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【課題】新たな悪性腫瘍治療薬の提供。
【解決手段】エポキシアザジラジオン、ゲデュニン、17−エピ−17−ヒドロキシアザジラジオン及び7−O−ベンゾイルニンボシノールから選ばれる化合物を有効成分とする悪性腫瘍治療薬。 (もっと読む)


望ましくない免疫応答を治療するかまたは防止するための組成物および方法を提供する。組成物は、新規可溶性CD83(sCD83)ポリペプチドおよびこうしたポリペプチドをコードする核酸、改善された(sCD83)配合物、ならびにこうしたポリペプチドおよび配合物の、アレルギー、自己免疫疾患および移植片拒絶の治療または防止における使用に関する。配列番号7または配列番号7に対して少なくとも70%の同一性を有するアミノ酸配列を含み;配列番号7のアミノ酸残基12、20、85および92の1以上がシステイン以外のアミノ酸であり;そして場合によって、アミノ酸残基1、2、3、4および130の1以上が存在しない、sCD83ポリペプチドを提供する。 (もっと読む)


この発明は、有益な医薬活性化合物である式(I):
【化1】


[式中、A、Y、Z、R3〜R6、R20〜R22及びR50は、請求項に示した意味を有する]の化合物に関する。詳細には、これらは、リゾホスファチジン酸(LPA)によって活性化され、またLPA1受容体とも呼ばれている内皮分化遺伝子受容体2(Edg−2,EDG2)の阻害剤であり、例えばアテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心不全などの疾患の処置に有用である。更に本発明は、式Iの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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【課題】酸化傷害を引き起こす種々の化合物による細胞の酸化を抑制できる酸化傷害抑制剤を提供する。
【解決手段】一般式(1)


[式中、Rは炭素数1〜18のアルキル基であって、RはH、炭素数1〜4のアルキル基又はフェノール性水酸基の保護基である。]
で表される化合物を含む細胞の酸化傷害抑制剤。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)(式中、R1、R2、R3、R4、R5、X、R6及びqは請求項において定義された通りである)の置換されたフェノキシベンズアミド化合物、前記化合物の調製方法、前記化合物を含んで成る医薬組成物及び組合せ、及び疾病、特に超増殖性及び/又は脈管形成性疾患の処理又は予防のための医薬組成物の製造のためへの前記化合物の単独の剤としての又は他の活性成分との組合せでの使用に関する。


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本発明は、ヘッジホッグタンパク質シグナル伝達経路の調節解除に関連する組織機能不全を伴う病変の治療のためのアシルチオウレア又はアシルウレア誘導体の使用、並びに新規なアシルチオウレア又はアシルウレア誘導体そのもの、医薬品としてのそれらの使用、及びそれらを含有する医薬組成物に関する。 (もっと読む)


【課題】DNA損傷を作用機序とする癌治療の効果を増強するための医薬として有用な化合物等を提供すること。
【解決手段】式(II)(nが0である場合には、Aは置換基を有するC〜Cのシクロアルキル基などを、Bは単結合などを、Yは水素原子などをそれぞれ示し、nが1である場合には、Aは置換基を有するC〜Cのシクロアルキル基などを、Bは置換基を有していてもよいメチレン基を、W、X及びYは水素原子などをそれぞれ示す)で表される化合物又はその塩は、DNA損傷を作用機序とする癌治療の効果を増強するための医薬として有用である。
【化1】
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本発明は、一般式(I)の置換アリールスルホニルグリシン誘導体(式中、基Ra〜Rf、AおよびZは、明細書および特許請求の範囲に定義されている)に関し、これらの誘導体は、代謝障害、特に1型および2型の糖尿病の治療のための医薬組成物の調製に適する。
【化1】

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【課題】植物のリグナン類・リグニン類の生成能を向上させる。
【解決手段】本発明によれば、植物に、435nm〜490nmの波長領域内の波長成分を含む光を照射することにより、植物の(1)4-クマロイル-CoA-シンターゼ3遺伝子、(2)シンナモイル-CoA-レダクターゼ遺伝子、(3)シンナミルアルコールデヒドロゲナーゼファミリーの遺伝子および/または(4)ペルオキシダーゼ21遺伝子の発現を促進させることが可能であり、これら遺伝子の発現が、例えばp-クロマリン酸からp-ヒドロキシフェニルリグニンへの変換反応を促進することにより、リグナン類および/またはリグニン類ならびにそれらの代謝物の生産能を向上させることができる。よって、本発明は、リグナン類、リグニン類またはそれらの代謝物の効率的な製造に利用することができる。 (もっと読む)


