哺乳類の四肢の血管外細胞に対してポリヌクレオチドの送達が可能な静脈送達方法が記載される。本方法は、一時的に閉塞された遠位の静脈に対するポリヌクレオチドの注射を含む。ポリヌクレオチドの送達は、周囲組織に溶液の管外溢出を可能にするために、充分量の迅速な注射によって容易になる。 （もっと読む）

本発明は、食物繊維と組み合わせて少なくとも１種のｎ３脂肪酸（ω−３）を含有する、体重コントロール又は減量関連のダイエット用食物に関する。有利には、食物はさらにバランスされた比率の炭水化物、タンパク質、及び脂肪を含有する。好ましくは、本発明の食物はバランスされた比率の脂肪酸を含有し、特にｎ６脂肪酸に対するｎ３脂肪酸の比率に関してバランスされた比率を有する（およそ１：１〜１：１０）。本発明の食物組合せは、目標とする減量に関連して必須の脂肪酸、特に長鎖ω−３脂肪酸、特にドコサヘキサエン酸（ＤＨＡ）の充分な供給の目的に有用である。本発明の食物組合せは、制限された脂肪供給の場合、例えば減量又は体重コントロールの目的で減少した脂肪ダイエットに関して特に有利である。さらに、本発明は、そのようなダイエット用食物の製造方法及びそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規の三環性複素環化合物およびその薬学的に許容できる塩（式
中、Ｑ_１は、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ_１）−であり；Ｑ_２は−Ｃ（Ｒ_３）−または
−Ｎ−であり；Ｑ_３は−Ｃ（Ｒ_５）−または−Ｎ−であり；Ｑ_４は−Ｃ（Ｒ_９）−または
−Ｎ−である）と、三環性複素環化合物を含んでなる組成物と、三環性複素環化合物を投
与することからなるがんまたは新生物障害を治療または予防するために使用可能な方法と
に関する。本発明の化合物、組成物および方法はさらに、がん細胞または新生物細胞の増
殖阻害、ウイルス感染症の治療または予防、またはウイルスの複製および／または感染性
の阻害のために使用することが可能である。
【化１】

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本発明は、３つのペンダント基に囲まれたコア窒素原子からなる複素環化合物を提供する。これらのペンダント基のうちの２つは、好ましくは、ベンズイミダゾリルメチルおよびテトラヒドロキノリルであり、そして第３のペンダント基はＮを含み、そして必要に応じてさらなる環を含む。この化合物は、ケモカインレセプター（ＣＸＣＲ４およびＣＸＣＲ５を含む）に結合し、そしてヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）による標的細胞の感染に対する保護効果を示す。 （もっと読む）

本発明の医薬組成物は、薬学的に許容される担体中に、ドパミン−セロトニン システム スタビライザーであるカルボスチリル誘導体と気分安定薬とを含有する。カルボスチリル誘導体は、アリピプラゾールであってもその代謝産物であってもよい。気分安定薬としては、リチウム、バルプロ酸、ジバルプロックスナトリウム、カルバマゼピン、オクスカルバマゼピン、ゾニサミド、ラモトリジン、トピラメート、ガバペンチン、レベチラセタムまたはクロナゼパムが挙げられるが、これらに限定されない。これらの組成物は、気分障害、特に精神病的特徴を有するもしくはまたは有さない双極性障害、躁病または混合性エピソードを有する患者を治療するために用いられる。気分障害を有する患者にカルボスチリル誘導体と気分安定薬とを別々に投与するための方法が提供される。
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【課題】線維性癒着の治療、予防、抑制等に有用な作用剤の投与を含む組成物及び方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


