結晶グラニセトロン塩基形態I、および結晶グラニセトロン塩基形態Iを生成する方法が提供され、それは例えば、塩酸塩のような、例えばグラニセトロン塩を調製するために適した方法である。結晶グラニセトロン塩基形態Iからグラニセトロンの塩を生成する方法もまた提供される。
（もっと読む）

本発明は、ホルモン依存性、特にエストロゲン依存性の疾患の治療および予防のための非ステロイド系１７ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型阻害剤の使用に関する。本発明はさらに、適切な阻害剤およびその製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】高収率で且つ経済的に抽出されるフコキサンチンを含有する脂溶性油及びその製造方法並びにフコキサンチンの製造方法を提供することを目的とする。
【解決手段】ホンダワラ科の海藻を加熱処理する第一の工程と、第一の工程で加熱処理したホンダワラ科の海藻から有機溶媒を用いて脂溶性油を抽出する第二の工程とをおこなうことでほぼ完全にフコキサンチンを含む脂溶性油が抽出され、更に、この加熱処理したホンダワラ科の海藻から得られ、熱水中にホンダワラ科の海藻を浸すことによりクロロフィルの一部が分解された脂溶性油をシリカゲルのカラムクロマトグラフィに展開させることによりフコキサンチンを容易に精製できる。 （もっと読む）

【課題】３−（４−（２，４−ジフルオロベンジルオキシ）−３−ブロモ−６−メチル−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−Ｎ，４−ジメチルベンズアミド（化合物１）の効率的で大規模実現可能な調製方法の提供。
【解決手段】化合物１を調製する方法であって、ａ）３−（４−ヒドロキシ−３−ブロモ−６−メチル−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル安息香酸メチルを１，３−ジブロモ−５，５−ジメチルヒダントインと接触させ、ブロモ化するステップと、ｂ）該ブロモ化物をバチルス属プロテアーゼと接触させ、加水分解させるステップと、ｃ）該酸を１，１’−カルボニルジイミダゾールと接触させ、次いで、ＮＨ２ＣＨ３と接触させて、Ｎ−メチルアミドを生じさせるステップと、ｄ）該アミド化物を２，４−ジフルオロベンジルブロマイドと接触させるステップとを含む方法。 （もっと読む）

【課題】ＮＡＤＰＨオキシダーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


（但し、Ｒは炭素数５〜７のアルキル基を表す。）
で示されるプロジギオシン類化合物またはその薬理的に許容される塩を有効成分として含有するＮＡＤＰＨオキシダーゼ阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、ビオチンまたはビオチン誘導体との少なくとも１つの共有結合を、還元末端に含む低分子量ヘパリンに関し、これらの調製方法およびそれらの治療的使用、ならびに前記ビオチン化低分子量ヘパリンの中和用にアビジンまたはストレプトアビジンを実行する方法に関する。 （もっと読む）

発明は、下記の式(I)


［式中、R、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、nおよびmは、明細書にて報告された意味を有する］を有する、メタロプロテアーゼMMPに対して阻害活性を有するアリール−スルホンアミド化合物に関する。発明は、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、および特に変性疾患の治療においてのそれらの治療薬としての使用にも言及する。
（もっと読む）

【課題】高温耐性又は増殖性を回復した酵母の製造方法、及びβ−グルカンを高効率に産生する酵母の製造方法、並びにそのような製造方法により得られた酵母を提供する。
【解決手段】酵母の遺伝子破壊株におけるＤＮＡポリメラーゼの校正機能を制御する工程（例えば、変異型ｐｏｌ３遺伝子や変異型ｃｄｃ６−遺伝子を遺伝子破壊株に導入する工程）を含む、高温耐性又は増殖性を回復した酵母の製造方法、及びβ−グルカンを高効率に産生する酵母の製造方法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、有益な薬理学的特性、特にグリコーゲンホスホリラーゼaとグリコーゲン関連タンパク質ホスファターゼ1（PP1）のGLサブユニットとの相互作用の抑制を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、下記一般式(I)
【化１】


