【課題】本発明は、哺乳動物のアテローム硬化性病変に選択的に結合するペプチドを提供することを目的とする。本発明はまた、生体分子に結合することができるペプチドのin vivoでの同定のための方法、ならびにそのような結合成分の標的を同定するための方法を提供することも目的とする。さらに本発明は、アテローム硬化性病変に関係している病状を診断または処置するための方法もまた提供する。
【解決手段】上記課題を解決するため、本発明は、特定の配列を有する単離ポリペプチドを提供する。また、上記方法には、それぞれレポーター分子または治療薬に結合させたペプチドを、哺乳動物に投与することが含まれる。 （もっと読む）

本発明は、過分極¹³Ｃ−ピルビン酸塩を含むイメージング媒体を用いる¹³Ｃ−ＭＲ検出によるＰＤＨ活性の測定方法及び前記方法で使用するためのイメージング媒体に関する。 （もっと読む）

【課題】生体に対する毒性が低く、内包率が高く、超臨界二酸化炭素に対する溶解度が高く、全身血管及び肝臓の造影に優れ、膵臓の造影にも優れ、さらに２４時間以内に体外に大部分が排泄される安全性を有する新規なコレステロール誘導体、リポソーム、リポソームの形成方法、及び該リポソームを含有するＸ線用造影剤の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表されることを特徴とするコレステロール誘導体。


（Ｇは糖と水酸基が糖のアノマー位でエーテル結合を形成した一価の糖の残基を、〜線は糖のアノマー位の立体が、α体及び／又はβ体で、ｎは１〜１５０の整数を表す） （もっと読む）

本発明は、インビトロアッセイで、細胞内でまたは多細胞生物内で選択されたカスパーゼの触媒活性の観察を可能にする、本明細書中に定義されたとおりの式（Ｉ）
｛Ｌ１−Ｒ１−Ｌ｝_ｎ−Ａ−ＣＯ−ＮＨ−Ｒ２−Ｌ２ （Ｉ）
の分子プローブ、これらの製造方法およびこれらの使用に関する。
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本発明は、セリンプロテアーゼに結合しかつ阻害するように設計された多くの光活性化合物を開示する。本明細書で開示される化合物は、多くの適切な医学的診断手順および／もしくは治療的手順（例えば、止血のモニタリング、脆弱なプラークの画像化および／もしくは処置、ならびに／または腫瘍の画像化および／もしくは処置）において利用され得る。本発明の１つの局面は、ピラジン環を含む化合物に関する。このピラジン環の炭素は、セリンプロテアーゼに結合しかつ阻害する基を含む上記ピラジン環に結合した置換基を有する。 （もっと読む）

【課題】微小循環構築の血管種別の三次元イメージングおよび微小循環三次元再構築を可能にする造影剤、ならびにそれを用いた造影方法などを提供する。
【解決手段】粒子径が１μｍ以下の硫酸バリウムを含有する毛細血管および後方微小血管用造影剤Ａ、および粒子径が１０〜２０μｍの硫酸バリウムを含有する前方微小血管用造影剤Ｂを含む、微小循環の多重造影剤、前記多重造影剤を用いることを特徴とする微小循環の多重造影方法、前記多重造影方法に加えて、撮像工程で得られた画像を、ＣＴ値の分画に基づいて毛細血管画像、前方微小血管像、後方微小血管像、さらに大きい血管の像、もしくは管付随組織画像またはこれらから選ばれる少なくとも２つの画像を重ね合わせた画像を抽出する工程を含む、微小循環の分離再構築三次元イメージング方法。 （もっと読む）

【課題】溶解性等に優れ、血管疾患などの病巣選択的なリポソーム造影剤に適した化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式：
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【課題】溶解性等に優れ、血管疾患などの病巣選択的なリポソーム造影剤に適した化合物を提供する。
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）：


