本発明は、界面活性剤及び可塑剤のどちらか１つ又はその両方と、コロイド状二酸化ケイ素（ＣＳＤ）とを含む、ペレット製剤を提供する。前記製剤の製造プロセスも提供される。
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本発明は式Ｉ
【化１】


（式中、R1、R2、X、A、BおよびY1〜Y4は特許請求の範囲で定義された意味を有する）の化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグに関する。それらのケモカイン受容体阻害剤、特にCXCR2阻害剤としての特性のため、式Ｉの化合物およびその薬学的に許容しうる塩およびプロドラッグはケモカインが介在する疾患の予防および治療に適している。
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本明細書においては、下記の式(I)または(II)を有する化合物、その塩またはそのバイオイソスターを開示する。
【化１】


また、これらの化合物に関連する治療方法、医薬品および組成物も開示する。
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急性体液過剰を有する患者を治療する方法であって、利尿治療および一定量のＫＷ−３９０２、あるいは、その医薬的に許容され得る塩、エステル、アミド、代謝産物またはプロドラッグを投与することが含まれる。これは、単独での利尿剤療法と比較して、過剰な体液を患者から除くことを促進させるのに効果的である。急性体液過剰を有する患者の十分な尿量を達成する処置時間を改善する方法であって、該患者に、利尿剤および治療有効量のＫＷ−３９０２、あるいは、その医薬的に許容され得る塩、エステル、アミド、代謝産物またはプロドラッグを投与することが含まれる。
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本発明は、炎症性障害を治療するのに有用な、ＣＸＣＲ２またはＣＸＣＲ１とＣＸＣＲ２との両方のいずれかの選択的アンタゴニストに基づく組成物ならびにキットおよび方法を提供する。 好ましい実施形態では、ＣＸＣＲ２またはＣＸＣＲ１とＣＸＣＲ２との両方のいずれかの選択的アンタゴニストは、本明細書で化合物Ｉと呼ばれ、２−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−［［２−［［１（Ｒ）−５−メチル−２−フラニル）プロピル］アミノ］−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル］アミノ］ベンズアミド、またはその医薬として許容可能な塩である。
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本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｇ、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは、それぞれ上記で定義されているとおりである。］で表される新規アルコキシアルキル置換環状ケトエノール類、これらを調製するための数種類の方法及び中間体並びに殺有害生物剤及び／又は除草剤及び／又は殺微生物剤としてのこれらの使用に関する。本発明は、さらに、選択的な除草活性を有する組成物にも関し、ここで、該組成物は、第１に、アルコキシアルキル置換環状ケトエノールを含んでおり、第２に、作物植物の適合性を向上させる化合物を含んでいる。本発明は、さらに、アンモニウム塩又はホスホニウム塩と場合により浸透性向上剤を添加することにより、式（Ｉ）で表される化合物を含んでいる作物保護組成物の効力を増強することにも関する。
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一般式［Ｉ］


（式中、Ｒ^１は、飽和でも不飽和でもよく、直鎖でも分枝鎖でもよい、５〜１４個の炭素原子を含む脂肪族ヒドロカルビル基であり、Ｒ^２は、水素原子または炭素数１〜４のアルキル基であり、Ｒ^３は、水素原子またはフッ素原子である）で示される置換Ｎ−アシルホモセリンラクトンおよびその任意のエナンチオマー。これらの化合物は、免疫抑制活性を示すが、そのバイオセンサー（オートインデューサー）活性は既知のＮ−アシルホモセリンラクトンと比較して低減されている。
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構造式（Ｉ）の新規な化合物は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体のアンタゴニスト及び／又はインバースアゴニストであり、そしてＣＢ１受容体によって媒介される疾患の治療、予防及び抑制に有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認知障害、アルツハイマー病、片頭痛、神経障害、多発性硬化症及びギランバレー症候群及びウイルス性脳炎の炎症性後遺症を含む神経炎症性障害、脳血管障害、及び頭部外傷、不安障害、ストレス、てんかん、パーキンソン病、運動障害、並びに統合失調症の治療における中枢系の作用薬として有用である。この化合物はまた、薬物乱用障害、肥満又は摂食障害の治療、並びに喘息、便秘、慢性間質性偽性閉塞、肝硬変、非アルコール性脂肪肝疾患（ＮＡＦＬＤ）、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、及び不眠症の増進の治療にも有用である。 （もっと読む）

グルカゴン受容体アゴニスト化合物が開示される。この化合物は、２型糖尿病及び関連病状の治療に有用である。医薬組成物及び治療の方法も含まれる。 （もっと読む）

式（I）：


［式中、AおよびBは明細書中に定義する通りである。］
で示される化合物または薬学的に許容し得るその塩もしくはその互変異性体は、哺乳動物の状態を処置するのに有用である。
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【課題】高い殺虫効果を示す一般式（１）で表される化合物、及び該化合物を有効成分として含有する殺虫剤を提供する。
【解決手段】一般式（１）


