本発明は、磁気共鳴イメージングガイド薬剤放出に有用な薬剤キヤリアに関する。これは、^１９ＦＭＲコントラスト試薬を内包し、例えば熱のようなエネルギーを局所適用することで、内包された生物活性剤を放出することができる、シェルを有する。好ましくは、キヤリアはまた、化学交換依存飽和移動（ＣＥＳＴ）の原理に基づいてＭＲＩのコントラスト強化剤としても作用する。この目的で、該シェルは、常磁性化学シフト試薬、プロトン分析物及び^１９Ｆコントラスト試薬を含み、該シェルがプロトン分析物の拡散を可能とする。
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【課題】病変組織をイメージングする方法が提供される。
【解決手段】この方法は、造影剤を含有するリポソームから構成されるリポソーム造影剤を病変組織に送出する段階を提供する。リポソーム造影剤は、抗原性リンカーによって抗体に結合され、抗体は病変組織に対してリポソーム造影剤を結合するようになる。また組織は、該組織に対してカテーテルを用いて、例えばリポソーム造影剤のリポソーム内に治療薬剤を送出することにより処置することができる。 （もっと読む）

少なくとも2から20までのヒスチジン残基をそのN末端に含む放射標識アネキシンが開示される。前記ヒスチジン残基の少なくとも2つは、隣接するか、1以下の他のアミノ酸により隔てられている。当該放射標識アネキシンは、テクネチウム99mなどの放射性核種と安定な複合体である。当該放射標識アネキシンは、インビボでの哺乳類対象の領域内での有核細胞における細胞死イメージング方法において使用できる。 （もっと読む）

【課題】被験物質が有する動脈硬化の改善効果又は将来の発症リスクの低減効果を評価する方法等を提供する。
【解決手段】動脈硬化を発症している動物又は将来の発症リスクが高い動物に被験物質を摂取させ、該動物の体液中における１０種のマーカー物質の少なくとも１つの濃度を基準値と比較し、被験物質が有する動脈硬化の改善効果又は将来の発症リスクの低減効果を評価する。マーカー物質に対する親和性を有する物質を固定化した担体にマーカー物質を捕捉して、体液中のマーカー物質の濃度を算出する構成が推奨される。該評価方法を用いる物質のスクリーニング方法、該評価方法を簡便に行うことができるキットも提供される。 （もっと読む）

本発明は、^１８Ｆでラベルされるのに適した、若しくは既にラベルされた新規化合物、そのような化合物の調製方法、そのような化合物を含む組成物、そのような化合物を含むキット、又は陽電子放出断層撮影（ＰＥＴ）による治療用及び診断用造影のための組成物若しくはキットに関する。 （もっと読む）

【課題】アポトーシスが生体内で生じていることを可視化するために用いられる物質を提供する。
【解決手段】一般式（I-a）で代表される化合物。
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本発明は、以下の式(I)を有する、メタロプロテアーゼMMPに対して親和性のある化合物である、アリール−スルホンアミド化合物に関連する(ここで、R、R₁、R₂、R₃、G及びnは、診断イメージング残基、又はさらに放射線治療残基により明細書中に示した意味を有し適切にラベルされている)。また本発明は、それらの調製方法、それらを含む医薬組成物、及びそれらのイメージング剤又は放射線治療剤としての用途にも関する。
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本発明は、アパデノソン（薬理学的ストレス剤）の単位投薬量、および心筋灌流画像化のための薬理学的剤としてのこの単位投薬量の使用を提供する。本発明のこれらおよび他の局面は、１μｇ／ｋｇまたは２μｇ／ｋｇのアパデノソンが投与される場合に、用量応答曲線が見られないという発見の観点で、達成された。１つの実施形態において、本発明は、（ａ）アパデノソンおよび（ｂ）薬学的に受容可能なキャリアを含有する新規なアパデノソンの単位用量を提供し、この単位用量は、非経口投与のために適切である。
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【課題】診断および／または治療目的への有用性を増強するために、任意の弱く結合する標的化分子の親和性を増強する簡単な方法を提供すること。
【解決手段】標的に弱く結合する化合物の結合を増強するための、組織化可動多成分コンジュゲート（ＯＭＭＣ）およびその使用方法。少なくとも２つの結合化合物を含有する層状構造は、結合化合物が層状構造中または上で自己調節する条件下で集合し、増強された親和性で標的上の相補的親和部位に結合する能力のある協同的集団を形成する。各結合化合物は、層状の表面に結合し、リンカーで連結され得る。ＯＭＭＣは、エフェクター分子を使用して診断または処置される患者に投与されるように、診断または治療剤などのエフェクター分子を含有し得る。 （もっと読む）

