リン又は硫黄原子を含む基であり、Ｇは該炭素、窒素、リン又は硫黄原子を介してＲに結合し；Ｇはケイ素又はホウ素であり；Ｇがケイ素の場合、ｍは２〜５であり、ｎは１〜３であり且つｍ＋ｎ＝３〜６であり；Ｇがホウ素の場合、ｍは１〜３であり、ｎは１〜３であり且つｍ＋ｎ＝３〜４であり；上記式が帯電されている場合、該化合物は１又はそれ以上の対イオンをさらに有し；式中、少なくとも１つのＦは^１８Ｆである）を有する。 （もっと読む）

スペーサーまたはキャリアによってコンジュゲートされた２つ以上のハプテンを含む化合物が開示される。ハプテンは、ジエチレントリアミンペンタアセテート（ＤＴＰＡ）、ヒスタミン−スクシニル−グルタミン（ＨＳＧ）、またはＤＴＰＡおよびＨＳＧの組合せを含むことができる。化合物は、ハプテン、スペーサー／キャリアの１つ以上、またはその両方にコンジュゲートできるエフェクター分子も含む。エフェクター分子は、エステル結合、イミノ結合、アミノ結合、スルフィド結合、チオセミカルバゾン結合、セミカルバゾン結合、オキシム結合、エーテル結合、またはこれらの結合の組合せを含む多数の結合によってコンジュゲートできる。化合物および／または化合物の前駆物質を合成する方法も開示される。

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ＡＦ−２０に特異的に結合する、新規なヒト化およびキメラ抗体、ヒト化抗体フラグメント、そのような抗体またはその誘導体のポリペプチド配列、ならびにそれらの製造方法を提供する。これらのヒト化およびキメラ抗体、抗体フラグメント、ならびにポリペプチド配列は、ＡＦ−２０を発現する癌の治療において、ならびに診断の目的のために、たとえば、ＡＦ−２０を発現する腫瘍またはガン細胞のｉｎ ｖｉｖｏ画像法のために、有用である。 （もっと読む）

葉酸受容体リガンド、およびオンコナーゼまたはその変異形、たとえばｒａｐＬＲ１等の、１つまたは複数の治療用分子を含む、コンジュゲートおよびコンプレックスを開示する。当該コンジュゲートおよびコンプレックスは、一次治療薬として有用な可能性があり、さらなる治療薬または診断用薬と投与することが可能である。また、当該コンジュゲートおよびコンプレックスを含むキットも開示する。

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本発明は、正常な形質膜組織化の摂動および改変を受けている細胞、例えば、アポトーシスを実行中の細胞または活性化された血小板に選択的に結合する化合物に関する。本発明は、さらに、この化合物を、医療行為において、診断用および治療用目的のために利用する方法を提供する。
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本発明は、インビボイメージングのための診断造影剤に関する。その造影剤は、インビボ診断イメージングに適する造影性基で標識した合成カスパーゼ−３阻害剤を含む。本発明は、又、キット造影剤を含む医薬及び放射性医薬組成物と共に放射性医薬品の調製のためのキットを提供する。放射性又は常磁性金属イオンを含む造影剤の調製に適したカスパーゼ−３阻害剤のキレーターコンジュゲートも記載されている。該造影剤は、カスパーゼ−３が関与するさまざまな疾患状態のインビボ診断イメージング及び又は治療モニタリングのために有用である。 （もっと読む）

医療画像化技術用の造影剤が記載されている。該造影剤は、少なくともコアからなる粒子を有し、該コアは特定の元素の少なくとも酸化物、混合酸化物又は水酸化物を有する。上記粒子は、オプションとして、貴金属、放射性アイソトープ、生体適合性薬剤及び／又は抗体を含む（又はからなる）シェルを有する。適用される画像化技術は、特に、磁気共鳴トモグラフィ（ＭＲＩ）、磁性粒子画像化法、ポジトロン放射トモグラフィ（ＰＥＴ）、単光子放射コンピュータ・トモグラフィ（ＳＰＥＣＴ）、コンピュータ・トモグラフィ（ＣＴ）及び超音波法（ＵＳ）を含む。
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β-アミロイド斑や神経原繊維変化などの構造を、in vivo 又はin vitroで、ラベルする方法が提供され、この方法は、脳組織を一つ以上の化合物、好ましくは陽電子断層撮影法（PET）による検出のために放射性ラベルされた化合物、と接触するステップを含む。
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特定の縮合ピロール含有およびピラゾール含有複素環式化合物はセロトニン介在疾患の治療で用いるに有用なセロトニン調節薬である。 （もっと読む）