【課題】低分子性のＥＰＯ産生促進作用を有する化合物の提供。
【解決手段】一般式（１）で表される２−アリールアミノキノリン化合物：


［式中、Ｒ¹は水素原子、アルキル基など、Ｒ³〜Ｒ⁶は水素原子、ハロゲン原子、アルキル基など、Ｒ²は水素原子、置換されていてもよい酸素原子または窒素原子など、Ｒ⁷〜Ｒ⁹は水素原子、ハロゲン原子、アルキル基など、Ｒ¹⁰は、水素原子又はＣ_1-6アルキル基など、Ｘは炭素原子または窒素原子を示す］。 （もっと読む）

【課題】Ｄ₃ドーパミン性レセプターについて優先的なアンタゴニスト活性を有し統合失調症その他の精神病や付随する記憶障害などに効果のある化合物、製造法、医薬の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）：


［式中、Ｒ_１およびＲ_２は一緒になって、４位にＮ置換したシクロヘキシル基を形成］で示される新規クロメン化合物、製法及び医薬。 （もっと読む）

【課題】バニロイド受容体サブタイプ１（ＶＲ１）活性により誘発又は悪化する疾患の治療に有用な化合物及び医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物は疼痛、炎症性熱痛覚過敏、尿失禁及び膀胱過活動の治療に有用な新規ＶＲ１アンタゴニストである。
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【課題】腫瘍に対する細胞毒性及び選択性の最適な特徴を有し、全身性毒性が低減され、薬物速度論的特性が改善された、新規化合物の提供。
【解決手段】一般式Ｉ：


［式中、R₁、R₂、R₃、R₄、及びR₅は、H、OH、OR'、SH、SR'、SOR'、SO₂R'、C(=O)R'、C(=O)OR'、NO₂、NH₂、NHR'、N(R')₂、NHC(O)R'、CN、ハロゲン、=O、などからなる群よりそれぞれ個別に選択され；Xは、OR'、CN、(=O)、またはHから個別に選択され、各R'基は、H、OH、ＮＯ_２、ＮＨ_２、SH、CN、ハロゲン、=O、C(=O)H、C(=O)ＣＨ_３、ＣＯ_２Hなどからなる群よりそれぞれ個別に選択され；ｍは、０、１、または２であり；更にｎは、０、１、２、３、または４である］のエクチナサイジン７３６の誘導体。 （もっと読む）

【課題】極めて低い濃度で破骨細胞に対する分化を効果的に抑制し、造骨細胞に対する活性に優れ、骨粗鬆症動物モデルにおいて骨量減少を顕著に抑制し、骨粗鬆症の予防および治療に有用に使用可能である新規なベンズアミジン誘導体、その製造方法、およびこれを含む薬学組成物の提供。
【解決手段】Ｎ−ヒドロキシ−４−（５−［４−（２−イソプロピル−５−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）フェノキシ］ペントキシ）−ベンズアミジンやＮ−ヒドロキシ−４−（６−［４−（５−イソプロピル−２−メチル−チアゾール−４−イル）フェノキシ］−ヘキシルオキシ）−ベンズアミジンで例示されるベンズアミジン誘導体とその製造方法、およびこれを含む薬学組成物。 （もっと読む）

【課題】キナーゼ阻害剤として有用なアミノインダゾール誘導体を合成するための中間体を提供する。
【解決手段】キナーゼ阻害剤としてのアミノインダゾール誘導体を合成するための中間体であって、3−アミノ−5−フェニル−6−クロロ−1−[(2−トリメチルシリルエトキシ)メチル]インダゾール；N−[5−フェニル−6−クロロ−1−[(2−トリメチルシリルエトキシ)メチル]インダゾール−3−イル]ブタンアミド；N−[5−ブロモ−6−クロロ−1−[(2−トリメチルシリルエトキシ)メチル]インダゾール−3−イル]ブタンアミド；およびN−[6−クロロ−1−[(2−トリメチルシリルエトキシ)メチル]インダゾール−3−イル]ブタンアミド、からなる群より選択される化合物。 （もっと読む）

【課題】 ホルモン感受性リパーゼ阻害作用を有する新規化合物の提供。
【解決手段】 一般式（Ｉ）のベンゾトリアゾール。ここでＲ１〜Ｒ８は明細書に記載される意味を有する。
【化１】
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【課題】VEGFR-2及びVEGFR-3阻害アントラニルアミドピリジンアミド、執拗な脈管形成により引き起こされる疾病の処理のための薬剤としてのその生成及び使用、及び前記化合物の生成のための中間体が開示される。
【解決手段】前記化合物は、例えば腫瘍又は転移性増殖、乾癬、カポジ肉腫、再狭窄、例えばステント誘発性再狭窄、子宮内膜症、クローン病、ホジキン病、白血病；関節炎、例えばリウマチ様関節炎、血管腫、血管線維腫、眼疾患、腎疾患、線維症性疾患、動脈硬化、などの治療に使用され得る。 （もっと読む）

【課題】本発明は、例えば壊死またはアポトーシスによる細胞損傷または細胞死に由来する、細胞、組織および/または器官の傷害を治療および/または予防するためにPARP活性を阻害する化合物、組成物、および方法を提供する。
【解決手段】本発明は、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ(「PARP」)を阻害する化合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらのPARP阻害剤を本明細書に記載する状態の作用を治療、予防および/または改善するために使用する方法に関する。 （もっと読む）

