本発明は、一般式（Ｉ）｛式中、Ｒ^１は、ハロゲン、低級アルキル又は低級アルコキシを表わし；Ｒ^２は、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル又は低級アルコキシアルキルを表わし；Ｒ^３は、水素、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル又はアルコキシアルキルを表わし；Ｑは、−Ｎ＝又は−ＣＨ＝のいずれかを表わし；Ｒ^４は、式（ＩＩａ）又は式（ＩＩｂ）（式（ＩＩａ）及び式（ＩＩｂ））［式中、Ｘ、Ｙ及びＺは、独立に、−ＣＨ＝又は−Ｎ＝であり、Ｘ又はＹの一方のみが、窒素原子であり得；Ｒ^５及びＲ^６は、独立に、水素、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−（ＣＯ）Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ”であり、そしてここで、ｍ＝０〜３、ならびにＲ’及びＲ”は、独立に、水素又は低級アルキルである］で示される基である｝で示されるイミダゾール誘導体、及びその薬学的に許容しうる塩に関する。今や驚くべきことに、一般式（Ｉ）で示される化合物が代謝調節型グルタミン酸受容体アンタゴニストであることが見出されている。それらは、ｍＧｌｕＲ５受容体介在障害の治療又は予防において使用することができる。

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本発明は医薬活性化合物としての使用のための式（Ｉ）：


の化合物、及び、それを含むアレルギー疾患の治療のための医薬製剤に関する。
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本発明は、アレルギー性疾患の治療のための、医薬活性化合物として使用するための式(I)の化合物、及びそれを含む医薬製剤に関する。式(I)の化合物は、CRTH2の調節物質として好適である。本発明は、アレルギー性疾患、例えばアレルギー性喘息、アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、及び炎症性皮膚炎、例えばアトピー性皮膚炎、接触過敏症、アレルギー性接触皮膚炎、慢性じんましん/慢性特発性/自己免疫性じんましん、薬剤により誘導される発疹(例えば中毒性表皮壊死症、又はライエル症候群/スティーヴンズ-ジョンソン症候群/薬剤過敏症候群）、光線皮膚炎又は多形光線疹(例えば光刺激性接触皮膚炎、光アレルギー性接触皮膚炎、慢性光線性皮膚炎)、及び筋炎、神経変性疾患、例えば神経因性疼痛、及び炎症性成分を伴う他の疾患、例えば関節リウマチ、多発性硬化症、変形性関節症、及び炎症性腸疾患(IBD)から選択される疾患の治療及び/又は予防に有用である、式(I)及び関連する式のスピロ誘導体を提供する。
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本発明は、式（ＶＩ）［式中、ｍは、１、２又は３であり、ｎは、１又は２であり、Ｒは、５員又は６員の芳香環、並びにＳ、Ｏ及びＮから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む５員又は６員の芳香族複素環から選択され、該環は、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、ハロゲン、（Ｃ_３〜Ｃ_５）シクロアルキルオキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキルカルボニル、１個又は複数のハロゲン原子で置換されていてもよいフェニル、少なくとも１個の窒素原子を含む５員又は６員の複素環からなる群から選択される１つ又は２つの置換基で置換されており、Ｐは、置換基Ｑ又はＣＯＱである（式中、Ｑは、フェニル、ピリジル、ピリミジル、キノリル、イソキノリル、キノキサリル、ベンゾフラニル、イミダゾトリアゾリルからなる群から選択され、該Ｑは、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、カルバミド、メチルカルバミド、カルボキシ、メチルカルボキシからなる群から選択される１つ又は複数の置換基で置換されていてもよい）］のスピロアミノ化合物又は薬学的に許容できるその塩に関する。 （もっと読む）

