本発明は、式（Ｉ）に記載の新規な置換アザ複素環化合物、それらの製造および癌などの過剰増殖性疾患を処置するための使用を提供する。

（もっと読む）

本発明は、本発明において記載されている化合物を治療有効量で投与するステップを含む、ウイルス誘発腫瘍またはウイルス感染を治療する方法を提供する。本発明のいくつかの態様によれば、該方法は、免疫抑制剤を必要としている対象への、ウイルス感染および／またはウイルス誘発腫瘍を治療するための少なくとも１種の免疫抑制剤をさらに含み得る。 （もっと読む）

式１の化合物、そのＮ−オキシドおよび塩
【化１】


（式中、
ＸはＯまたはＳであり；
ＹはＯまたはＳであり；
Ｚは、直接結合、Ｏ、Ｓ（Ｏ）_ｎ、ＮＲ^６、Ｃ（Ｒ^７）_２Ｏ、ＯＣ（Ｒ^７）_２、ＥＣ（＝Ｘ^１）であり；
ａは、１、２または３であり；
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５ａ、Ｒ^５ｂ、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｘ^１およびＥは、本開示中に定義されているとおりである）
が開示されている。
また、式１の化合物を含有する組成物、および、有害無脊椎生物またはその環境に生物学的に有効な量の本発明の化合物または組成物を接触させる工程を含む有害無脊椎生物を防除する方法が開示されている。
（もっと読む）

式１の化合物、そのＮ−オキシドおよび塩、
【化１】


（式中、
ＸはＯまたはＳであり；
ＹはＯまたはＳであり；
Ａは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^3eまたはＣ（Ｒ^3c）＝Ｃ（Ｒ^3d）であり；
Ｚは、直接結合、Ｏ、Ｓ（Ｏ）_n、ＮＲ⁶、Ｃ（Ｒ⁷）₂Ｏ、ＯＣ（Ｒ⁷）₂、Ｃ（＝Ｘ¹）、Ｃ（＝Ｘ¹）Ｅ、ＥＣ（＝Ｘ¹）、Ｃ（＝ＮＯＲ⁸）またはＣ（＝ＮＮ（Ｒ⁶）₂）であり；
ａは、１、２または３であり；
ならびに、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ^3a〜Ｒ^3e、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｘ¹およびＥは、開示中に定義されているとおりである）
が開示されている。
また、式１の化合物を含有する組成物、および、有害無脊椎生物またはその環境に、生物学的に有効量の本発明の化合物または組成物を接触させる工程を含む有害無脊椎生物を防除する方法が開示されている。 （もっと読む）

式１の化合物、そのＮ−オキシドおよび塩
【化１】


（式中、
ＸはＯまたはＳであり；
ＹはＯまたはＳであり；
Ｚは、直接結合、Ｏ、Ｓ（Ｏ）_ｎ、ＮＲ^６、Ｃ（Ｒ^７）_２Ｏ、ＯＣ（Ｒ^７）_２、Ｃ（＝Ｘ^１）、Ｃ（＝Ｘ^１）Ｅ、ＥＣ（＝Ｘ^１）、Ｃ＝（ＮＯＲ^８）またはＣ＝（ＮＮ（Ｒ^６）_２）であり；
ａは、０、１、２または３であり；
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５ａ、Ｒ^５ｂ、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｘ^１およびＥは、本開示中に定義されているとおりである）
が開示されている。
また、式１の化合物を含有する組成物、および、有害無脊椎生物またはその環境に生物学的に有効な量の本発明の化合物または組成物を接触させる工程を含む有害無脊椎生物を防除する方法が開示されている。
（もっと読む）

本明細書には、リゾホスファチジン受容体アンタゴニストである化合物が記載される。また、本明細書には、ＬＰＡ依存性またはＬＰＡ介在性疾病または疾患を治療するための、本明細書に記載の化合物が含まれる医薬組成物および治療剤、ならびにかかるアンタゴニストを単独またはその他の化合物と組み合わせて使用する方法も記載される。 （もっと読む）

ここで提供されるのは、例えば式（Ｉａ）または（Ｉｂ）のような、大環状セリンプロテアーゼ阻害剤化合物と、その化合物を含む薬学的組成物と、その製造方法である。それを必要とするＨＣＶ感染症の治療のためのその使用方法も提供される。
【化１】

（もっと読む）

下記の構造式：（式１）
【化１】


で表される、化合物の粘液酸塩類を開示する。特に、構造式（Ｉ）で表される化合物の単結晶質粘液酸塩類が、種々の特性および物理的測定値で特性化される。１つまたは複数のアスパラギン酸プロテアーゼに拮抗する塩類を使用して、粘液酸塩を製造する方法、およびその塩類を使用して、多数のアスパラギン酸プロテアーゼ介在疾患を治療する方法を本明細書に記載する。
（もっと読む）

１つ以上のＳ１Ｐ受容体に対するアゴニスト活性を有する化合物が提供される。この化合物は、リン酸化後にＳ１Ｐ受容体に対するアゴニストとして作用するスフィンゴシン類似体である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）に記載の新規な置換アザ複素環化合物、および癌などの過剰増殖性疾患を処置するためのそれらの製造および使用を提供する。

