【課題】新規化合物若しくはその薬理学的に許容される塩、及びそれらを有効成分として含有する細胞増殖阻害剤及び抗癌剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、Ａは水素原子、アルキル基、水酸基、−ＣＯＯＲ_８（Ｒ_８は水素原子又はシクロアルキルで置換されてもよいアルキル基を示す）、−ＣＯＮＲ_９Ｒ_１０（Ｒ_９及びＲ_１０はそれぞれ独立に水素原子又はアルキル基を示す）又はハロゲンであり、ｑは１〜４の整数であり、Ｒ_３及びＲ_４はそれぞれ独立に水素原子又はアルキル基であり、Ｒ_５はアルキル基又はハロゲンであり、Ｒ_６は特定のベンゾチオフェンを示す］で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。 （もっと読む）

【課題】肥満、II型糖尿病および/または中枢神経系疾患の予防および処置のための新規アリールスルホンアミド化合物の提供。
【解決手段】式(II)で示される置換ビス-アリールスルホンアミド化合物またはその薬学上許容し得る塩。［式中Ｒ^９、Ｒ^１２およびＲ^１４のうち2個はHであり;且つＲ^９、Ｒ^１２およびＲ^１４の残りはＮ含有置換基など、Ｒ^１３はピペラジン等ＹはＨ、アルキル、あるいは芳香環など。］


(II) （もっと読む）

【課題】抗ウイルス薬として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒはアミノ又はグアニジノであり；Ｒ^２はアセチル又はトリフルオロアセチルであり；ＸはＣＯＮＨ、ＮＨＣＯ又はＯであり；Ｙはアルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アミノ酸又はジペプチドである）。
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【課題】抗菌活性を有する新規半合成マクロライドの提供。
【解決手段】式（ＩＩ）等


を有する抗菌性化合物ならびにその医薬上許容される塩、エステルまたはプロドラッグ；かかる化合物を含む医薬組成物；かかる化合物を投与することによる細菌感染の治療方法；および該化合物の製法。 （もっと読む）

【課題】難溶解性薬物の水性溶解薬物濃度を改善した医薬組成物を提供する。
【解決手段】以下のステップからなる難溶解性薬物を含む医薬組成物を形成するための方法。（ａ）乾燥チャンバ２８に連結されたアトマイザ３０を有する乾燥用器具を提供するステップ；（ｂ）難溶解性薬物及び重合体の噴霧溶液を形成する、前記重合体がヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートスクシネート等から成る群から選択されているステップ；（ｃ）前記乾燥チャンバ内に前記噴霧溶液を噴霧して液滴を形成するステップ；（ｄ）前記液滴が２０秒未満で凝固して、溶媒蒸気を含んだ乾燥用ガスが前記溶媒の沸点よりも低い温度で出口３６から排出するような流速及び温度にて乾燥用ガスを流すステップ；（ｅ）前記排出された乾燥用ガスから溶媒蒸気を除去するステップ；および（ｆ）前記溶媒蒸気を減少させたガスを入口で前記乾燥用ガスと合わせるステップ。 （もっと読む）

【課題】多様な疾患の予防または治療において、有用であり、とりわけ、腎疾患、例えば急性もしくは慢性の腎不全、胆管機能の不全、呼吸障害、例えばいびきもしくは睡眠時無呼吸、または、脳血管発作の治療で用いることができる化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


の化合物、ならびにその製薬的に許容しうる塩およびトリフルオロ酢酸塩。 （もっと読む）

【課題】疼痛、UI、潰瘍、IBD、IBS、依存性障害、パーキンソン病、パーキンソン症候群、不安症、癲癇、発作、痙攣、そう痒性症状、精神病、認知障害、記憶欠乏、制限性脳機能、ハンティングトン舞踏病、筋萎縮性側索硬化、痴呆、網膜症、筋痙攣、偏頭痛、嘔吐、運動異常または抑うつを治療または予防する方法の提供。
【解決手段】式(I)のベンゾアゾリルピペラジン化合物（式中、Ar₁は、置換基を有してもよいピリジンなど、Aは、ＣＯＮＨ基など、R₃は、メチル基など、xおよびmは０又は１、Ar₂はベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、またはベンゾイミダゾリル基)を示す。
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【課題】 本発明の課題は、ノシセプチン／ORL1-レセプター系に作用し、それにより特に当該技術水準によればこれらの系と関連する種々の疾患の治療用医薬として適するか、又は前記の適応症での使用に適する医薬を提供することである。
【解決手段】 一般式Ｉで表わされるスピロ環状シクロヘキサン誘導体、その製造方法、この化合物を含む医薬及びスピロ環状シクロヘキサン誘導体を医薬の製造に使用することによって解決される。 （もっと読む）

【課題】ＡＬＫ阻害化合物を含有する、ＡＬＫの異常を伴う疾患、例えばがん、がん転移、うつまたは認知機能障害に有効な治療および予防薬を提供すること。
【解決手段】上記課題は、下記一般式（Ｉ）：




［式中の記号は、明細書の定義を参照のこと］で示される化合物、その塩またはそれらの溶媒和物を含む医薬組成物によって達成される。 （もっと読む）

【課題】抗微生物活性薬などの医薬品として有用なムチリン類を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ_２はアリーレンまたはヘテロサイクレンであるか；あるいはＲおよびＲ_２がそれらが結合している窒素原子とともに非芳香族ヘテロサイクレンを形成しており；他の残基は水素あるいは各種置換基を意味する］。
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【課題】５−ＨＴ_６および／または５−ＨＴ_７セロトニン受容体に対するアフィニティーを有するトリプタミン・ベースのリガンドの提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物および医薬上許容されるその塩の、５−ＨＴ_６および／または５−ＨＴ_７セロトニン作動性受容体のリガンドとして有用な薬物の調製のための使用。


