【課題】急性の痛み等の治療、予防措置等に有効な新規化合物及びその調製方法を提供する。
【解決手段】本発明は一般式Ｉ


（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｙ、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は請求項１に定義されたとおりである）の化合物、これらの鏡像体、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機又は無機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩（これらは有益な性質を有する）、これらの調製、薬理学上有効な化合物を含む医薬組成物、これらの調製及びこれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、式（Ｉ）の化学化合物の新規形態を提供する。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物の諸形態、特に結晶形及び非晶形、より特定すると、４つの結晶形と１つの非晶形に関する。さらに本発明は、そのような諸形態の製造法、結晶形及び／又は非晶形の化合物を含んでなる医薬組成物、及びそのような諸形態の治療使用に関する。 （もっと読む）

【課題】医薬として活性な新規ピロリジン誘導体の提供。
【解決手段】本発明は一般式Ｉで示されるピロリジン誘導体に関する。該化合物は好ましくは医薬として活性な化合物として使用される。特に式Ｉで示されるピロリジン誘導体は、早産、未熟児分娩、及び月経困難症の治療及び／又は予防に有効である。特に本発明はオキシトシン・レセプターの実質的に調節性の、特にアンタゴニスト活性を示すピロリジン誘導体に関する。より好ましくは、本化合物は、早産、未熟児分娩、及び月経困難症を含む、オキシトシンにより仲介される病的状態の治療及び／又は予防に有効である。本発明はさらに新規のピロリジン誘導体及びその製法に関する。 （もっと読む）

【課題】新規結晶形IIのＮ−ベンゾイル−スタウロスポリン；それを含む組成物；その製造法；および温血動物、とりわけヒトの診断法または治療的処置における、結晶形IIのＮ−ベンゾイル−スタウロスポリンの使用を提供することが本発明の課題である。本発明は無定形形態のＮ−ベンゾイル−スタウロスポリン；それを含む組成物；その製造法；および温血動物、とりわけヒトの診断法または治療的処置における、無定形Ｎ−ベンゾイル−スタウロスポリンの使用にも関する。
【解決手段】本発明は、スタウロスポリンと安息香酸無水物を反応させることによる、Ｎ−ベンゾイル−スタウロスポリンの製造法を提供することにより上記課題を解決する。この方法は、所望により、無定形または結晶形IIのＮ−ベンゾイル−スタウロスポリンのいずれかを製造するために、反応溶液に種晶添加する工程をさらに含む。 （もっと読む）

【課題】強力な抗癌活性、化学療法的選択性及び癌の放射線増感等の治療的活性を示す化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表される化合物又はその薬学的に許容可能な塩又は誘導体。


（式中、Ｒ_１は、水素、アルキル、シクロアルキル又はＣ(Ｏ)Ｒ_７であり、Ｒ_２及びＲ_３は、独立して、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、シクロアルキル、ハロ又はＯＣ（Ｏ）Ｒ_７であり、但し、Ｒ_２及びＲ_３がともに水素であることはなく、Ｒ_４、Ｒ_５及びＲ_６は、独立して、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、シクロアルキル、アシル又はＯＣ（Ｏ）Ｒ_７であり、そしてＲ_７は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル又はアミノである）。 （もっと読む）

【課題】強力な経口活性を有し、かつその効果が長時間持続するロイコトリエン受容体拮抗作用を有する化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）で示される化合物。


（式中、Ｒ¹は、カルボキシメチル基などを、Ｒ²は、水素原子などを、Ｒ³は、３−カルボキシプロピル基などを表わし、Ｒ⁴は、水素原子、またはハロゲン原子を表わす。） （もっと読む）

【課題】胃食道逆流症、消化器疾患、胃の運動性障害、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性大腸症候群（ＩＢＳ）、便秘、消化不良、食道炎、胃食道疾患、悪心、中枢神経系疾患、アルツハイマー病、認知障害、催吐、偏頭痛、神経疾患、疼痛、心不全や心臓不整脈などの心臓血管障害、糖尿病、無呼吸症候群などの５−ＨＴ_４受容体活性によって媒介される状態の治療薬の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される化合物。
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【課題】プロリル水酸化酵素阻害作用およびエリスロポエチン産生誘導能を有するトリアゾロピリジン化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］：


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物、並びに該化合物を含有するプロリル水酸化酵素阻害剤およびエリスロポエチン産生誘導剤に関する。本発明の化合物は、プロリル水酸化酵素阻害作用およびエリスロポエチン産生誘導能を示し、エリスロポエチンの産生低下に起因する各種疾患や病態（障害）の予防若しくは治療剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】ガン、アルツハイマー病、パーキンソン病、炎症性腸疾病、及び多発性硬化症等の疾患の化学防止治療に有用な化合物及び方法を提供。
【解決手段】誘導性酸化窒素シンターゼ及び誘導性シクロオキシゲナーゼ遺伝子の転写または翻訳を抑制する効果を有し、上記疾患を防止、治療する、トリテルペノイド誘導体である、２−シアノ−３，１２−ジオキソオレアナ−１，９−ジエン−２８酸や２−シアノ−３，１１−ジオキソオレアナ−１，１２−ジエン−２８酸等。 （もっと読む）

【課題】ＧＡＧ結合部位を、特性決定された蛋白質に導入する方法、及び修飾されたケモカインの提供。
【解決手段】以下の工程；構造保持に必須でない蛋白質中の領域を同定すること；−塩基性アミノ酸を上記部位中に導入するか、及び／又は、少なくとも一つの巨大な及び／又は酸性のアミノ酸を上記部位において欠失させることを含み、ＧＡＧ結合部位はＫ_ｄ≦１０μＭ、好ましくは≦１μＭ、さらに好ましくは≦０．１μＭのＧＡＧ結合親和性を有する。 （もっと読む）