（もっと読む）

本発明は、新規なヘテロアリール−Ｎ−アリールチオセミカルバゾンならびに殺虫剤および殺ダニ剤としての害虫防除におけるそれらの使用に関する。本発明は、化合物を含有する殺虫剤組成物の調製、および化合物を使用して昆虫を防除する方法も包含する。 （もっと読む）

本明細書には、アンドロゲン受容体媒介性の疾患又は疾病を処置するための化合物、そのような化合物を作る方法、そのような化合物を含む医薬組成物及び薬剤、およびそのような化合物を使用する方法が記載される。本発明は、前立腺癌の処置のための治療及び治療レジメンを提供する。 （もっと読む）

式(I)の化合物:


もしくはその立体異性体またはその医薬的に許容される塩について開示し、ここで:Aは、式(II):


であり;Qは置換された5-員単環式ヘテロアリール基であり;WはCH₂、O、またはNHであり;そして、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、m、n、t、およびxは本明細書に定義されている。また、Gタンパク質結合受容体S1P₁の選択的アゴニストとしてそのような化合物を用いる方法、およびそのような化合物を含有する医薬組成物も開示する。このような化合物は、様々な治療領域の疾患もしくは障害、例えば自己免疫疾患および血管疾患の、治療、予防、または進行の遅延において有用である。
（もっと読む）

ホスホ脂質又はホスホノ脂質に共有結合した窒素でへテロシクリル置換されたオキソアデニン分子を含む新規の脂質付加オキソアデニンは、インターフェロンα又はそのほかの免疫賦活性サイトカインの誘導剤であることが示される。該化合物は、免疫賦活剤及びアジュバントとして有用である。 （もっと読む）

【課題】モラクセラ・カタラーリス(Moraxella catarrhalis)の外膜タンパク質ポリペプチドおよびそれから誘導されるポリペプチド（まとめて「OMP21」という）、OMP21をコードするヌクレオチド配列、ならびにOMP21と特異的に結合する抗体の提供。
【解決手段】OMP21、OMP21に対する抗体、またはOMP21をコードするヌクレオチドを含有する医薬組成物。動物（好ましくはヒト）においてモラクセラ・カタラーリスおよびOMP21に対する免疫応答を引き出す方法、動物（好ましくはヒト）のモラクセラ感染症を治療および診断する方法、ならびにそのためのキット。 （もっと読む）

【課題】２−（３−シアノ−４−イソブチルオキシフェニル）−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸のＡ晶を選択的に製造する方法を提供する。
【解決手段】２−（３−シアノ−４−イソブチルオキシフェニル）−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸を１−プロパノールまたは２−プロパノールまたはアセトニトリルに溶解し、これを冷却することを特徴とする２−（３−シアノ−４−イソブチルオキシフェニル）−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸のＡ晶の製造方法。 （もっと読む）

【課題】 周辺組織への浸潤や転移を抑制できる癌の治療剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 下記式（I）で表される新規化合物、その化合物を有効成分とする癌治療剤。
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ^４及びＲ^５は、それぞれ独立に、水素原子、水酸基、又は炭素数１〜４のアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アルコキシ基を表し；Ｒ²は、酸素原子又は水酸基を表し；Ｒ³は、水素原子、炭素数１〜８の直鎖状または分岐鎖状の置換または非置換のアルキル基、アルケニル基、アルキニル基及びアシル基からなる群から選ばれる置換基を表す。） （もっと読む）

【課題】多工程を要さず、環境への負荷が少ないジヒドロキノキサリン-2-オン誘導体の製造方法の提供、新規なジヒドロキノキサリン-2-オン誘導体の提供および癌治療薬の提供。
【解決手段】2-ハロアニリン誘導体等の、隣接してハロゲンとアミノ基を置換基に有する（複素環）芳香族化合物と、α-アミノ酸誘導体とからワンポットの環化反応によってジヒドロキノキサリン-2-オン誘導体を製造する方法。好ましくは銅触媒、塩基及び非プロトン性極性溶媒を用いる。新規なジヒドロキノキサリン-2-オン誘導体。この誘導体は光学活性体であり得る。ジヒドロキノキサリン-2-オン誘導体を有効成分とする癌治療薬。特に、ヒト子宮頸癌の治療に有効である。 （もっと読む）

【課題】 COMT阻害剤として有用な化合物（V）の製造方法および該化合物（V）を製造するための新規な中間体の提供。
【解決手段】
本発明は、化合物（I）から化合物（V）を製造する方法、および化合物（V）を製造するための新規な中間体を提供する〔式中、Ｒ^１は低級アルキル基、置換されてもよいアリール基、ヘテロアリール基または低級アルコキシ基等であり、Ｒ^２は低級アルキル基、シクロアルキル基、低級アルコキシ低級アルキル基または低級アルコキシカルボニル低級アルキル基であり、Ｐ^１は低級アルキル基であり、Ｐ^２は非置換もしくは置換ベンジル基である〕。
【化１】
（もっと読む）

【課題】 ＣＯＭＴ阻害作用を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ水素、低級アシル、低級アルコキシカルボニル等であり；Ｒ^３は低級アシル、置換されてもよいアリールカルボニル、低級アルコキシカルボニル等であり；Ｒ^４は置換されてもよいヘテロアリール基であり、但し、該ヘテロアリール基は[１，２，４]オキサジアゾール−３−イルでない〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。本発明の化合物は優れたＣＯＭＴ阻害作用を有するので、パーキンソン病等の治療または予防剤として有用である。 （もっと読む）