［式中、
Ｚは、Ｏ、ＣＨ_２、ＮＨまたはＳを表し、特に、ＺはＮＨを表し、Ｙは、−Ｃ_３−９アルキル−、−Ｃ_３−９アルケニル−、−Ｃ_３−９アルキニル−、場合によりアミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノまたはＣ_１−４アルキルオキシカルボニルアミノ−で置換されていてもよい−Ｃ_３−７アルキル−ＣＯ−ＮＨ−、場合によりアミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノまたはＣ_１−４アルキルオキシカルボニルアミノ−で置換されていてもよい−Ｃ_３−７アルケニル−ＣＯ−ＮＨ−、−Ｃ_１−５アルキル−オキシ−Ｃ_１−５アルキル−、−Ｃ_１−５アルキル ＮＲ^１３−、−Ｃ_１−５アルキル−、−Ｃ_１−５アルキル−ＮＲ^１４−ＣＯ−Ｃ_１−５アルキル−、−Ｃ_１−５アルキル−ＣＯ ＮＲ^１５−Ｃ_１−５アルキル−、−Ｃ_１−６アルキル−ＣＯ−ＮＨ−、−Ｃ_１−６アルキル−ＮＨ−ＣＯ−、−Ｃ_１−３アルキル−ＮＨ−ＣＳ−Ｈｅｔ^２０−、−Ｃ_１−３アルキル−ＮＨ−ＣＯ−Ｈｅｔ^２０−、Ｃ_１−２アルキル−ＣＯ−Ｈｅｔ^２１−ＣＯ−、−Ｈｅｔ^２２−ＣＨ_２−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ_１−３アルキル−、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ_１−６アルキル−、−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ_１−６アルキル−、−ＣＯ−Ｃ_１−７アルキル−、−Ｃ_１−７アルキル−ＣＯ−、−Ｃ_１−６アルキル−ＣＯ−Ｃ_１−６アルキル−、−Ｃ_１−２アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＣＲ^１６Ｒ^１７−ＮＨ−、−Ｃ_１−２アルキル−ＣＯ−ＮＨ−ＣＲ^１８Ｒ^１９−ＣＯ−、−Ｃ_１−２アルキル−ＣＯ−ＮＲ^２０−Ｃ_１−３アルキル−ＣＯ−、−Ｃ_１−２アルキル−ＮＲ^２１−ＣＨ_２−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ_１−３アルキル−または−ＮＲ^２２−ＣＯ−Ｃ_１−３アルキル−ＮＨ−を表し、Ｘ^１は、直接結合、Ｏまたは−Ｏ−Ｃ_１−２アルキル−、ＣＯ、−ＣＯ−Ｃ_１−２アルキル−、ＮＲ^１１、−ＮＲ^１１−Ｃ_１−２アルキル−、−ＣＨ_２−、−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−または−Ｃ_１−２アルキル−を表し、Ｘ^２は、直接結合、Ｏ、−Ｏ−Ｃ_１−２アルキル−、ＣＯ、−ＣＯ−Ｃ_１−２アルキル−、ＮＲ^１２、−ＮＲ^１２−Ｃ_１−２アルキル−、−ＣＨ_２−、−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−または−Ｃ_１−２アルキル−を表す］
で表される化合物、これらのＮ−オキサイド形態、薬学的に許容されうる付加塩および立体化学異性体に関する。本化合物が増殖抑制効果である抗腫瘍活性を有することを受容体チロシンキナーゼＥＧＦＲを用いたインビトロ酵素検定で立証した。
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還元糖の存在における固体状態の医薬製品を保護するための吸着剤およびシールパッケージ（例えば上包み）の使用。 （もっと読む）

アセチルコリンエステラーゼ−抑制アルカロイドとのフロログルシノール塩、およびそれらの製造方法。前記塩はうつ病およびアルツハイマー病の治療に有効であり、慣用の薬剤製剤として、あるいは放出を制御した経皮性製剤として投与できる。 （もっと読む）

本発明は、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ(「PARP」)を阻害する化合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらのPARP阻害剤を本明細書に記載する状態の作用を治療、予防および/または改善するために使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ベンゾイミダゾール誘導体で置換されたベンゾピラン誘導体またはその製薬的に許容される塩、その製造方法及びそれを含む製薬組成物に関するものである。化学式1で示されるベンゾイミダゾール誘導体で置換されたベンゾピラン誘導体が虚血再潅流損傷に対する心臓保護作用を示し、血管拡張作用のような副作用が少ないので、本発明のベンゾイミダゾール誘導体で置換されたベンゾピラン誘導体またはその製薬的に許容される塩を有効成分として含む製薬組成物は、心臓保護剤、神経細胞保護剤、脳損傷保護剤、網膜細胞保護剤、保管用臓器保護剤等の虚血再潅流と関連した組織の保護剤及び疾患の治療剤として薬理学的に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物を提供し、ここで、Ｒ^１は、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）−、ＨＣ（Ｏ）−、Ｒ^６ＳＯ_２−、Ｒ^６ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−またはＲ^６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ^２は、水素、−ＣＦ_３、−ハロ、−ＯＲ^７、−ＮＯ_２、−ＯＣＦ_３、−ＣＮまたはＲ^８であり；Ｒ^３は、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−であり；Ｒ^４は、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＲ^８であり；Ｒ^５は、−ＣＨ_２Ｆまたは−ＣＨ_２Ｏ−２，３，５，６−テトラフルオロフェニルである。本発明はまた、薬学的組成物、およびこのような組成物を使用してカスパーゼ媒介性疾患を治療するための方法および本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。

