【課題】アルツハイマー病などのアミロイド関連疾患の早期かつ正確な診断を可能にする。
【解決手段】一般式（Ｉａ）


〔式中、Ｘは硫黄原子などを、Ｒ^１、Ｒ^２、及びＲ^４は水素原子などを、Ｒ^３はジメチルアミノ基などを、Ｒ^５はジシアノビニル基などを表す。〕で表される化合物若しくは前記化合物を標識物質で標識した化合物を含有するアミロイド関連疾患診断用組成物。 （もっと読む）

【課題】優れた分光特性を持ち、保存安定性も優れた単独で生体内の特定の細胞あるいは細胞器官を標識し、明瞭に視覚化する新規な生物試料用標識剤を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表される化合物を少なくとも１種を有効成分として含む事を特徴とする生物試料用標識剤。
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【課題】生きた生物個体の眼内組織を、眼組織の露出や眼組織内又は眼組織と連絡する神経組織に染色剤を注入するという侵襲的な操作を要することなく、眼内組織を特異的に標識する眼内組織用標識組成物を提供することである。又、本発明の別の目的は、生きた個体の眼内組織を非侵襲的に標識する方法を提供することである。また、本発明の別の目的は、これらの眼内組織用標識組成物を使用したスクリーニング方法を提供することにある。
【解決手段】生きた生物個体の眼内組織を標識するための標識組成物であって、網膜の視細胞層を少なくとも１つ以上標識可能な化合物を含むことを特徴とする眼内組織用標識組成物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｙ、Ｚ^１、Ｚ^２、Ｚ^３、Ｍ及び（Ａ）_ｍは、式（Ｉ）で定義された通りである）の新規な化合物に関し、発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプターサブタイプ４（「ｍＧｌｕＲ４」）のモジュレーターであり、それは中枢神経系障害及びｍＧｌｕＲ４受容体で調節される他の障害の治療又は予防に有用である。本発明はまた、医薬組成物、医薬の製造におけるそのような化合物の使用、さらにｍＧｌｕＲ４が関与するそのような疾患の予防及び治療のためのそのような化合物の使用を対象とする。

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本発明は、生化学的プロセスによって活性化される消光蛍光プローブに関する。かかるプローブは、不活性化プローブ中では分子内消光が起こるが、定義された条件下では消光剤部分がプローブから開裂されてプローブを蛍光性にするように設計されている。また、かかるプローブを含んでなる、インビボイメージングのために適した光学イメージング剤、並びに医薬組成物及びキット、並びにインビボイメージング方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、¹⁸Ｆによる標識に適した、又は¹⁸Ｆによってすでに標識された化合物（ベンゾチアゾール）、このような化合物を製造するための方法、このような化合物を含む組成物、このような化合物又は組成物を含むキット、及び画像診断用のこのような化合物、組成物又はキットの使用に関する。
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本発明は、パーキンソン病（ＰＤ）の早期診断を容易にするインビボイメージング法を提供する。神経保護治療は健常な神経細胞への適用により、衰弱性臨床症状の発現を遅らせるか又は更には阻止することができるので、早期診断は特に有利である。 （もっと読む）

【課題】生体内分子を標識できる、タンパク質の蛍光標識方法の提供。
【解決手段】標識対象タンパク質と変異型βラクタマーゼとの融合タンパク質を得ること、および該融合タンパク質と下記式（Ｉ）で表わされる化合物とを接触させることにより、対象タンパク質を蛍光標識することを含む、タンパク質の蛍光標識方法。