（式中、基R、X、Y及びZは請求項１の定義どおり）の置換アリールスルホニルグリシン、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及びその塩、並びにそれらの医薬組成物としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換イミダゾピリミジン類およびトリアゾロピリミジン類、それらの製造方法、並びに、疾患の、特に血液疾患の、好ましくは白血球減少症および好中球減少症の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 アテローム性動脈硬化を防止および処置するための規定された酸化型リン脂質を含有する組成物を提供すること。
【解決手段】 アテローム性動脈硬化、心臓血管疾患、脳血管疾患、末梢血管疾患、狭窄、再狭窄および／またはステント内狭窄からなる群から選択される疾患または症候群または状態を、その防止および／または処置を必要とする対象において防止および／または処置するための薬学的組成物で、有効成分として合成酸化型ＬＤＬ誘導体またはその薬学的に受容可能な塩の治療効果的な量を含み、さらに薬学的に受容可能なキャリアを含む組成物。 （もっと読む）

【課題】人蔘のサポニンを紅人蔘特異サポニンに転換して抽出する新規抽出方法の提供。
【解決手段】水又は炭素数１乃至６のアルコールを加圧及び加熱して高温、高圧の液状溶媒を製造する段階及びそれを人蔘に処理してサポニンを抽出する段階を含む方法及び酸処理又はアルコールと酸を混合処理して抽出する段階を含む人蔘から、サポニンを紅人蔘特異サポニンに転換して抽出する方法に関する。サポニンを効果的に抽出し得るのみならず、紅人蔘特異サポニンのジンセノサイドＲｇ_３及びＲｈ_２等が存在しない人蔘から、ジンセノサイドＲｇ_３及びＲｈ_２、化合物Ｋ及びＰＰＤを転換生成して抽出し得る効果を有する。従って、抽出方法は回分（ｂａｔｃｈ）式にして、容易にサポニンを抽出できるのみならず、より効率的で経済的な紅人蔘特異サポニン抽出物の製造目的に利用することができる。 （もっと読む）

（式中、各記号は本明細書で定義したとおりである）を含む、ＭＥＫと共に使用するための化合物が提供される。また、該化合物を含む、医薬組成物、キット及び製品；該化合物を製造するために有用な方法及び中間生成物；並びに、前記化合物を使用する方法も提供される。 （もっと読む）

本出願は、例えば抗精神病薬として医療用途のある、下記一般式(I)のインドリジンベース化合物及びそのアザ類似体に関する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、式Ｉの新規な化合物：


（式中、ＸはＳまたはＳ（Ｏ）であり、Ｒ^１およびＲ^２は、各々独立に、−ＣＨ_２ＣＨ_３およびフェニルからなる群から選択されるか、またはＲ^１およびＲ^２は一緒になってモルホリノを形成する）、ならびにアルゾキシフェンを調製するためのプロセスを提供する。
（もっと読む）

Ｒ¹、Ｒ²、ｎ及びＲ³が明細書に記載した通りである式（Ｉ）の化合物、薬学的に許容される塩、その製造方法、それを含む医薬組成物、及びその使用法。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、式1で表される新規ベンズアミド誘導体およびその異性体、薬学上許容可能な塩または水和物、および上記化合物を活性成分として含んでなる5-HT₄受容体を活性化するための組成物を提供する。本発明のベンズアミド誘導体は、5-HT₄受容体に対する優れた親和性、胃排出時間を減少させる能力、心室性頻脈、心室性細動、トルサード・ド・ポワントおよびQT延長を緩和する能力、および低毒性を有する。従って、本発明のベンズアミド誘導体は、消化器系疾患に対して治療効果を有する。 （もっと読む）

本発明は、式


〔式中、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａ、Ｘ^１、Ｙ^１、Ｚ^１、Ｘ^２およびＹ^２は明細書において定義の通り。〕
の化合物およびその薬学的に許容される塩、ならびにその製造方法、それを含む医薬組成物およびtoll様受容体(ＴＬＲ７)モジュレーターとしてのその使用を提供する。
（もっと読む）

本発明は式（I）のＰＬＫ１阻害剤を提供する。細胞増殖障害、具体的には腫瘍学的な障害の処置又は制御において有用である。これらの化合物及び当該化合物を含有する製剤は、固形腫瘍、例えば胸、結腸、肺及び前立腺の腫瘍、及びその他の腫瘍学的疾患、例えば非ホジキンリンパ腫の、処置又は制御において有用である。
（もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)の化合物、その製造方法、それを含む医薬組成物、医薬組成物の製造方法、および治療におけるその使用を提供する(式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびｎは明細書において定義の通りである。)

（もっと読む）