本発明は式（Ｉ）


（置換基は本明細書に定義の通り）の化合物およびその使用に関する。
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【課題】結晶状の固体であり、熱安定性が優れた高血圧症等の治療もしくは予防のための医薬を提供する。
【解決手段】従来、アモルファス状の固体として得られている医薬である(Ｒ)−２−アミノ−１,４−ジヒドロ−６−メチル−４−(３−ニトロフェニル)−３,５−ピリジンジカルボン酸 ３−(１−ジフェニルメチルアゼチジン−３−イル)エステル ５−イソプロピルエステル（下式）の塩酸塩または臭化水素酸塩の結晶を有効成分として含有する医薬。特に、該化合物の二塩酸塩水和物では、銅のＫα線の照射で得られる粉末Ｘ線回折図において、面間隔が１７、７．１、４．９、４．３、３．９、および、３．５オングストロームに主要なピークを示す結晶を有効成分として含有する医薬が好ましい。
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本発明は、代謝型グルタミン酸受容体の陽性調節剤である複素環化合物に関するものである。本発明は、医薬組成物を製造する上でのこれら化合物の使用ならびにグルタミン酸機能障害関連の神経障害および精神障害から選択される医学的障害を治療する方法に関するものでもある。 （もっと読む）

鎖末端官能性化したメトキシ（ポリエチレングリコール）（ｍＰＥＧ）及びその製造方法、上記鎖末端官能性化したメトキシポリエチレングリコールを調製するためのリビングメトキシポリ（エチレングリコール）、上記鎖末端官能性化メトキシポリ（エチレングリコール）により形成したミセル構造内部に遷移金属またはその金属塩が捕集されているナノ粒子及び、上記遷移金属またはその金属塩のナノ粒子の製造方法が開示される。
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本発明の一つの局面は、組成物に関する。組成物は、式中、===が一重または二重の炭素間結合であり、mが1または2であり、nが2〜15であり、かつRがカルボン酸、塩、エステル、またはアミドであり、ここでエステルまたはアミドはカルボン酸のアイソスターまたはバイオスターであるH₃C-(CH2)_n-CH_m===CH_mRを含む分散誘導剤を含む。組成物は、殺生物剤、界面活性物質、抗生物質、防腐剤、界面活性剤、キレート化剤、毒性因子阻害剤、ゲル、ポリマー、ペースト、食用製造物、および咀嚼可能製造物からなる群のうちの一つまたは複数より選択される付加的な成分をさらに含有している。組成物は、表面上の、マトリックスおよび微生物を含む、微生物により産生されたバイオフィルムと接触した際に、分散誘導剤が微生物に選択的に作用し、バイオフィルムを分散させるためにマトリックスに対する直接の効果を必要とすることなく適当な生物学的応答を有するよう製剤化される。本発明は、この化合物を使用する方法にも関する。

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この発明は、例えば加齢関連性記憶障害（ＡＡＭＩ）、軽度認知障害（ＭＣＩ）、アルツハイマー病、パーキンソン病、フリードライヒ失調症（ＦＲＤＡ）、ＧＬＵＴ１欠損型てんかん、レプレコーニズムおよびラブソン・メンデンホール症候群、冠動脈バイパス移植（ＣＡＢＧ）痴呆、麻酔に誘導される記憶の喪失、ハンチントン病および多くの他のもののような、神経細胞の代謝低下および／または減少した神経細胞の代謝により引き起こされる認知機能の低下と関係する疾患の処置、予防、抑制または緩和のために、酵素アセチルＣｏＡカルボキシラーゼ（ＡＣＣ）の阻害剤を用いる方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、カリウムチャネルの強力な調節剤であることが見出され、したがってカリウムチャネル調節に反応する疾患又は障害などの多岐にわたる疾患又は障害を治療するための貴重な候補である、式（Ｉ）の新規な芳香族複素環式カルボン酸アミド誘導体に関する。
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重金属解毒を促進するための組成物と方法を述べる。述べる組成物と方法は、例えばグルタチオンｓ−トランスフェラーゼ（ＧＳＴｓ）及びＮＡＤＰＨキノンレダクターゼ（ＮＱＯ１）活性のような、第ＩＩ相解毒酵素の誘導を包含する、重要な解毒系の活性を促進する。 （もっと読む）

抗癌剤及び抗腫瘍剤として作用し、とりわけ、Ｗｎｔ／β−カテニンシグナル経路の活性を変調して癌細胞のような細胞中に存在するβ−カテニンのレベルを低下させるのに有用であり、又は癌細胞などの細胞系における遺伝子発現レベルを変調する薬剤として機能するフルオレン、アントラセン、キサンテン、ジベンゾスベロン、及びアクリジンのジスルホンアミド誘導体、並びに、それらの塩を含む同様なヘテロ環構造を有する薬剤が開示され、併せて、こうした薬剤を調製する方法、及びこうした薬剤を活性成分として含む薬学的組成物、及び治療薬としてこれらを使用する方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、抗ウイルス活性および抗微生物（antimicrobial）活性を有するプロトン化化合物を提供する。本発明は、本発明のプロトン化化合物を含む抗微生物性組成物も提供する。本発明のプロトン化化合物は、細菌および日和見真菌の耐性菌株に対する有効な抗微生物活性を提供する。本発明は、本発明の化合物を含む抗ウイルス性組成物も提供する。本発明の組成物によって治療され得るウイルスとしては、HIV、HSV、CMV、HBV、HCVおよびインフルエンザウイルスが挙げられるが、これらに限定されない。