前記式（Ｉ）中、Ｘは、蛍光性基であり、Ｙは、消光性基であり、Ｌ¹は、Ｘのためのリンカーであり、Ｌ²は、Ｙのためのリンカーであり、Ｒ¹は、Ｈ、低級アルキルカルボニルオキシで置換された低級アルキレン基または低級アルキル基である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物（式中Ｘ、Ｚ、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｒ₁〜Ｒ₄およびｍは特許請求の範囲において定義したものである）は、アルファ２Ｃアンタゴニスト活性を示し、それによりアルファ２Ｃアンタゴニストとして有用である。
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本発明は、インビボイメージング、特に末梢ベンゾジアゼピンレセプター（ＰＢＲ）のインビボイメージングに関する。高い親和性をもってＰＢＲに結合し、投与後には脳内への良好な取込みを示し、高いレベルのＰＢＲを発現する組織と優先的に結合する四環式インドール型インビボイメージング剤が提供される。本発明はまた、本発明のインビボイメージング剤の合成において有用な前駆体化合物、並びに前記前駆体化合物の使用を含む前記インビボイメージング剤の合成方法及び前記方法を実施するためのキットも提供する。インビボイメージング剤の自動化合成のためのカセットも提供される。加えて本発明は、本発明のインビボイメージング剤を含む放射性医薬組成物並びに前記インビボイメージング剤の使用方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の新規なアリールスルホンアミドアミン化合物、本明細書に記載されているそれらの互変異性型、それらの立体異性体、それらの多形、それらの薬学的に許容される塩、それらの薬学的に許容される溶媒和物、およびそれらを含有する薬学的に許容される組成物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、それらの合成、及び特に患者におけるアミロイド沈着物の検出のためのそれらの使用に関する。
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本明細書で開示される式を含む化合物及び組成物が本明細書において提供され、前記化合物はアミロイド結合性化合物である。本発明によるアミロイド結合性化合物は、アミロイド沈着物の生体内造影に適する量で患者に投与することができ、アミロイド沈着物を有する神経組織と正常神経組織とを識別し得る。本発明のアミロイドプローブは、例えば、ダウン症候群、家族性アルツハイマー病を始めとする疾患においてアミロイド沈着物を検出し、定量するために使用することができる。もう１つの実施形態では、前記化合物は神経変性障害の治療又は予防において使用することができる。また、前記化合物を脳組織内に分布させ、脳組織を画像化する方法−この方法によれば、正常対照レベルの結合と比較して脳組織への前記化合物の結合の上昇により、哺乳動物が神経変性疾患に罹患しているか又は神経変性疾患発症の危険性があることが示される−も、本明細書で提供される。
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本発明は、治療の有効性をモニターする方法であって、前記治療がＲａｓ／Ｒａｆ／ＭＥＫ／ＥＲＫ経路の異常活性を含む疾患を治療するように設計された阻害剤を含む方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＴＲＰ Ｍ８（一過性受容体電位Ｍ８チャネル）機能性を標識及び撮像するために有用な放射性標識されたリガンドを目的とする。本発明は、この放射性標識されたリガンドを含む医薬組成物及びこの放射性標識されたリガンドの製造方法を更に目的とする。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ−ａおよびＩ−ｂのタンパク質キナーゼの阻害剤、薬学的に許容されるその組成物およびその使用方法を提供する。本発明の化合物および薬学的に許容されるその組成物は、タンパク質キナーゼ媒介イベントによって引き起こされる異常細胞応答に付随する様々な疾患、障害または状態を治療するのに有用である。そうした疾患、障害または状態には本明細書で説明するものが含まれる。本発明で提供する化合物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究；新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＴＮＦ−アルファおよびＩＦＮ−ガンマから選択される少なくとも１種の炎症誘発性サイトカインの産生を阻害することによるか、あるいはＩＬ−８ケモカインおよび／またはＩＬ−１０調節サイトカインを免疫調節することによる、式（Ｉ）の化合物：
【化８】


またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグおよび／もしくは溶媒和物の、急性または慢性炎症性疾患の治療用薬剤の調製における使用に関する。また、本発明は、式（Ｉ’） の新規化合物：
【化９】


またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグおよび／または溶媒和物、ならびに前記化合物を含んでなる医薬組成物に関する。

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【課題】ドーパミンＤ₃受容体への選択的な結合を示す新規の複素環式置換尿素誘導体の提供。
【解決手段】新規複素環式置換尿素誘導体はドーパミンＤ₃受容体活性に関わる中枢神経系の障害の治療を必要とする患者における該治療に使用され、これは該障害の緩解のために該化合物の治療有効量を被験者に投与することを包含する。これらの化合物により治療され得る中枢神経系の障害には、精神異常、物質依存症、薬物乱用、運動障害（例えばパーキンソン病、振せん麻痺、神経弛緩剤誘発遅発性ジスキネジー、ジル・ド・ラ・ツレット症候群およびハンチントン病）、痴呆症、不安障害、睡眠障害、概日リズム障害、気分障害が包含される。化合物の調製方法並びにドーパミンＤ₃受容体に対する造影剤としての化合物の製造および使用のための方法。 （もっと読む）

【課題】本発明はドーパミンＤ₃受容体への選択的な結合を示す新規な複素環置換アミド誘導体の提供。
【解決手段】一例として下記に示される新規な複素環置換アミド誘導体の調製方法とその使用。
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ＣＡ−ＩＸの過剰な発現によって特徴付けられる疾患の診断的画像化及び治療処置に有用である新規な放射性医薬品は、ＣＡ−ＩＸの活性な触媒部位に結合し得るスルホンアミド部分、並びに、放射性イメージング及び／又は放射性治療に適した放射性核種を含む錯体を含んで構成される。
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