イリノテカンのあらゆる合成において重要な中間体は、７−エチル−１０−ヒドロキシ−２０（Ｓ）カンプトテシンである。この中間体を効率的に合成するためのプロセスは、容易に入手可能な２０（ｓ）カンプトテシンを進めることにより実証される。対応する７−アルキル−１０−ヒドロキシ−２０（ｓ）カンプトテシン中間体を用いることにより、種々の他のテカン化合物を作ることができる。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物体内での長期持続的な放出および効果を可能にする、ペプチド系、タンパク質系およびオリゴヌクレオチド系の作用物質のための注射可能なデポー製剤の製造用リポソーム製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の６−ベンゼンスルホンアミド−キノリン／クロメン誘導体、アンドロゲンアンタゴニストとしてのそれらの使用、およびそれらのアンドロゲンアンタゴニストを含む処方物に関する。Ｒ¹、Ｒ²、Ｚ、Ａ、およびＢの定義は、明細書に従う。
【化１】

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本発明は新規な２−オキソ複素環化合物およびそれを調合する方法およびそれを含有する薬剤組成物に関するものである。本発明は、リウマチ性疾患、例えば、関節リウマチ、脊椎関節症、痛風、変形性関節症、全身性紅斑性狼瘡および若年性関節炎によって生じる痛みあるいは炎症を含む炎症性疾患、および炎症性症候群、例えば筋炎、歯肉炎、滑膜炎、強直性脊椎炎、滑液包炎、火傷および火傷跡、炎症性クローン病、１型糖尿病を予防し、治療するための薬剤組成物を提供する。従って、本発明は炎症性疾患を予防し、治療するための治療法として使用されることが可能である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドを抑制または改善する症状および障害を治療するのに有用である。ヒスタミン−３受容体リガンドを含有する薬剤組成物、ならびにこのような化合物および組成物を使用するための方法もまた開示される。ＸはＯ、Ｓ、ＮＨ、またはＮ（アルキル）であり；ＹおよびＹ’はＣＨ、ＣＦおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択され；ＺはＣまたはＮであるが、ただしＸがＯまたはＳであるとき、ＺはＮであり；Ｒ_１およびＲ_２の内の１つは、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環からなる群から選択され；Ｒ_１およびＲ_２のもう一方は、水素、アルキル、アルコキシ、アリール、シクロアルキル、ハロ、シアノおよびチオアルキルからなる群から選択され；ＺがＮであるとき、Ｒ_３は存在せず、およびＲ_３が存在しているとき、Ｒ_３は、水素、メチル、アルコキシ、ハロおよびシアノからなる群から選択され；Ｒ_４およびＲ_５は、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキルおよびシクロアルキルアルキルからなる群から各々独立して選択され、または、Ｒ_４およびＲ_５は、互いが結合している窒素原子と共に、非芳香族環を形成し；Ｌは、−［Ｃ（Ｒ_１５）（Ｒ_１６）］_ｎ−であり；ｍは０から３の整数であり、およびｎは２から３の整数である。

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１実施態様では、本発明は、式（Ｉ）のγ−セクレアーゼ阻害剤を開示しており、ここで、種々の部分は、本明細書中で記述されている。また、式Ｉの化合物または式（Ｉ）の化合物を含有する組成物を使用してアルツハイマー病を治療する方法が開示されている。１局面では、本発明は、γ−セクレアーゼの阻害剤としての新規化合物、このような化合物を調製する方法、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬品処方を調製する方法、このような化合物または医薬組成物を使用してγ−セクレアーゼに関連した１種またはそれ以上の疾患を治療、予防、阻止または改善する方法を提供する。

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本発明は４−変わりクマリン系化合物、合成方法及び応用などに関連させる。こんな化合物は次のとおりの構成式：


，その中でＲは２−ＣＨＯが代わったベンゼン基或いはナフタリンの基或いは窒素雑芳基、或いはＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４替わりクマリン基；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４はＨ、Ｃ_１−１０の炭化水素の基、Ｘ、ＮＯ_２、ＯＨ、ＣＮ、ＯＣＨ_３、ＣＯＯＣＨ_３或いはＯＲ^５；Ｒ^２とＲ^３は−ＯＣＨ_２Ｏ−でもいいし；Ｒ^５はＨ、Ｃ_１−１０の炭化水素の基；Ｘはハロゲンである。こんな化合物ははっきりした抗菌作用がある。こんな化合物は抗菌薬物を作成するのに用いられる。例えば，爪囲炎、爪白癬などの疾病を治療する薬物である。
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【化１】


本発明は、式（Ｉ）の４”位置換１４員環または１５員環マクロライドおよびその薬学的に許容される誘導体、その製造方法ならびに人体または動物体の全身または局所微生物感染の治療または予防におけるその使用に関する。
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一般式：式(Ｉ)(式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＡは本明細書中に定義される)の化合物、ならびにその塩、エナンチオマーおよび当該化合物を含む医薬組成物を製造する。当該化合物は、治療、特に痛みの処置に有用である。
【化１】