[式中、Ｒ¹、Ｒ²、及びＲ³は炭素原子数８〜２５個のアルキル基又はアルケニル基を示し；Ｘは−Ｏ−又はＮＺ−(Ｚは水素原子又は炭素原子数１〜３個のアルキル基を示す)を示し；Ｌは、炭素原子、水素原子、酸素原子、窒素原子、及び硫黄原子からなる群から選択される原子により構成される２価の連結基を示し；Ｃｈはジエチレントリアミン５酢酸構造を示す] で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

本発明者らが、肝臓、肺、腎臓、脾臓、および筋肉等の細胞に効率的に輸送されるポリペプチド(Angiopep-7)を特定したことに基づいて、本発明は、ポリペプチド、該ポリペプチドを含むコンジュゲート、および前記細胞タイプと関連している疾患を治療するための方法を提供する。血液脳関門(BBB)を効率的に横切る本明細書中で特定される他のアプロチニン関連ポリペプチド(Angiopep-3、Angiopep-4a Angiopep-4b Angiopep-5、およびAngiopep-6を含む)と異なり、Angiopep-7はBBBを横切って効率的には輸送されない。 （もっと読む）

本発明は、下に詳細に説明される、炎症性及び／又はミトコンドリア機能不全、及び他のPBR活性化を引き起こす任意の病態生理学的プロセスが主要な寄与因子である、心臓及び循環器疾患を画像化するための、末梢ベンゾジアゼピン受容体に対して高い親和性を有する特定の化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本明細書中には、式Ｉの化合物或いはそれの薬学的に許容される塩、エステル又はアミド、及びカンナビノイドＣＢ２レセプターの活性を調節する方法であって、式Ｉの化合物をカンナビノイドＣＢ２レセプターに接触させることを含んでなる方法が開示される。また、ポジトロン放出断層撮影法による組織のイメージング方法であって、放射性同位体を含む式Ｉの化合物を被験体に投与する段階を含んでなる方法も開示される。また、放射性同位体を含む式Ｉの化合物を使用することで、被験体の組織中におけるカンナビノイドＣＢ２レセプターの相対濃度を測定する方法も開示される。加えて、被験体における疾患を診断する方法も開示される。
【化１】 （もっと読む）

本発明は、COX-1酵素阻害剤での療法が阻害剤に対する感受性、不耐性または抵抗性のため使用できない個体において心血管障害の治療または予防に有用な方法および組成物を提供する。加えて、本発明は、治療上有効用量のTPモジュレーターを受けており、アスピリンまたはもう1つのCOX-1阻害剤を回避し、および/または摂取しないように指示され、またはアドバイスされている個体において心血管障害を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

【解決手段】 標的を定めたマイクロバブルによる様々な疾患検出のための組成物および方法を開示する。具体的には、糖タンパク質Ｉｂ（Ｇｌｙｃｏｐｒｏｔｅｉｎ Ｉｂ：ＧＰＩｂ）、ＶＣＡＭ−１に対するリガンド、およびＰＳＧＬ−１等のＰ−セレクチンに対するリガンドを含むマイクロバブルを開示する。さらに開示するところのものは、開示したマイクロバブルの被験者への投与、および超音波を用いた血管系中のマイクロバブル検出を含む、循環器疾患検出のための標的を定めたマイクロバブルの利用方法である。
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本発明は、蛍光エマルジョン、これを含む診断試薬、およびインビボ蛍光イメージング用診断試薬の調製におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 疾患細胞に対して高い選択性で結合し、疾患細胞特異的に薬剤を送達したり、あるいは疾患細胞を特異的に識別することなどを可能とする疾患細胞ターゲティングプローブを提供する。
【解決手段】 疾患細胞の標的分子に特異的に結合する親和性ドメインと、親和性ドメインが標的分子に結合することを阻害する阻害ドメインとが、疾患細胞特異的な蛋白質分解酵素によって切断される切断サイトによって連結されている。親和性ドメインは、疾患細胞の２以上の異なる標的分子にそれぞれ結合する２以上であってもよい。また、親和性ドメインの開放末端には機能性ドメインを連結してもよい。 （もっと読む）

