以下の式を有する化合物：


（式中、Ｒ^１およびＲ^２は本明細書に定義される通りである）、
ならびにその作製および使用方法が開示される。
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本発明は、式（Ｉ）のピラニルアリールメチルベンゾキナゾリノン化合物類に関し、これはＭ１受容体ポジティブアロステリックモジュレータであり、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛又は睡眠障害のようなＭ１受容体が関与する疾患の治療に有用である。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、Ｍ１受容体により介在される疾患の治療における前記化合物及び組成物の使用にも関する。
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本発明はその一部において、細胞増殖の阻害、タンパク質キナーゼ活性の調節、およびポリメラーゼ活性の調節を含むがこれらに限定されない特定の生物学的活性を有する式（Ｉ）の分子に関連する。本発明の分子は、タンパク質キナーゼＣＫ２活性、Ｐｉｍキナーゼ活性、および／またはＦＭＳ様チロシンキナーゼ（Ｆｌｔ）活性を調節し得る。本発明はその一部において、置換基が特許請求の範囲に定義されるそのような分子（Ｉ）を使用するための方法にも関連する。

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本発明は、下式のｍＴＯＲ阻害薬を提供する［式中、変数記号は本明細書で定義されるとおりである］。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品；化合物およびその中間体を製造する方法；ならびに化合物を使用する方法を提供する。
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本発明は、式Ｉ


の新規化合物群、かかる化合物を含む医薬組成物およびかかる化合物を異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にＢ−Ｒａｆの異常な活性化が関与する疾患または障害の処置または予防に使用する方法を提供する。
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式Ｉの化合物は、Ｒａｆキナーゼの阻害に有用である。哺乳類細胞の中のかかる障害、または関連する病態の、生体外、原位置、および生体内診断、予防、または治療のための、式Ｉの化合物、ならびにその立体異性体、互変異性体、プロドラッグ、および薬学的に許容される塩の使用方法を開示する。例えば、癌を予防または治療する方法であって、有効量の請求項１〜２９のうちのいずれか１項に記載の化合物を、単独で、または抗癌特性を有する１つ以上の付加的な化合物と組み合わせて、かかる治療を必要とする哺乳類に投与することを含む、方法が提供される。

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式Ｉの化合物は、Ｒａｆキナーゼの阻害に有用である。哺乳類細胞の中のかかる障害、または関連する病態の、生体外、原位置、および生体内診断、予防、または治療のための、式Ｉの化合物、ならびにその立体異性体、互変異性体、プロドラッグ、および薬学的に許容される塩の使用方法を開示する。本発明により、本発明の化合物、および薬学的に許容される担体もしく賦形剤を含む、薬学的組成物もまた提供される。Ｂ−Ｒａｆによって調節される疾患もしくは障害を予防または治療する方法であって、有効量の本発明の化合物を、かかる治療を必要とする哺乳類に投与することを含む、方法もまた提供される。

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式ＩＩの化合物は、Ｒａｆキナーゼの阻害に有用である。哺乳動物細胞のこのような障害、または関連する病理学的状態のインビトロ、インサイツ、およびインビボ診断、予防または治療ための、式ＩＩの化合物ならびにその立体異性体、互変異性体、プロドラッグおよび薬学的に許容可能な塩の使用方法が開示されている。本発明の別の態様では、哺乳動物の過剰増殖疾患の治療方法が提供され、この方法は、治療有効量の本発明の化合物を哺乳動物に投与することを含む。

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式（Ｉ）の化合物は、Ｒａｆキナーゼの阻害に有用である。哺乳動物細胞中のかかる疾患、または関連する病態の、インビトロ、原位置、およびインビボ診断、予防、または治療のための、式（Ｉ）の化合物、ならびにその立体異性体、互変異性体、および薬学的に許容される塩の使用方法を開示する。別の態様は、過剰増殖性疾患の治療のための薬剤の製造における、式Ｉの化合物、その立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩の使用を提供する。
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式Ｉの化合物は、Ｒａｆキナーゼの阻害に有用である。哺乳類細胞の中のかかる障害、または関連する病態の、生体外、原位置、および生体内診断、予防、または治療のための、式Ｉの化合物、ならびにその立体異性体、互変異性体、プロドラッグ、および薬学的に許容される塩の使用方法を開示する。本発明の化合物と、薬学的に許容される担体もしくは賦形剤と、を含む、薬学的組成物もまた提供される。ｂ−Ｒａｆによって調節される疾病または障害を予防または治療する方法であって、有効量の本発明の化合物を、かかる治療を必要とする哺乳類に投与することを含む、方法もまた提供される。

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式Ｉの化合物は、Ｒａｆキナーゼの阻害に有用である。哺乳動物細胞中のかかる疾患、または関連する病態の、インビトロ、原位置、およびインビボ診断、予防、または治療のための、式Ｉの化合物、ならびにその立体異性体、互変異性体、および薬学的に許容される塩の使用方法を開示する。本発明により、本発明の化合物、および薬学的に許容される担体もしく賦形剤を含む、薬学的組成物もまた提供される。本発明はまた、ｂ−Ｒａｆによって調節される疾病もしくは疾患を予防または治療する方法であって、有効量の本発明の化合物を、かかる治療を必要とする哺乳動物に投与することを含む、方法もまた提供する。