権利請求されているのは、一般式（Ｉ）の化合物およびその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｍは、Ｐｄ、Ｆｅ、Ｍｎ、Ｃｏ、Ｎｉ、Ｃｕ、Ｚｎ、Ｍｏを含む群から独立に選択される金属原子を意味し、Ｒ^１およびＲ^２は各々独立に、水素、アミノ、ヒドロキシ、オキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ_１〜１２アルキル、Ｃ_２〜１２アルケニル、Ｃ_２〜１２アルキニル、Ｃ_１〜１２アルコキシ、Ｃ_１〜１２アルキルアミノ、Ｃ_１〜１２アルコキシカルボニル、Ｃ_１〜１２アルキルアミド、アリールアミドを意味し、特定置換基のアルキレン基は、以下の基すなわちヒドロキシ、オキシ、カルボキシ、アミノまたはアミドのうちの１つ以上で置換可能であり、Ｒ^３〜Ｒ^１０は各々独立に、水素を意味するか、ＮＨＲ^３Ｒ^４およびＮＨＲ^５Ｒ^６が合一しておよび／またはＮＨＲ^７Ｒ^８およびＮＨＲ^９Ｒ^１０が合一して、窒素の１つまたはいくつかの脂肪族または芳香族ドナー原子を含有し、金属原子（Ｍ）を中心としてｃｉｓ位の配位子（単数または複数）である。権利請求された化合物は、配位化合物と、配位化合物に結合していない脂肪族チオール（またはその誘導体）の遊離分子と、を含有する製剤で使用可能である。製剤中の配位化合物および脂肪族チオール（またはその誘導体）の遊離分子は、カチオン形態であってもアニオン形態であってもよく、中性粒子の形態であっても構わない。提案された物質は、薬剤に対する標的の親和性を高めるおよび／または標的の微小環境において治療的に最適な濃度の薬剤を提供するおよび／または薬剤の毒性を低減することで、薬剤の作用を一層効果的にすることができる。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物（Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｘ^６、Ｘ^７、Ｘ^８、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３は上記定義の通りである）に関する。これらの化合物は、アポトーシスシグナル調節キナーゼ（「ＡＳＫ１」）阻害活性を有し、したがって自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患および神経変性疾患を含めたＡＳＫ１が媒介する状態の治療において有用である。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の１つまたは複数を含む医薬組成物、および式（Ｉ）の化合物の調製方法に関する。

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本発明は、グリシン取り込み阻害作用に基づいた統合失調症、アルツハイマー病、認知機能障害、認知症、不安障害（全般性不安障害、パニック障害、強迫性障害、社会不安障害、外傷後ストレス障害、特定の恐怖症、急性ストレス障害等）、うつ病、薬物依存、痙攣、振戦、疼痛、又は睡眠障害等の疾患の予防又は治療に有用な式［Ｉ］で表される新規な化合物又はその医薬上許容される塩を提供することを目的とする。

【化１】


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本発明は、虚血および／または再灌流関連疾患、特に心臓および腎臓合併症の治療および／または予防に使用される、ジヒドロ−１，３，５−トリアジンのアミノ誘導体に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４が明細書中に記載した通りである式（Ｉ）のピリジン誘導体、それらの製造及び薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。当該化合物は、特に免疫調節薬として作用する。
【化１】


【代表図】なし
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本発明は、５’−メチルチオアデノシンホスホリラーゼ又は５’−メチルチオアデノシンヌクレオシダーゼの阻害剤である、一般式（Ｉ）の３−ヒドロキシピロリジン化合物に関する。本発明は、さらに、５’−メチルチオアデノシンホスホリラーゼ又は５’−メチルチオアデノシンヌクレオシダーゼが阻害されることが望ましい疾患又は状態（癌など）の治療における当該化合物の使用、及び、該化合物を含有する医薬組成物にも関する。 （もっと読む）