いくつかのジテルペングリコシド(例えば、ルブソシド、レバウジオシド、ステビオールモノシドおよびステビオシド)は、パクリタキセル、カンプトテシン、クルクミン、タンシノンHA、カプサイシン、シクロスポリン、エリスロマイシン、ナイスタチン、イトラコナゾール、およびセレコキシブを包含するがこれらに限定されない多くの医薬的かつ医学的に重要な化合物の溶解度を向上させることが見いだされた。ジテルペングリコシドルブソシドの使用は、試験された化合物全てにおいて溶解度を増加させた。ジテルペングリコシドは、非毒性であり、医薬、農業(例えば、殺虫剤の可溶化)、化粧品ならびに食品産業において新規複合体形成剤もしくは賦形剤として有用な、天然に存在する種類の水溶解度を向上させる化合物である。他の方法では不溶性である薬物の溶解度を増大させるためにルブソシドを使用することによって、水溶液はいくつかの新規投与経路を有するようになるであろう。加えて、ルブソシドを含む治療化合物の水溶液は、この化合物の既知薬理活性を保持することが示された。
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発癌性チロシンキナーゼALKおよびBcr−Abl変異体T315I Bcr−Ablの阻害剤、同剤を含む医薬組成物、ならびに過剰増殖性疾患の治療のためのそれらの使用。
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角膜基質内への薬剤の拡散を促進するために角膜上皮の透過性を向上させる方法、及び、基質のコラーゲン原線維網を一時的に不安定化させる方法が提供される。これらの方法を組み合わせて用いると、上皮が開かれて安定化分子の基質内への拡散が促進され、基質コラーゲン線維からブリッジ分子が分離され、これにより、安定化分子を用いる再安定化に向けてコラーゲン原線維網が準備される。これらの方法は、近視、遠視、及び、乱視の矯正を目的としたオルソケラトロジー等の非侵襲性角膜整形術の効果及び寿命を向上させるために用いられ得る。 (もっと読む)


本発明は、連結基または直接結合を介して標的化部分と連結している金属結合部分を有する金属酵素阻害剤、金属酵素阻害剤をスクリーニングする方法、および、金属酵素に関連する障害の治療を必要とする対象に金属酵素阻害剤を投与することにより、該障害を治療するための方法について述べるものである。 (もっと読む)


【課題】膵臓の膵島病変の予防、緩和または治療できる化合物のスクリーニング方法を提供すること。
【解決手段】ヒト末梢血単核球またはヒト単球もしくはヒトマクロファージの性質を有するヒト培養細胞樹立株と、マクロファージ活性化物質とが接触して惹起される4F2hcの発現に対して被検化合物が示す調節作用を検定することを特徴とする膵臓の膵島病変を予防、緩和または治療する化合物のスクリーニング方法。 (もっと読む)


本発明は、一般的に化合物、医薬組成物、及びそれらを使用するための方法を提供し、それらには、生体細胞においてAtoh1遺伝子(例えば、Hath1)の発現増加をもたらす諸方法が含まれる。より具体的には、本発明は、Atoh1発現の増加から利益を得る可能性のある疾患及び/又は障害、例えば聴覚有毛細胞の喪失に関連する聴覚障害若しくは平衡障害、又は異常細胞増殖に関連する障害の治療に関する。

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本願は、式(I)の置換フラン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および/または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患の処置および/または予防、特に心血管疾患の処置および/または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。
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本発明は、一般式(I):


の新規化合物、並びにそれらの薬学的に許容される塩、これらの新規化合物の製造のプロセス及びそれらを含有する医薬品を提供する。本発明の化合物は、抗増殖活性及び分化誘導活性を示し、これは腫瘍細胞増殖の阻害、アポトーシスの誘導、及び浸潤の阻害を生じる。本発明は、そのような化合物の、癌のような疾患の治療のための使用、及び対応する医薬品の製造のための使用も対象としている。
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【課題】
腎臓交感神経を抑制することによって、香気によっても鎮静効果を有することができる鎮静効果付与剤及び該付与剤を含む鎮静香料組成物、並びに、前記鎮静効果付与剤または前記鎮静香料組成物が添加された鎮静効果を有する香粧品及び鎮静効果を有する飲食品を提供する。
【解決手段】
鎮静効果付与剤は、β−ダマセノン、4−ビニルグアヤコール、フェノール、2−イソブチル−3−メトキシピラジン、3−メチルブタナール、2−メチル−3−フランチオール、2,3−ブタンジオン、3−メルカプト−3−メチルブチルホーメートからなる群より選ばれる少なくとも1種の化合物を有効成分とし、鎮静香料組成物は前記鎮静効果付与剤を含有するものである。また、前記鎮静効果付与剤または前記鎮静香料組成物が添加されることで、鎮静効果を有する香粧品及び鎮静効果を有する飲食品が得られる。 (もっと読む)


【課題】プロスタグランジン及びロイコトリエンの産生抑制作用を有し、該脂質メディエーターに起因する各種の炎症性疾患などの予防及び治療に有用な化合物を提供する。
【解決手段】一般式(I)


[式中、式中、nは1〜3のいずれかの整数を示す。Rは炭素数5〜8個の直鎖状又は分枝状飽和アルキル基を示すか、あるいは次式;R1(CH2k−で表される基(kは0又は1〜3の整数を示し、R1は炭素数3〜7個の環状飽和アルキル基又は炭素数6〜8個の縮環状飽和アルキル基を示し、基R1は炭素数1〜4の低級アルキル基で置換されてもよい。)などを示し、Arはナフタレン−1−イル基などの二環式縮環基を示す]で表される化合物又はその塩。 (もっと読む)


【課題】インテグラーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】式(I):


(式中、R及びRは一緒になって隣接する炭素と共に環を形成し、該環は縮合環であってもよい。Yはヒドロキシ、メルカプト又はアミノであり;Zは酸素、硫黄又はNHであり;Rは含窒素芳香族複素環である)で示される化合物。 (もっと読む)


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