【課題】有害生物防除剤である新規なシス−アルコキシ置換スピロ環−１Ｈ−ピロリジン−２，４−ジオン誘導体、その複数の製造方法及その使用の提供。
【解決手段】下記式で例示されるシス−アルコキシ置換スピロ環−１Ｈ−ピロリジン−２，４−ジオン誘導体、該誘導体の製造方法及有害生物防除剤としての使用。
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【課題】副作用を削減又は回避した、疼痛を処置および防止する薬物の提供。
【解決手段】次式


[式中、Ｒ１は、カルボキシル基等を示す］で表される化合物。 （もっと読む）

【課題】KCNQチャネルのモジュレータとして有用である新規化合物の提供。
【解決手段】KCNQチャネルのモジュレータとして有用な下式に示す化合物。


（R1は-CN；R2はハロ,ハロアルキル,ヒドロキシ又はアルコキシ；XはNR’’又はNR’’CH2；R’’はＨ；R4はアリール-アルキルで、この基はハロ又はメチレンジオキシより成る群から選ばれた置換基によってモノ又はポリ置換されているか；あるいはR4は式-Z’-L’’-Z’’で、この基中、Z’及びZ’’は相互に無関係にアリールを示し、ハロによってモノ又はポリ置換されていてよく、そしてL’’は単（共有）結合を示すか又はO又はOCH2から選ばれた架橋基を示す；但し、ＸがNR’’である場合、R4はアリール−アルキルを示し、そしてＸがNR’’CH2である場合、R4は式-Z’-L’’-Z’’で表わされる基を示す。）で表わされる化合物。 （もっと読む）

【課題】ナトリウム（Ｎａ⁺）チャネルのブロッカーを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物に関し、ここでＨｅｔおよびＲ₅〜Ｒ₁₃は、明細書中に記載される。本発明はまた、全身性虚血および局所性虚血後のニューロン損傷の処置のため、神経変性状態の処置または予防のため、および急性または慢性の両方の痛みの処置、予防または寛解のため、抗耳鳴り薬として、抗痙攣薬として、および抗躁鬱病薬として、局所麻酔薬として、抗不整脈薬として、および糖尿病性ニューロパシーの処置または予防のための、式（Ｉ）の化合物の使用に関する。
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式（Ｉ）の化合物、更には薬学的に許容しうるその塩は、医薬組成物の形で使用することができる［式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、請求項１中の意味を有する］。
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本発明は、Ｒ−７−（３−アミノメチル−４−メトキシイミノ−３−メチル−ピロリジン−１−イル）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−カルボキシル酸Ｌ−アスパラギン酸塩、その製造方法及びこれを含む抗菌用薬学的組成物に関し、前記Ｒ−７−（３−アミノメチル−４−メトキシイミノ−３−メチル−ピロリジン−１−イル）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−カルボキシル酸Ｌ−アスパラギン酸塩は、従来使用された塩酸塩及び他の塩（Ｄ−アスパラギン酸塩、リン酸塩）に比べ、溶解度が高く、毒性が低くて、抗菌剤として副作用が減少され、経口用及び注射用に有用に使用することができる。 （もっと読む）

構造式I又はIIを有するステロール誘導体が開示される（該式において、Rは本発明の記載の通りに定義される）。それらの合成法及び抗腫瘍使用も開示される。特に、RがOである式Iの化合物（すなわち、化合物CL168-6）は、抗腫瘍治療指数が49.3である。本化合物は、免疫学的疾患、及び、肝臓癌や肺癌などの癌の予防及び治療用薬剤の調製のために使用できる。

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本発明は、ｐｌｋ阻害剤の結晶性で水溶性の新規な塩に関する。このような結晶塩は、例えば、Ｌ−酒石酸塩、コハク酸塩、リン酸塩、メシル酸塩、マレイン酸塩、Ｌ−リンゴ酸塩、塩酸塩、フマル酸塩（半モルの対イオン）、フマル酸塩、クエン酸塩（半モルの対イオン）、ベンゼンスルホン酸塩およびＬ−アスパラギン酸塩（半モルの対イオン）である。塩基の新規な結晶形態、ならびにかかる新規な塩の形態の溶媒和物および水和物、これらの調製方法、治療におけるこれらの有用性およびこれらを含有する医薬組成物に対しても、本出願においても特許請求され記載されている。
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この発明は、式Ｉａ及びＩｂ［式中、Ｒ、Ｒ^a、Ｒ¹⁰、Ｒ²⁰、Ｒ³⁰、Ｒ⁴⁰、Ｙ、ｎ、ｐ及びｑは、請求項中で指定された意味を有する］の環状インドリジンカルボキサミド及びアザインドリジンカルボキサミドに関し、（Ｉａ）及び（Ｉｂ）は、価値のある医薬活性化合物である。具体的には、これらは酵素レニンを阻害し、レニン−アンギオテンシン系の活性をモジュレートし、そして例えば、高血圧症などの疾患の処置に有用である。本発明は更に、式Ｉａ及びＩｂの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含んでなる医薬組成物に関する。
【化１】

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本発明は、式Ｉ及び式ＩＩの新規化合物（式中、可変基Ｒ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^３、Ｚ^１、及びＺ^２は、本明細書に記載の通りに定義される）の使用に関する。該化合物はＪＡＫを阻害し、自己免疫疾患及び炎症性疾患の治療に有用である。