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ポリマー膜でコートされたコアで構成される、活性成分を有するマイクロカプセルに関する。このマイクロカプセルにおいて、上記の活性成分は、ポリマーコーティング層に取り込まれており、この層は、マイクロカプセル化技術（相分離によるコアセルベーション）を用いて適用される。このように製造されたマイクロカプセルは、味覚をマスクし活性成分を長時間持続するという優れた特性を有する。 （もっと読む）

医薬化合物を製造するための、ＰＡＭまたはそれらの機能的フラグメントもしくは誘導体の使用である。 （もっと読む）

本発明は、グルココルチコイド誘導のＴＮＦ受容体（ＧＩＴＲ）の新規なリガンドに関連する新規に単離し精製したポリヌクレオチド及びポリペプチドを提供する。本発明はまた、ＧＩＴＲリガンド（ＧＩＴＲＬ）に対する抗体を提供する。本発明はまた、ＧＩＴＲＬ及び／又はＧＩＴＲＬの調節因子を用いて、免疫システムの非制御から生じる障害（例えば、自己免疫障害、炎症性疾患、及び移植拒絶、並びに癌及び感染症）の診断、予測、その経過の監視の新規な方法に指向する。本発明はさらに、ＧＩＴＲＬ及びＧＩＴＲに関連するような新規な治療薬及び治療標的に指向し、免疫システムの非制御から生じる前記障害の介入（治療）及び予防の試験化合物をスクリーニング及び評価する方法に指向する。

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医薬化合物を製造するための、Ｓ１Ｐまたはそれらの機能的フラグメントもしくは誘導体の使用である。 （もっと読む）

【課題】１種以上のフィトステロール及び／又はフィトスタノール、及びグルコマンナンを含む組成物、及びＩＩ型糖尿病を有する又は有さない個体の脂質疾患の治療における該組成物の使用の提供。
【解決手段】１種以上のフィトステロール及び／又はフィトスタノール、及び更にグルコマンナンを含む、食品、飲料、栄養又はビタミン補助品、及び栄養補助食品中へ配合するための組成物を提供する。該組成物は様々な種類の治療用途において有用であるが、好ましい形態においては、心臓血管疾患、及びアテローム性動脈硬化、高脂質血症、異脂質血症、低アルファリポタンパク質血症、高血圧症、高コレステロール血症及び内臓型肥満を含むその根底にある状態を治療又は予防するために使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、血管内皮増殖因子（ＶＥＧＦ）をブロックまたは阻害し得る薬剤の投与が、角膜移植拒絶を予防するという知見に、部分的に基づく。角膜移植拒絶を予防、軽減、または処置することを必要とする被験体において、角膜移植拒絶を予防、軽減、または処置して移植片生着を改善する方法が、提供される。本方法は、血管内皮増殖因子（ＶＥＧＦ）をブロックまたは阻害し得る薬剤を投与する工程を包含する。本方法は、移植される角膜のレシピエントであるヒト被験体において角膜移植拒絶を阻害または予防することにとって有用である。 （もっと読む）

本発明は、二重特異性単鎖抗体構築物を含む薬学的組成物を提供する。この二重特異性単鎖抗体構築物は少なくとも2つのドメインを含むかまたは少なくとも2つのドメインからなるように特徴付けられ、それによって、この少なくとも2つのドメインのうちの1つがヒトEpCAMに特異的に結合し、かつアミノ酸配列NXID抗原を含む少なくとも1つのCDR-H3領域を含み、そして第2のドメインがヒトCD3抗原に結合する。本発明はさらに、本発明の薬学的組成物の製造のためのプロセス、腫瘍性疾患の予防、治療、または寛解のための方法、ならびに腫瘍性疾患の予防、治療、または寛解における開示される二重特異性単鎖抗体構築物および対応する手段の使用を提供する。 （もっと読む）

新規な合成酸化脂質、および内因性の酸化脂質に関連する炎症を治療または防止するために酸化脂質を用いる方法が提供される。
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