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本発明は、式(Ｉ)の化合物[ここで()は場合によって存在しうるエチレン架橋であり; R¹はアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキル、アルコキシおよびアミノから選択される１つまたはそれ以上の置換基によって置換されるアリールであるか、またはR¹はピリジル、またはアルキル、アルコキシおよびアミノから選択される１つまたはそれ以上の置換基によって置換されるピリジルであり；R²は場合により置換されたアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、アリールアルキルであるか、またはR²はアルキルおよびアルコキシから選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換されるアリールアルキルであり；Ｘは-C(O)-、-C(O)-CH₂-、-S(O)₂-、または-NH-C(O)-であり;そしてＡは場合により置換されたアルキまたは請求項１において定義される他の置換基である]、該化合物を含有する医薬組成物、それらの製造、ならびにp38キナーゼおよび／または腫瘍壊死因子(TNF)の阻害により調節され得る疾患状態、例えば喘息または関節の炎症の治療におけるそれらの医薬的使用を提供する。
【化１】

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本発明は、ヒトを含む哺乳動物において、妄想性障害、アルツハイマー病に関連する精神病などの痴呆に関連する精神病、器質性脳症候群に関連する精神病（例えば、脳卒中、またはＨＩＶ感染などのウイルス感染）、および薬剤誘発性精神病から選択された精神状態または障害を治療する方法であって、有効量の式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその酸付加塩を投与することを含み、
【化１】


Ａｒ、ｎ、Ｘ、およびＹは、定義したとおりである方法に関する。本発明はまた、ヒトを含む哺乳動物において、メランコリー型抑うつ症、重度抑うつ症、精神病性抑うつ症、および治療抵抗性抑うつ症から選択された抑うつ性障害を治療する方法であって、式Ｉの化合物、または薬学的に許容できるそのような化合物の酸付加塩を投与することを含む方法に関する。

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本発明は、ある種のアリールアルキル酸化合物、組成物、ならびに肥満症および関連疾患を処置するかもしくは予防するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、変性ラパマイシンを提供し、これらは、リンカーを介して、特定の単糖類、オリゴ糖類、偽糖またはそれらの誘導体が結合されて、薬物動態学的および／または薬力学的なプロフィールを向上させたラパマイシン炭水化物誘導体が作り出される。例えば、このラパマイシン炭水化物誘導体を投与すると、薬物動態が変化し、そして毒性が低下する。それゆえ、本発明は、その種（ラパマイシン）の他の薬剤とは異なるプロフィールを備えた化合物を提供する。
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特許請求の範囲に限定されるとおりに変更可能な式（I）で示される肥満症の治療において有益なヒドロキシルスチレンスルホニル誘導体が提供される。
【化1】

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式(Ｉ)（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁷は本明細書中に定義される）の化合物、ならびにその塩、そのエナンチオマーおよび当該化合物を含む医薬組成物を製造する。当該化合物は、治療、特に痛みの処置に有用である。
【化１】

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本発明は式（１）の化合物、ならびに該化合物の誘導体の調製法、その調製に使用する中間体、それを含有する組成物およびその使用に関する。本発明に従っての化合物は、多数の疾患、障害、および状態、特に炎症性、アレルギー性および呼吸器の疾患、障害、および状態に有用である。

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本発明は、ＣＳ１に結合してＣＳ１の少なくとも１つの生物活性を中和するＣＳ１のアンタゴニストに関する。本発明はまた、このような抗体またはその抗原結合フラグメントを含む薬学的組成物を含む。本発明はまた、有効量のこのようなアンタゴニストを被験体に投与する工程を含む、必要とする被験体の病態（自己免疫障害および癌が含まれる）の予防または治療する方法を提供する。本発明はまた、種々の障害（例えば、自己免疫障害および種々の定義した癌性病態（種々の形態の骨髄腫が含まれる））の新規の治療方法を提供する。このような障害の診断および予後評価方法ならびにこのような病態を調整する組成物のスクリーニング方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、インビボで哺乳動物上でＯｖｒ１１０に結合すると内部移行する、単離された抗卵巣癌、膵臓癌、肺癌または乳癌抗原（Ｏｖｒ１１０）抗体を提供する。本発明はまた、抗Ｏｖｒ１１０抗体および担体を含む組成物を包含する。これらの組成物を、製造品またはキットにおいて提供することができる。本発明の他の観点は、抗Ｏｖｒ１１０抗体をコードする単離された核酸および単離された核酸を含む発現ベクターである。また、抗Ｏｖｒ１１０抗体を産生する細胞を提供する。本発明は、抗Ｏｖｒ１１０抗体を産生する方法を包含する。本発明の他の観点は、Ｏｖｒ１１０発現癌細胞を死滅させる方法であって、癌細胞を抗Ｏｖｒ１１０抗体と接触させることを含む、前記方法および、哺乳動物におけるＯｖｒ１１０発現癌を寛解するかまたは処置する方法であって、治療的に有効な量の抗Ｏｖｒ１１０抗体を哺乳動物に投与することを含む、前記方法である。
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モダフィニルを抗鬱薬とともに投与することにより鬱障害を処置するための組成物および方法。
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有効医薬品成分、アクリル系腸溶ポリマーおよび可塑剤を含有する、熱成形または熱溶融押し出しされた医薬組成物を開示する。該医薬組成物ならびに種々の医薬製剤を作製する方法も開示する。好適な態様では、熱成形可能な混合物は粉末形態であり、有効成分、可塑剤、アクリルポリマー、および製剤に組み込んだ後の押し出し物の性能を高める任意の賦形剤を含む。 （もっと読む）