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本発明は、構造式（Ｉ）によって表される化合物、またはその薬学的に許容できる塩に関する。構造式（Ｉ）の変数は本明細書において規定される。構造式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物およびその治療的使用も記載される。
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【課題】ヒト子宮頸癌の検出、特徴づけ、予防、および治療を行うための、核酸分子およびタンパク質の提供。
【解決手段】子宮頸癌マーカーとしての、異常形成などの前癌状態を含む子宮頸癌に関連する核酸分子およびタンパク質。該核酸分子および該タンパク質を用いた、検出、特徴づけ、予防、および治療を行うための組成物、キットおよび方法。 （もっと読む）

【課題】抗HIV感染及びエイズ予防・治療における一組のヌクレオチド配列及びその応用を提供する。
【解決手段】抗HIV感染及びエイズ予防・治療における一組ヌクレオチド配列及びその応用であり、相同性を比較したことにより、既に発表した全てのHIV配列と高度な相同性を持つ一系列RNA配列断片を獲得し、当該系列断片から誘導された二本鎖RNA配列を用い、有効的にHIV遺伝子の発現を抑制することができ、プラスミド転写した当該系列RNAを用い、細胞内においてHIV遺伝子の発現を抑制することもできる。当該断片を持つ対応するDNAアデノ随伴ウイルスで細胞を感染した後、対応する二本鎖RNAを転写してHIV遺伝子の発現を抑制することもできる。 （もっと読む）

【課題】本態性高血圧症の素因を有する個体を同定するための診断試験、およびその試験の実施のための遺伝子学的、細胞学的、生化学的な手段を提供する。
【解決手段】Ｄ１受容体を有しＧＲＫ４を発現する腎細胞を得て、該Ｄ１受容体の翻訳後修飾の程度を測定する。また、ＧＲＫ４活性を測定する。さらに、ＧＲＫ４タンパク質を産生するトランスジーンを含有するニ倍性ゲノムを含むトランスジェニック動物と腎細胞が該ＧＲＫ４タンパク質を発現しない正常血圧の動物と比較する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、前立腺癌、骨肉腫などの肉腫、腎細胞癌、乳癌、膀胱癌、肺癌、結腸癌、卵巣癌、未分化大細胞リンパ腫及びメラノーマを含む様々な種類の癌の治療及びアルツハイマー病の治療におけるＲＮＡｉ配列の使用、並びにＲＮＡｉ活性を有するＲＮＡ分子を、これらの治療を必要とするヒト個体を含む個体に投与することによる、これらの病気を治療する方法を提供する。
【解決手段】前立腺癌、骨肉腫などの肉腫、腎細胞癌、乳癌、膀胱癌、肺癌、結腸癌、卵巣癌、未分化大細胞リンパ腫及びメラノーマを含む様々な種類の癌の治療、及びアルツハイマー病の治療における治療薬として有用であるＲＮＡｉ配列。これらの配列は、クラステリン、ＩＧＦＢＰ−５、ＩＧＦＢＰ−２、ＩＧＦＢＰ−２及びＩＧＦＢＰ−５の両方、Ｍｉｔｆ並びにＢ−ｒａｆを標的とする。 （もっと読む）

【課題】新規なレニン阻害剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、またはその薬学上許容される塩。［式中、Ｒ^１ａは、水素原子等；Ｒ^１ｂは、置換されたＣ_１−６アルキル基等；Ｇは、下記式等；Ｒ^１ｃは、水素原子等；Ｒ^１ｆは、水素原子等；Ｒ^１ｇは、水素原子、ハロゲン原子等；Ｒ^１ｄは、基：−Ｄ−Ｅ等；Ｄは、単結合、−ＣＯ−等、Ｅは、水素原子、モノ−もしくはジ−置換されてもよいアミノ基、置換されてもよい４員〜７員の環状アミノ基等；Ｒ^１ｅは、水素原子等；Ｒ^２は、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等；Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄは、各々独立して、同一または異なって、基：−Ａ−Ｂ等；Ａは、単結合等；Ｂは、水素原子等；ｎは、０等である。］
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【課題】本発明は、ＤＮＡ合成酵素阻害作用を有する化合物を見出すと共に、同化合物を利用した新たな医薬組成物（ＤＮＡ合成酵素阻害剤、抗癌剤及び抗炎症剤）を提供する。
【解決手段】一般式（１）若しくは（２）で表される化合物、又はその薬学的に許容し得る塩、これらを有効成分として含有する医薬組成物（ＤＮＡ合成酵素阻害剤、抗癌剤、抗炎症剤等）に関する。


（式中、ＲはＨ又はアルキル基を示す。） （もっと読む）

【課題】光線力学療法やホウ素中性子捕捉療法に有用な含ホウ素ポルフィリン誘導体を提供する。
【解決手段】下記の含ホウ素ポルフィリン誘導体。


式中、Ｒ^１、Ｒ^２はアルキル基又はビニル基を、Ｒ^３はＸＢ_１２Ｈ_１１^２−基（ＸはＯ，Ｓ，ＮＨを示す）等を、Ｒ^４は水酸基等を表す。 （もっと読む）

【課題】フルクトース２分子を有し、新規な構造を持つオリゴ糖及びその製造方法の提供。
【解決手段】該オリゴ糖は、β−Ｄ−フルクトピラノシル−（２→６）−フルクトフラノースである。該オリゴ糖は、植物を切断したものに原料重量の１／１０量以上２倍量以下の糖質を含むようにショ糖を添加し、ショ糖の浸透圧を利用して抽出して植物抽出エキスを得、該植物抽出エキスを自然発酵させることにより、発酵抽出エキス中に該オリゴ糖を生成させ、該発酵エキス中から該オリゴ糖を採取することにより得られる。 （もっと読む）