【課題】安全で簡便な２−アルコキシ置換ベンゾオキサチイン化合物の製造方法の提供。
【解決手段】酸の存在下に一般式（Ｂ）で表されるチオサリチル酸化合物とオルトギ酸エステル化合物を反応させて一般式（Ａ）で表される２−アルコキシ置換ベンゾオキサチイン化合物を製造する。


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【課題】疼痛および炎症状態の治療に有用なＥＰ４受容体モジュレータ活性が改善されたＥＰ４受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物。


（式中、Ａはフェニル基などを表し、Ｂはアリールなどを表し、Ｅは１，４−フェニレン基を表し、Ｒ^１およびＲ^２は独立して水素原子などを表し、Ｒ^３およびＲ^４は独立して水素原子などを表し、Ｒ^５は−ＣＯ_２Ｈなどを表し、Ｒ^６は１から６個の炭素原子を有するアルキル基などを表し、Ｘはメチレン基などを表す） （もっと読む）

【課題】細菌感染症および新生物のような多数のテトラサイクリン化合物反応状態を治療するためと共に、テトラサイクリンの流出の阻害および遺伝子発現の調節のような一般的にミノサイクリンおよびテトラサイクリン化合物に関するその他の既知の適応に用いることができる７−置換テトラサイクリン化合物を提供する。
【解決手段】例えば、下記式に代表される７−置換テトラサイクリン化合物
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【課題】線維芽細胞活性タンパクαを効果的かつ選択的に阻害する、ボロン酸またはシアノ基を含むペプチド系化合物の提供。
【解決手段】下記構造式を有する化合物。


（ここで、Ｗは、水素原子，Ｂ（Ｐ）（Ｑ）基、およびＣＮ基からなる群より選択され、ＰおよびＱは、独立してＯＨまたはボロン酸へと加水分解可能な基であるか、もしくは、それらに付加するホウ素原子とともに、ボロン酸へと加水分解可能な５〜８員環を形成するような基である） （もっと読む）

【課題】炎症性疾患を治療する医薬を製造するための3-アミノカプロラクタム誘導体を提供する。
【解決手段】一般式（I）：


[式中、Xは、-CO-Y-(R¹)_n、又はSO₂-Y-(R¹)_nであり；Yは、シクロアルキルもしくはポリシクロアルキル基（例えば、アダマンチル、アダマンタンメチル、ビシクロオクチル、シクロヘキシル、シクロプロピル基）であり;又は、シクロアルケニル又はポリシクロアルケニル基である。]で表される化合物。 （もっと読む）

【課題】アリール尿素ＣＢ−１受容体の調節性化合物の有効量を処置の必要な被験者に投与することによって、ＣＢ−１受容体に関連する疾患（特に、肥満症）を処置する方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｙは、フェニル、ヘテロアリール基、等、Ｗは、ＣＯＯＲ^１、ＣＯＲ^１、等、Ｗ^１は、水素、ハロゲン、等、Ｚは、Ｃ_１〜３アルキレン、等、Ｑは、フェニル、ピリジル、等、Ｔは、ハロゲン、ＣＯＯＲ^１、等、Ｔ^１およびＴ^２は独立して、水素、ハロゲン、等、Ｒ^１は、Ｃ_１〜６アルキル、フェニル、等、であり、Ｒ^２およびＲ^３はそれらが結合する窒素と一緒になって、５−〜７−員ヘテロ環を形成し、ｍは、０、１、２または３であり；そして、ｎは、２または３である。]で示される化合物またはその医薬的に許容し得る塩。 （もっと読む）

【課題】インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ(IDO)活性を阻害することによるトリプトファン分解の抑制を目的とした治療薬の提供。
【解決手段】下記化合物ならびにその組成物。
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【課題】抗増殖活性を有する新規の化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、下記一般式（I）


（式中、基 R¹ から R⁶ は、特許請求の範囲および明細書において与えられる意味を有する）の新規6−ホルミル−テトラヒドロプテリジン、その異性体、これらの6−ホルミル−テトラヒドロプテリジンの製造方法および医薬組成物としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、Janusキナーゼの活性を調節し、Janusキナーゼの活性に関連する疾患、例えば、免疫関連疾患および癌の治療に有用なピロロ[2,3-b]ピリジン-4-イルアミンおよびピロロ[2,3-b]ピリミジン-4-イルアミン化合物に関する。
【解決手段】式 Iの化合物またはその医薬上許容される塩形態またはプロドラッグを提供する。
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【課題】 新規な分枝シクロデキストラン及び当該分枝シクロデキストランの用途を提供する。
【解決手段】 バチルス属の微生物の培養液や環状イソマルト糖合成酵素の反応液から得られたシクロデキストラン混合物を、ＯＤＳカラムを用いたクロマトグラフィにより単離精製して、１分子のグルコースがα−１,３−結合で、７分子から１０分子のグルコースからなる環状デキストランに結合したα−１,３−分枝シクロデキストランを得る。８分子のグルコールから環状デキストランに１分子のグルコースがα−１,３−結合したＣＩｂ−９は、７〜１０分子のグルコースからなる環状デキストランよりも優れたフラーレンの可溶化能を示す。また、α−１,３−分枝シクロデキストランはデキストリンスクラーゼの活性阻害作用を示す。 （もっと読む）