【課題】アポトーシス（ａｐｏｐｔｏｔｏｓｉｓ）が進行されているアポトーシス細胞（ａｐｏｐｔｏｔｉｃ ｃｅｌｌｓ）を特異的に標的とし得るペプチド及びこれらの用途を提供する。
【解決手段】特定なアミノ酸配列を有し、アポトーシス細胞を標的とするペプチド、そのペプチドを有効成分として含むアポトーシス細胞検出用組成物、薬物伝達用組成物、及び映像化用組成物等。該ペプチドは腫瘍、心筋梗塞、脳卒中及び動脈硬化等の組織に発生するアポトーシスを効果的に標的とする。また、該ペプチドは治療物質と結合して、前記疾患組織に薬物を選択的に伝達する疾患の予防及び治療用組成物等の目的で使用でき、また映像物質と結合して前記疾患の診断及び治療薬物に対する反応の映像化等に広く使用できる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ、ＩＡ、ＩＩ、ＩＩＡ、ＩＩＩまたはＩＩＩＡで示される化合物、およびその医薬用途に関する。本発明の具体的な態様は、１またはそれ以上のカスパーゼの選択的阻害のためのこれらの化合物の使用に関する。また、式Ｉ、ＩＡ、ＩＩ、ＩＩＡ、ＩＩＩ、またはＩＩＩＡで示される化合物を、対象の種々の疾患および症状、例えば、カスパーゼ介在疾患、例えば敗血症、心筋梗塞、虚血性脳卒中、脊髄傷害（ＳＣＩ）、外傷性脳傷害（ＴＢＩ）および神経変性疾患（例えば、多発性硬化症（ＭＳ）およびアルツハイマー、パーキンソン、およびハンチントン病）の予防および／または治療に用いる方法を記載する。 （もっと読む）

本出願は、ＰＥＴまたはＭＲあり画像診断に用いる１８Ｆまたは１９Ｆ標識分子の合成および使用のための組成物および方法を開示する。標識化分子はペプチドまたはタンパク質であり得るが、しかし他の種類の分子が標識され得る。好ましくは１８Ｆまたは１９Ｆは、金属錯体の形成、ならびに１８Ｆまたは１９Ｆ−金属錯体とキレート部分との結合によりターゲッティング分子と共役される。代替的には、金属は、先ず、キレート基と共役され、その後、１８Ｆまたは１９Ｆが金属と結合される。他の実施形態では、１８Ｆまたは１９Ｆ標識部分は、疾患関連抗原を標的にするために二重特異性抗体と組合せて用いられる標的化可能構築物を含み得る。１８Ｆまたは１９Ｆ標識標的化可能構築物ペプチドは、ＰＥＴまたはＭＲＩ画像診断を実施するために十分な時間の間、３７℃で血清中で安定である。 （もっと読む）

本出願は、放射性標識及び基質を含有してなる放射性標識化造影剤、放射性標識化造影剤を含有してなる医薬組成物、並びに前記放射性標識化造影剤の使用方法を対象とする。本出願は、更に、前記放射性標識化造影剤の調製法をも対象とする。このような造影剤は、ポジトロン断層撮影法（ＰＥＴ）又は単一光子放出型コンピュータ断層撮影法（ＳＰＥＣＴ）等の、画像解析に利用することができる。 （もっと読む）

【課題】血中滞留性及び疾患部位への集積性が高い磁気共鳴用造影剤の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される構造単位及び式（ＩＩ）で表される構造単位をモル比率５〜８０：２０〜９５で含むポリマーと、常磁性金属化合物と、リガンド分子とを含む磁気共鳴用造影剤：