｛Ｈｅｔは５員環の芳香化された複素環基を示し、Ｚは−Ｃ（＝Ｇ_１）Ｑ_１、−Ｃ（＝Ｇ_１）Ｇ_２Ｒ_３（式中、Ｇ_１、Ｇ_２は酸素原子などを示し、Ｑ_１、Ｒ_３は置換フェニル基、置換複素環基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル基などを示す。）などを示し、Ｘは水素原子、Ｃ１−Ｃ３のアルキル基などを示し、ｎは０から３の整数を示し、Ｇ_３は酸素原子などを示し、Ｑ_２は置換フェニル基、置換ピリジル基などを示し、Ｒ_１、Ｒ_２は水素原子、Ｃ１−Ｃ４アルキル基等を示す。｝で表される化合物およびこれを有効成分として含有する殺虫剤。
【効果】本発明の化合物は種々の病害虫に対して高い殺虫活性を有し、優れた防除効果を示す。 （もっと読む）

本発明は、テトラサイクリンオペレーター系に作動可能に連結された核酸の発現の調節のための置換されたテトラサイクリン化合物の使用に、少なくとも一部は関する。本発明は、細胞中で遺伝子発現を調節するために原核生物のＴｅｔリプレッサー／オペレーター／インデューサー系の構成要素を利用する調節系において用いられる化合物に関する。本発明の方法で特徴づけられるような特定の置換されたテトラサイクリン化合物の使用は、例えば、テトラサイクリンおよびドキシサイクリンについての結果に比較した場合、用量応答結果の改善をもたらす。従って、本発明の特定の方法によって、細胞中での遺伝子発現の調節において、Ｔｅｔリプレッサー／インデューサー系の制御を強化することが可能になる。 （もっと読む）

修飾カルコンまたは修飾カルコン誘導体を含む有糸分裂阻害剤を開示する。修飾カルコンまたは修飾カルコン誘導体化合物は、一般的な式：CHAL-LIN-COVの化合物であり、式中、CHALはカルコンまたはカルコン誘導体部分であり、LINは任意のリンカー部分であり、かつCOVは共有結合部分(例えば、α,β-不飽和チオールエステル基)である。修飾カルコンまたは修飾カルコン誘導体化合物は、例えば、チューブリンと共有結合部分との間の共有(かつ本質的に不可逆的な)結合による、チューブリン重合への干渉の改良された方法を提供し、潜在的に癌患者の利益のために結果的に腫瘍サイズの減少および／または癌の消失をもたらす。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、その製造方法、その治療における使用及び新規化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規化合物、その製造方法、その治療における使用及び新規化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】チトクロームＰ４５０モノオキシゲナーゼにより代謝される薬物の薬物動態を改善する方法の提供。
【解決手段】リトナビルまたはその製薬上許容され得る塩を共投与することからなる上記方法。チトクロームＰ４５０モノオキシゲナーゼにより代謝される薬物と組合わせにて投与されるとき、これらの２種の治療剤は同時にまたは異なる時期に投与される別々の組成物として処方され得、あるいは該２種の治療剤は単一組成物として投与され得る。 （もっと読む）

【課題】ビタミンＥ又はその誘導体の安定性を改善し、かつむし歯や歯周病の予防効果の高い口腔用組成物を提供する。
【解決手段】ビタミンＥ又はその誘導体、及び式（Ａ）


（式中、Ｒは置換されてもよい炭素数６〜１６の直鎖又は分岐鎖のアルキル基を示し、Ｇはガラクトース残基を示し、Ｅは水素原子又はメチル基を示し、ｍは０〜２００の整数を示し、ｎは１〜３０の整数を示す。）で表される化合物を含有する口腔用組成物。 （もっと読む）

本発明は呼吸障害、睡眠関連呼吸障害、中枢性および閉塞性睡眠時無呼吸、上気道抵抗症候群、チェーン・ストークス呼吸、いびき、中枢性呼吸駆動障害、小児の突然死、術後の低酸素および無呼吸、筋肉に関連する呼吸障害、長期換気後の呼吸障害、高山に適応する間の呼吸障害、低酸素および高炭酸ガスを伴なう急性および慢性の肺疾患、神経変性疾患、認知症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、がん疾患、乳がん、肺がん、結腸がんおよび前立腺がんを治療または予防する薬剤を製造するためのKv1.5阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｚ、Ｘ、Ｊ、Ｒ^２およびＷは本明細書に示す通りである］
で表される化合物ばかりでなくこれらの溶媒和物、水和物、互変異性体および製薬学的に許容される塩に向けたものであり、これらは蛋白質チロシンキナーゼ、特にｃ−ｆｍｓキナーゼを阻害する。また、前記式（Ｉ）で表される化合物を用いて自己免疫病および炎症性要素を伴う病気を治療、卵巣癌、子宮癌、乳癌、結腸癌、胃癌、ヘアリー細胞白血病および非小細胞肺癌からの転移を治療、および腫瘍転移または変形性関節症が原因の骨格痛または内蔵、炎症および神経原性疼痛を包含する痛みばかりでなく骨粗しょう症、パジェット病および病的状態に骨吸収が介在する他の病気（関節炎、人工器官不全、溶骨性肉腫、骨髄腫および骨への腫瘍転移を包含）を治療する方法も提供する。
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本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する、例えば、アンタゴナイズする方法を提供する。特に、本発明は、細胞と十分量の本発明の化合物(例えば、式Ｉの化合物)を接触させることを含む、Ｐｔｃ機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、Smoothened機能獲得型またはＧｌｉ機能獲得型のような表現型によりもたらされる異常増殖状態の阻止方法を提供する。 （もっと読む）