本明細書には、デサザデスフェロチオシンポリエーテル（ＤＡＤＦＴ−ＰＥ）アナログの新しい化合物と同様、それらを含む医薬組成物および疾患の処置のための金属キレート化剤としてのそれらの適用が開示される。ヒトまたは動物の被験体の鉄および他の金属のキレート化の方法も、金属過剰症および毒性の処置のために提供される。 （もっと読む）

本発明は、Ｐ２Ｙ１２受容体活性の新しいシクロプロピルモジュレーター、その医薬組成物、及びその使用方法に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


の新規化合物、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性体、それらの立体異性体、それらの薬学的に許容される塩、それらの薬学的に許容される溶媒和物、それらを含有する医薬組成物、医薬品におけるこれらの化合物の使用およびそれらの調製にかかわる中間体に関する。
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本発明は主として３，４，６−三置換ベンゾオキサボロール化合物及び細菌感染を治療するためのその使用に関する。 （もっと読む）

抗ウイルス活性、具体的には、インフルエンザウイルスに対する抗ウイルス活性を示す化合物、ならびに、その作製方法および使用方法が本明細書中に記載される。１つの実施態様において、該化合物は、ピペラジン環およびイソオキサゾール環を含有し、かつ、場合によって、１つまたは複数の置換基により置換される複素環式アミドである。該化合物は、経腸投与または腸管外投与のために好適な組成物を形成するために、１つまたは複数の医薬的に許容される賦形剤と一緒に配合することができる。該化合物は、好ましくは、Ａ型インフルエンザ感染（例えば、Ｈ１Ｎ１、Ｈ２Ｎ２、Ｈ３Ｎ２、Ｈ５Ｎ１、Ｈ７Ｎ７、Ｈ１Ｎ２、Ｈ９Ｎ２、Ｈ７Ｎ２、Ｈ７Ｎ３およびＨ１０Ｎ７など）を処置または防止するために使用される。 （もっと読む）

コンホメーションが固定され、空間配置が明確な12-30員の本発明のマクロ環化合物は、3つの区別されたビルディングブロックによって構成され：明細書及び特許請求の範囲に定義された、芳香族テンプレートa、コンホメーション修飾因子b及びスペーサーcにより構成される。式（Ｉ）のマクロ環化合物は、平行合成又はコンビナトリアルケミストリーにより製造される。それらは特定の生物学的標的と相互作用するようにデザインされている。特にそれらは、モチリン受容体(MR受容体)、セロトニン受容体の5-HT_2Bサブタイプ(5-HT_2B受容体)、及びプロスタグランジンＦ２Ａ受容体(FP受容体)に対してアゴニスト又はアンタゴニスト活性を示す。それゆえそれらは、糖尿病性胃不全麻痺、及び便秘型の過敏性腸症候群のような胃腸管の運動低下障害；片頭痛、統合失調症、精神病又はうつ病のようなCNS関連性疾患；緑内障及び早期陣痛に関連する眼高圧症の治療に有効であると考えられる。
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本発明は、複素環誘導体、およびその薬学的に許容可能な塩に関する。本発明は、さらに、このような化合物を調製するための方法に関する。本発明の化合物はｍＧｌｕＲ５モジュレーターであり、したがって、急性および／または慢性の神経障害のコントロールおよび予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、肥満症、２型糖尿病、および脂質障害の治療のためのＳＣＤ−１酵素インヒビターとして用いられる、一般式（Ｉ）の化合物であって、式中において特に、Ｒ_１が、トリフルオロメチル、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌなど）を表しており、ｎ＝ｍ＝１のとき、ＷがＣＨを表し、Ｙが酸素であり、Ｕについては、Ｕが−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ_２ＮＨ−であり、およびピリダジノンの４位で分岐しており、Ｒ２がＨを表しているか、Ｕが−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−であり、およびピリダジノンの（４）、（５）、または（６）位で分岐しており、Ｒ２がＨを表しており、Ｒ３が、水素またはメチルを表していること特徴とする化合物、その薬学上許容可能な塩基および酸との付加塩、さまざまな異性体、ならびに、それらのいずれかの比率での混合物に関する。
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本発明は、抗ウイルス活性、より具体的にはＨＩＶ（ヒト免疫不全ウイルス）複製阻害特性を有する、一連の新規化合物に関する。本発明はまた、そのような化合物の製造方法、及びそのような合成の１以上の工程に有用な新規中間体に関する。本発明はまた、有効量のそのような化合物を有効成分として含む医薬組成物に関する。本発明はさらに、医薬品としてのそのような化合物の使用、及びウイルス感染症、特にＨＩＶ感染症に罹患している動物の処置に有用な医薬品の製造におけるそのような化合物の使用に関する。本発明はさらに、抗ウイルス活性を有する１以上の他の薬物と組み合わせてもよい療法量のそのような化合物の投与により、動物におけるウイルス感染症を処置する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、置換基は明細書に定義する通りである。〕
の化合物およびその塩、特にＣ−Ｍｅｔチロシンキナーゼ仲介疾患に関連したヒトまたは動物の処置方法における式(Ｉ)の化合物の適用；かかる疾患の処置用医薬の製造のための式(Ｉ)の化合物の使用；場合により組合せパートナーの存在下に式(Ｉ)の化合物を含む医薬組成物；および式(Ｉ)の化合物の製造方法に関する。
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新規無水物。本発明は、チオトロピウム臭化物無水物の新規の形態、チオトロピウム臭化物無水物の調製のためのプロセス、チオトロピウム臭化物無水物を含有する医薬組成物および該組成物の使用に関する。
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