［式中：Ｒ_１およびＲ_２は、同じであっても異なっていてもよく、ＨまたはＣ_１−Ｃ_６直鎖状または分枝鎖状アルキル；Ｒ_３＝Ｃ_１−Ｃ_６直鎖状または分枝鎖状アルキル；Ｒ_４＝ハロゲン］。 （もっと読む）

【課題】インテグラーゼ阻害活性を有する抗ＨＩＶ剤の合成中間体として有用な化合物、およびその製造方法、当該合成中間体を用いる抗ＨＩＶ剤の製造方法を提供する。
【解決手段】具体的には、例えば、
一般式（８）：


（式中、Ｒ^１００はＣ_１〜Ｃ_４アルキル基である。）
で表される化合物、およびその製造方法、当該合成中間体を用いる抗ＨＩＶ剤の製造方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ホスホノメトキシヌクレオチドアナログのための中間体、特に、このようなアナログの効率的な経口送達における使用に適切な中間体の提供など。
【解決手段】抗ウイルスホスホノメトキシヌクレオチドアナログと構造-OC(R2)2OC(O)X(R)aを有するカーボネートおよび／またはカルバメートとのエステルを含む新規化合物であって、抗ウイルス化合物またはオリゴヌクレオチドの調製のための中間体として有用であり、あるいは抗ウイルス治療または予防のために患者に直接投与するのに有用である化合物（R2については明細書中の記載に従う）。 （もっと読む）

【課題】肺障害を処置するのに有用な新規ジアリールメチル化合物および関連化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Ｉの化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体を提供し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ｅ、ａ、ｂ、ｃおよびｚは、明細書中で定義されるとおりである。本発明の化合物は、β_２アドレナリン作用性レセプターアゴニスト活性およびムスカリン性レセプターアンタゴニスト活性の両方を有する。そのような化合物は、肺障害（例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息）を処置するのに有用である。
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【課題】コラーゲン誘発性の血小板凝集を阻害するヘパリン様化合物、及び血管または毛細血管の傷害および介入による動脈血栓の予防的処置における使用法の提供。
【解決手段】該ヘパリン様化合物は多重ヘパリンまたはヘパリン様グリコサミノグリカン、並びに球状コア分子に直接にもしくはスペーサー／リンカーを介して結合したこの多重ヘパリンもしくはヘパリン様グリコサミノグリカンまたは低分子量ヘパリンもしくはヘパリン様グリコサミノグリカンを含むプロテオグリカンにおいて存在する負に帯電したヘパリンまたはヘパリン様グリコサミノグリカン分子の高いカップリング密度を有する。該ヘパリン様化合物は、哺乳類のマスト細胞から組織抽出または細胞培養によって得られ、動脈血栓およびその続発症の予防的処置において局所的（local）または局所的（topical）に適用するための調製物、手段およびデバイスを製造するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（I）、（II）、（IIA）、（IIB）、（IIC）、（IID）、（IIE）、（III）、（IIIA）、（IIIB）、（IV）、（IV A）、（IV B）、（IV C）、（IV D）、（V）、（V A）、（V B）、（VI）、（VI A）、（VI B）、（VII）、（VII A）、（VII B）の、置換１，３−オキサジン−２−オンの化合物、薬学的に許容されるその塩及びその医薬組成物に関し、これは哺乳類中の１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である。本発明はさらに、該新規化合物の医薬組成物、及び細胞内でのコルチゾールの産生の低減もしくは制御又は細胞内でのコルチゾンからコルチゾールへの変換の阻害における、その使用方法に関する。 （もっと読む）

本明細書において、式（Ｉ）［式中、置換基は、本明細書中に開示されているものと同義である］で示される化合物、及びその薬学的に許容しうる塩が提供される。これらの化合物及びこれらを含有する医薬組成物は、例えばII型糖尿病のような代謝疾患及び障害の処置のために有用である。
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本発明は、プロゲステロン拮抗作用を持つ一般式（I）の17-ヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-エストラ-4,9(10)-ジエン-11-アリール誘導体と、その製造方法と、その誘導体を利用した諸疾患の治療および／または予防と、その誘導体を利用した諸疾患（特に子宮類線維腫（筋腫、子宮平滑筋腫）、子宮内膜症、重い月経出血、髄膜腫、ホルモン依存性乳がん、更年期に伴う愁訴）の治療用および／または予防用の医薬製品、または出生抑制用と緊急避妊用の医薬製品の製造とに関する。
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本発明は、式Ｉ：


［式中、Ｙ及びＸは各々、請求項及び明細書中で定義された通りである］で表わされる、１７−ヒドロキシ−１７−ペンタフルオロエチルエストラ−４，９（１０）−ジエン１１−ベンジリデン誘導体、その製造方法、及び／又は医薬としてのその使用に関する。
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本発明は、式I｛式中、R1及びXは各々請求項及び明細書において定義される｝で表される１７-ヒドロキシ-１７-ペンタフルオロエチルエステル-４,９（１０）-ジエン１１-エチニルフェニル誘導体、及びその製法、及び医薬としてのその使用にかんする。
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