式中、R¹とR²は水素原子またはメチル基を示し；Aは-(CH₂)₂NH₃⁺等を示し；Bは、酸素原子などを示し、R⁴は水素原子などを示す。 （もっと読む）

【課題】造影感度が高く、サイズを厳密に制御したＦ−ＭＲＩ用造影剤、デンドリマー粒子およびその製造方法を提供する。
【解決手段】脂肪族系の高規則性分岐ポリマー（デンドリマー）の複数の分岐末端に、フッ素原子を含有するユニットを有することを特徴とするデンドリマー粒子とする。また、原子移動ラジカル重合法などを用いて、デンドリマー粒子を製造する。 （もっと読む）

次式、すなわち［Ｌ^３ＭＯ_３］^ｎを有する錯体を合成する方法であって、式中、Ｌ^３は三座配位子を表し、ＭはＴｃおよびＲｅから選択される金属を表し、ｎは−２から＋１の電荷であり、該方法は、ａ）過テクネチウム酸塩若しくは過レニウム酸塩と還元剤及びＬ^３との反応、又はｂ）過テクネチウム酸塩若しくは過レニウム酸塩とルイス酸及びＬ^３との反応を含み、合成（ａ）又は（ｂ）が水性媒質中で行われる、方法が、本発明により提供される。 （もっと読む）

本発明は、造影剤および／または治療用作用剤として使用可能な、インテグリンを標的する作用剤のファミリを提供するものである。この作用剤を使用して、被検体における血管新生、炎症または他の生理学的プロセスを画像化することが可能である。一態様では、インテグリン標的化剤は、（ａ）アルキルがアリール部分またはヘテロアリール部分で置換された、アルキル置換テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン部分を含むインテグリン標的化部分（ＩＴＭ）と、（ｂ）任意にリンカー（Ｌ）部分によって、インテグリン標的化部分と化学結合されたレポーターと、を含む。 （もっと読む）

本発明の対象は、特定のポリエーテルポリオールデンドロン部位、少なくとも１つの特定の蛍光エフェクター分子（Ｅ）を含んでなる、ポリエーテルポリオールデンドロン複合体である。かかるポリエーテルポリオールデンドロン複合体は、診断及び治療のために使用でき、それにより少なくとも１つの特定の蛍光エフェクター分子の光学的特性が、ポリエーテルポリオールデンドロン複合体への付加により向上する。 （もっと読む）

本発明はホスファチジルセリンと特異的に結合するポリペプチド及びこれの用途に関するものにして、より詳細には配列番号１で表示されるアミノ酸配列を有し、ホスファチジルセリンと特異的に結合するポリペプチド、これのホスファチジルセリン検出用途、これを利用するホスファチジルセリンの検出方法、これの死滅細胞検出用途、これの薬物伝達用途、これの腫瘍性疾患治療用途、腫瘍性疾患部位の映像化用途等に関するものである。本発明の配列番号１で表示されるアミノ酸配列を有するポリペプチドはホスファチジルセリンと特異的に結合できる。従って、本発明のペプチドはホスファチジルセリンの検出、さらには、ホスファチジルセリンを細胞表面で発現する死滅細胞及び腫瘍細胞の検出又は映像化等に多様に使用し得る。
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この発明は、固体を懸濁させることができる組織を形成するのに十分な界面活性剤とともに、水と、０から飽和までの糖を含んでなる組織化された界面活性剤系であって、該界面活性剤が、（ｉ）主要部分としての１０より大きいＨＬＢを有する、少なくとも一つの糖エステル及び／又はトリテルペノイドグリコシド（サポニン）；及び（ｉｉ）非主要部分としての少なくともひとつの脂肪酸及び／又はレシチンの混合物を含んでなる、組織化された界面活性剤系を提供する。本発明は、更に、本発明の組織化された界面活性剤系と、医薬的及び獣医学的に活性な成分を含んでなる薬剤組成物を提供する。 （もっと読む）