【課題】病巣選択的に造影するためのリポソーム造影剤に適した化合物の提供。
【解決手段】例えば下記の一般式（Ｉ）：


［式中、ｌ及びｎは、それぞれ独立に１〜１０の整数を表し；ｍ及びｏは、それぞれ独立に２〜１０の整数を表し；Ｘは、炭素原子、酸素原子、窒素原子、硫黄原子及び水素原子からなる群から選択される原子により構成される基を表す、ただし、Ｘにおいて、炭素原子、酸素原子、窒素原子、及び硫黄原子の総原子数は３〜４０個であり、炭素原子数は１〜３８個であり、酸素原子、窒素原子、及び硫黄原子の総原子数は２〜１３個であり、窒素原子数は０〜３個であり、かつ硫黄原子数は０〜３個である］で表される化合物又はその塩。該化合物を含むリポソームを含む造影剤を用いたMRI造影又はPET造影により血管の病巣を選択的に造影できる。 （もっと読む）

本発明は、軟部組織の管腔および空隙の充填剤として使用するための、微多孔質で注入可能な、軟弾性で完全に吸収性のフィブリンベースの組成物を教示する。本出願の組成物は、エラストマーにおいて典型的に見られる機械的特性および機械的安定性などの単独のフィブリンより優れた物理的特徴を呈する。本発明の組成物のさまざまな特性は、この空隙充填剤組成物中に含有される粒子ならびに可塑剤の種類および含有量を調節することにより、効果的に微調整および変化させることができる。 （もっと読む）

【課題】光の可視領域で吸光し蛍光を発する、高親水性インドールおよびベンゾインドール誘導体を開示する。
【解決手段】本発明の新規組成物は、親水性であり電磁スペクトルの可視および近赤外領域の光を吸収する、式１ないし６の染料を含む。インビボの投与後の染料のクリアランス経路を改変するのが容易なことが、生理的モニタリング用のこれらの使用を可能にする。従って、血液タンパク質結合化合物は、血管造影法および器官潅流分析に有用であり、それは特に臓器移植および致命的な病気の患者において有用である。染料の腎臓クリアランスが支配的であることは、動的腎機能モニタリング用のそれらの使用を可能にし、血液からの染料の迅速な肝臓取込みは、肝機能評価に有用な指数として役立つ。これらの化合物は、生理および器官機能モニタリングに有用である。 （もっと読む）

本発明は、全長アポリポタンパク質(例えば、アポAIおよびアポE)に匹敵するコレステロール流出活性を有し、かつ全長アポリポタンパク質に匹敵する、ABAC1に対する高い選択性を有する非天然ポリペプチドのファミリーを提供する。本発明はまた、そのようなポリペプチドを含む組成物、そのようなポリペプチドを同定、スクリーニング、および合成する方法、ならびに脂質異常症、高コレステロール血症、および炎症に関連する疾患および障害を治療、予防、または診断する方法を提供する。

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【課題】合成配位子やテンプレートを用いることなく室温で簡単に超分子ナノ集合体を製造する方法および超分子ナノ集合体を提供する。
【解決手段】超分子ナノ集合体は、遷移金属塩とヌクレオチドとを室温の水中で混合する工程を有する方法により製造され、遷移金属イオンとヌクレオチドとが、自己組織化により自発的に超分子ナノ集合体を形成する。遷移金属塩として、希土類塩を用いると、強い蛍光発光や高い磁気モーメントを有する希土類ナノ粒子が得られる。また、遷移金属塩として銀塩を用いると、ナノファイバーが得られ、銀塩およびヌクレオチドの濃度が増加すると、ハイドロゲルが生成する。 （もっと読む）