本発明は、向上した特性を有することがことが見出された９Ｅ−１５−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−７，１２，２５−トリオキサ−１９，２１，２４−トリアザ−テトラシクロ［１８．３．１．１（２，５）．１（１４，１８）］ヘキサコサ−１（２４），２，４，９，１４，１６，１８（２６），２０，２２−ノナエン（化合物Ｉ）の特定の塩に関する。本発明は、特に、この化合物のクエン酸塩に関する。本発明は、また、そのクエン酸塩を含有する医薬組成物及び特定の病状の処置におけるそのクエン酸塩の使用方法にも関する。
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ＰＩ３キナーゼ活性を調節する化学物質、それらの化学物質を含有する医薬組成物、ならびにＰＯキナーゼ活性に関連する疾患および症状を治療するためにこれらの化学物質を使用する方法が、本明細書に記載される。一実施形態において、本発明は、本明細書に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明の化合物または組成物を使用して、１種または複数のＰＩ３キナーゼの異常機能を伴う疾患を治療することができる。この疾患としては、自己免疫疾患、関節リウマチ、呼吸器疾患および様々な種類の癌が挙げられる。 （もっと読む）

新規の５−ＨＴ_３受容体モジュレーターを開示する。これらの化合物は化学療法誘発性の嘔気および嘔吐、術後の嘔気および嘔吐、および過敏性腸症候群を含む、種々の疾患の治療において使用される。これらの化合物を作製する方法もまた、本発明において説明する。 （もっと読む）

糖尿病および肥満を治療するための以下の式


のＧＰＲ１１９アゴニスト化合物、および医薬組成物。
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本発明は、ビフェニル−２−イルカルバミン酸１−（２−｛［４−（４−カルバモイルピペリジン−１−イルメチル）ベンゾイル］メチルアミノ｝エチル）ピペリジン−４−イルエステルの２つの結晶性遊離塩基形を提供する。本発明は、前記結晶性遊離塩基を含むまたは前記結晶性遊離塩基を使用して調製される製薬組成物；前記結晶性遊離塩基を調製するためのプロセスおよび中間体；ならびに肺障害を処置するために前記結晶性遊離塩基を使用する方法も提供する。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物または製薬上許容される塩（Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、ＸおよびＹは明細書の説明において定義されている。）に関するものである。本発明は、Ｃｄｃ７などのキナーゼ類を阻害する上で有用な前記化合物を含む組成物、ならびに癌などの疾患の治療方法に関するものでもある。

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本発明は、式（Ｉ）
の化合物または製薬上許容される塩（Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃ、ＸおよびＹは明細書の説明にお
いて定義されている。）に関するものである。本発明は、Ｃｄｃ７などのキナーゼ類を阻


害する上で有用な前記化合物を含む組成物、ならびに癌などの疾患の治療方法に関するものでもある。
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本発明は、トール様受容体９（ＴＬＲ９）アンタゴニスト活性を含む（＋）−モルフィナン、ならびに（＋）−モルフィナンがＴＬＲ９の活性化を阻害するか否かを決定することによって、治療上有効となり得る（＋）−モルフィナンを同定する方法を提供する。ＴＬＲ９アンタゴニスト活性を含む（＋）−モルフィナンを使用して、外傷性疼痛、神経因性疼痛、炎症性障害、アセトアミノフェン毒性、自己免疫障害、神経変性障害、および癌などの状態を治療する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明で記載した対象は、レチノイド活性も示すタザロテンの新規誘導体、当該誘導体を含んでなる医薬組成物、皮膚疾患を当該医薬組成物で治療する方法、及び当該誘導体の作製法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｂ、Ｂ’、Ｘ、Ｙ、Ｒ_１、Ｒ_１’、Ｒ_２、Ｒ_２’、Ｒ_３、Ｒ_３’、Ｒ_５、Ｒ_５’、Ｒ_６、ｍ、ｎ又はｐは、本明細書に定義するとおりである）で表される化合物又はその薬学的に許容しうる塩及び溶媒和物は、フラビウイルス感染症の処置に有用である。
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