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【課題】有効成分の安定性を従来よりも長期間にわたって確保することが可能なマルチビタミン剤を提供する。
【解決手段】少なくともビタミンＢ_１と、ビタミンＢ_６とを含有するマルチビタミン剤であって、１日摂取量あたり、ビタミンＢ_１として２ｍｇ〜２０ｍｇのベンフォチアミンを含有し、かつ、ビタミンＢ_６として５ｍｇ〜１０ｍｇの塩酸ピリドキシンを含有することを特徴とするマルチビタミン剤。パントテン酸カルシウムと、イノシトールとをさらに含有することもでき、希塩酸、酢酸又はクエン酸からなるｐＨ調整剤をさらに含有することもできる。 （もっと読む）

【課題】線維筋痛症の新規治療薬を提供すること。
【解決手段】線維筋痛症は、病因、発生機序が解明されていないため、治療薬開発が困難な疾患である。線維筋痛症に対しては、抗うつ剤の投与が一定の有効性を持つことが報告されているが、同疾患に伴う疼痛を完全に取り除くことは、難しい傾向がみられる。線維筋痛症患者に抗うつ剤であるマレイン酸フルボキサミンを投与したところ、疼痛の改善または消失が認められた。その他の抗うつ剤投与では症状の改善がみられなかったにも関らず、マレイン酸フルボキサミンの投与により、症状の改善が得られた症例も見受けられた。マレイン酸フルボキサミンは、抗うつ剤のなかでもセロトニン再取り込み阻害剤であることより、線維筋痛症の発症機序に関与する可能性もある。 （もっと読む）

本発明は、高カルシウム血症を発生するカルシウム代謝に対して良く知られている効果を伴わないで、異常細胞増殖及び/又は細胞分化により特徴づけられる疾病、例えば白血病、骨髄線維症及び乾癬の処理において有用であり得る、化合物、組成物、及び細胞の分化を刺激し、そして一定細胞、例えば癌細胞及び皮膚細胞の過剰細胞増殖を阻害するそれらの化合物及び組成物の使用方法を提供する。
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【課題】新規ＩＭＰＤＨ酵素のインヒビターの提供。
【解決手段】本発明は、ＩＭＰＤＨを阻害する化合物に関する。本発明は、上記化合物を含む医薬組成物にも関する。本発明の化合物及び医薬組成物は、ＩＭＰＤＨ酵素活性を阻害するために特によく適合させており、そしてそれ故、有利には、ＩＭＰＤＨ−仲介過程のための治療剤として使用されうる。本発明は、本発明の化合物及び関連化合物を使用してＩＭＰＤＨの活性を阻害する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｑ，Ｒ₁，Ｒ₂，Ｒ₄，Ｒ₅，Ｒ₆，Ｘ₁，Ｒ₇，Ｒ₈，Ｍ及びＧ¹_nが式Ｉについて定義された通りである式Ｉの新規化合物に関する。本発明の化合物は、男性及び女性の避妊に並びにＦＳＨレセプターによりモジュレートされる別の疾患に有用である濾胞刺激ホルモン（“ＦＳＨ”）のモジュレーターである。
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この発明は一般式（Ｉ）のヘテロ環置換されたテトラヒドロナフタレン−アミン化合物、その製造方法、該化合物を含む薬剤、並びに、人又は動物の治療用に薬剤製剤への使用に関する。
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シトクロムＰ４５０酵素、例えばＣＹＰ２Ａ１３およびＣＹＰ２Ｂ６を阻害するこれらの能力により、フレグランス組成物を調節する、即ち改善、増強および／または修正する能力を有する化合物が開示される。 （もっと読む）

【課題】 抗癌剤などとして有用な新規なプロテインホスファターゼ2C活性化剤を提供すること。
【解決手段】 下記の構造式（5）で表されるピシフェルジオール（Pisiferdiol）またはその薬学的に許容される塩などを有効成分とすることを特徴とする。
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本発明は、鉄障害の処置のための、例えば、式（Ｉ）：


（式中、ｎ、ｍ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、本明細書において定義したとおりである）
の化合物であって、その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体もしくはその混合物としての化合物；またはその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物もしくはプロドラッグに関する。また、本発明は、該化合物を含む医薬組成物および鉄障害を処置するための該化合物の使用方法に関する。
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【課題】Ｎｒｆ２の活性化が治療に有効である疾患の治療に用いられる化合物及び組成物の提供。
【解決手段】ブナハリタケ由来の化合物を含んでなる、Ｎｒｆ２の活性化が治療に有効である疾患の治療に用いられる組成物が提供される。具体的に例示すると次の化合物が挙げられる。４−（１−ヒドロキシ−エチル）−３−メチル−ジヒドロ−フラン−２−オン、５−ヒドロキシ−３，４，５−トリメチル−５−Ｈ−フラン−２−オン、酢酸１−（４−メチル−５−オキソ−テトラヒドロ−フラン−３−イル）−エチルエステル、（５−エチル−テトラヒドロ−フラン−２−イル）−酢酸。 （もっと読む）