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式（II）：［式中、（ａ）は、非置換であるか、又は低級アルキル、ハロ−低級アルキル、ヒドロキシ−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、アシルオキシ−低級アルキル、フェニル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ヒドロキシ−低級アルコキシ、低級アルコキシ−低級アルコキシ、フェニル−低級アルコキシ、低級アルキルカルボニルオキシ、アミノ、モノ（低級アルキル）アミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、モノ（低級アルケニル）アミノ、ジ（低級アルケニル）アミノ、低級アルコキシカルボニルアミノ、低級アルキルカルボニルアミノ、置換アミノ（ここで、窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒になって、ヘテロシクリルを形成する）、低級アルキルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、シアノ、ハロゲン、及びニトロから独立して選択される１又は２個の更なる置換基により置換されているか；又は、２個の隣接する置換基がメチレンジオキシであることができる二価ベンゼン残基；あるいは非置換であるか、又は低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシ−低級アルコキシ、アミノ（低級アルキル、低級アルケニル及びアルキルカルボニルより選択される１又は２個の置換基により場合により置換されている）、ハロ−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、もしくはハロゲンにより更に置換されている二価ピリジン残基（Ｚ＝Ｎ）を表し；Ｒ^１は、水素、低級アルキルカルボニル、ヒドロキシ−低級アルキル又はシアノ−低級アルキルを表し；そしてＲ^２は、（ｂ）、（ｃ）及び（ｄ）より選択される基を表す］で示される化合物；又はその薬学的に許容しうる塩。
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式Ｉの化合物またはその医薬的に許容できる塩類；式中、ｍ、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^ａおよびＲ^ｂは明細書中に定めたものである。これらの化合物を製造する方法、およびＰ２Ｘ７プリン受容体と関連する疾患の処置にこれらの化合物を使用する方法も開示する。
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本発明は、一般式（Ｉ）による渡環型ジヒドロピロロ［２，１−ａ］イソキノリン化合物またはその薬学的に許容され得る塩に関する。該化合物は不妊の処置に使用され得る。
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本発明は、抗腫瘍活性を有する新たな一連の式（Ｉ）の１，２−ジフェニルピロール類又はその薬学的に許容可能な塩、又はその薬学的に許容可能な溶媒和物に関し、ここで、Ｒ^１及びＲ^２はハロゲン、置換されていてもよいＯ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、及び置換されていてもよい（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルからなる群から個々に選択され；Ｒ^３はＨ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ＣＯＮＨ_２及び（Ｃ＝ＮＨ）ＮＨ_２からなる群から選択される。本発明はまたそれらを調製する方法、それらを含む薬学的組成物、及び癌、特に肺癌、結腸直腸癌、乳癌及び／又は前立腺癌の治療のためのその使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）：


で示される化合物、およびその薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体を提供する。また、ＣＤＫ９により仲介される疾患または状態の処置法を提供する。
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４種類の異性体からなり、異性体Ｂの相対含量が１重量％より低い又はそれに等しい式（Ｉ）のフタロシアニン誘導体について記載する。
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式（Ｉ）の２，５−ピペラジンジオンの誘導体はアポトーシス性ペプチダーゼ活性化因子１（Ａｐａｆ−１）阻害剤であり、従って、これらはアポトーシスの増加に関連した病理学的および／または生理学的状態の予防および／または治療用の活性医薬成分として有用である。

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一般式(I)で表される2−アミノ−2−フェニル−アルカノールのエステル誘導体であり：
R₁は、R₃と、それぞれに結合する窒素原子及び炭素原子とで、４〜７員複素環を形成し、任意で、窒素原子のα位が、互いに独立して水素原子、又は直鎖若しくは分岐鎖アルキル(１〜４C)である1つ又は2つのR_a及びR_b基により置換され、かつR₂は、水素原子であり、又は基-CO-O-CHR₄-OCOR₅で表され、ここでR₄は水素原子又は直鎖又は分岐鎖アルキル基(１〜４C)であり、そしてR₅は任意でベンジルオキシカルボニルアミノ、アシルアミノにより、若しくはアミノ酸の残りの部分(remainder)により置換されたアルキル基であり、又はヘテロシクリル基を構成し、又はR₂は、直鎖又は分岐鎖アルキル基(1〜4C)、OH、アルコキシ、アルキルチオ、NH₂、アルキルアミノ、ジアルキルアミノで置換されたアルキル基（２〜４C)を表し、任意で、それらと結合する窒素原子と共に、５〜６員複素環が形成され、当該置換されたアルキル基が直鎖又は分岐鎖で、NとR₂との間に2つ以上のCを含み、当該置換基のアルキル又はアシル基が、他に言及が無い限り、直鎖又は分岐鎖で(１〜７C)ある、上記誘導体、存在する場合、そのR若しくはS体、又はそれらの混合物、及びそれらの医薬として許容される塩に関する。
で表される、2-アミノ-2-フェニル-アルカノールのエステル誘導体。

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本発明は、新しいファミリーのプロテインキナーゼＣＫ２阻害剤として特異的な式（Ｉ）の化合物及びそれらの薬学的に許容される塩の使用に関し；本発明はまた、がん；自己免疫疾患及び炎症性疾患；感染性疾患；糖尿病；血管新生関連障害；網膜症及び心肥大から選択される障害及び／又は疾患の予防及び／又は治療用の医薬組成物の調製への式（Ｉ）の化合物の使用に関する。
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本発明は、タンパク質またはタンパク質断片をコードする配列を有し、未修飾ヌクレオチドと修飾ヌクレオチドの組み合わせを含み、ウリジンヌクレオチドの５〜５０％およびシチジンヌクレオチドの５〜５０％が修飾ウリジンヌクレオチドまたは修飾シチジンヌクレオチドであるポリリボヌクレオチドに関する。
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